0 просмотров
Рейтинг статьи
1 звезда2 звезды3 звезды4 звезды5 звезд
Загрузка...

Азитромицин свойства и состав

Азитромицин: основные свойства препарата, дозировка и побочные эффекты

Азитромицин – это антибиотик, который относится к группе макролидов и обладает широким спектром действия. Применяется антибактериальное средство при различных бактериальных инфекциях.

Состав и свойства препарата

Азитромицин — описание антибиотика

Азитромицин является антибактериальным препаратом. Действующее вещество лекарственного средства имеет такое же название, как и сам препарат – азитромицин.

Антибиотик оказывает бактериостатическое действие, снижает рост и размножение болезнетворных бактерий. Активно действует на различные грамположительные и грамотрицательные микроорганизмы, некоторые видов анаэробных бактерий.

Действующее вещество также воздействует на хламидии, микоплазму, уреаплазму.

Препарат неактивен при выявлении грамположительных бактерий, которые проявляют устойчивость к эритромицину,

В одной таблетке препарата содержится 500 мг действующего вещества – азитромицина. Дополнительные вещества, входящие в состав препарата:

  • Магния стеарат
  • Диметикон
  • Макрогол
  • Титан
  • Кальций гидрофосфат
  • Коповидон
  • Тальк
  • Кросповидон
  • Крахмал

Препарат хорошо всасывается после употребления и относительно быстро распространяется по всему организму. После приема одной таблетки действующее вещество концентрируется в крови в течение 2-3 часов. После принятия последней дозы азитромицин сохраняется в организме еще в течение несколько дней. Выводится в большинстве случаев кишечником, иногда почками.

Форма выпуска

Выпускается препарат в виде капсул, таблеток, гранул и порошка для приготовления суспензии. Таблетки по форме овальные, белого цвета покрыты оболочкой. Имеется насечка, разделяющая таблетку на 2 части.

В одной капсуле или таблетке содержится 250 мг или 500 мг действующего вещества.

Назначение

Показания к применению препарата

Антибактериальный препарат врач назначает в следующих случаях:

  • Заболевания верхних и нижних дыхательных путей (фарингит, синусит, ларингит, тонзиллит, отит, ангина, пневмония, бронхит)
  • Кожные заболевания (дерматоз, рожа)
  • Заболевания мочеполовой системы (уретрит, цервицит)
  • Язва желудка и двенадцатиперстной кишки
  • Болезнь Лайма

Препарат может применяться для инфузий при тяжелых инфекционных заболеваниях, которые вызваны чувствительными штаммами бактерий. К данной категории относятся воспалительные заболевания органов малого таза.

Особенности применения антибиотика

Перед началом лечения инфекционного заболевания необходимо определить чувствительность микрофлоры. В зависимости от инфекции, вызвавшей заболевание, назначается дозировка препарата:

  • При заболевании дыхательных путей, дерматозе, роже доза для взрослых составляет 0,5 г и 0,25 г. В первый день принимают большую дозу, а в последующие меньшую.
  • При болезни Лайма лечение проводится в течение 5 дней. В первый день дозировка составляет 1 г, а в последующие – по 0,5 г.
  • Лечение инфекционных процессов в мочеполовой системе осуществляется однократно в дозе 1 г.
  • Антибиотик детям назначают, учитывая массу тела. При массе более 10 кг назначают 10 мг на килограмм в первый день, а затем по 5 мг.

Перед приемом препарата в виде порошка необходимо приготовить суспензию. Порошок растворить в 60 мл воды, хорошо размешать и сразу выпить. Смесь не нужно заготавливать впрок. Также не рекомендуется хранить приготовленную суспензию.

Перед употреблением готовой суспензии, флакон с содержимым нужно хорошо взболтать. Отмерить необходимую дозу препарата можно мерной ложкой или стаканчиком. Их можно приобрести в аптеке. Принимать препарат можно до и после еды. Если после приема антибиотика натощак появились боли в животе и тошнота, то лекарство лучше принимать после приема пищи.

Продолжительность лечения Азитромицином составляет не более 5 дней. Это объясняется высокой концентрацией активного вещества и оказывает бактерицидное действие на месте воспаления. Это действие сохраняется на протяжении нескольких дней после употребления последней таблетки препарата. Важно помнить, что удваивать дозу препарата при компенсации пропущенной нельзя.

Азитромицин – это серьезный лекарственный препарат, поэтому необходимо соблюдать все требования и рекомендации по его применению.

Дозу антибиотика, так же как и длительность лечения изменять без согласия доктора запрещается. При необходимости врач может назначить прием антацидных лекарственных препаратов. Тогда интервал между употреблением лекарственных средств должен составлять 2 часа. Антацидные препараты уменьшают концентрацию активного вещества в плазме крови при одновременном употреблении Азитромицина.

Видео о том, как правильно лечить больное горло.

Азитромицин (Azithromycin) инструкция по применению

Владелец регистрационного удостоверения:

Лекарственные формы

рег. №: ЛП-000887 от 18.10.11 — Действующее

Азитромицин
рег. №: ЛП-000887 от 18.10.11 — Действующее

Форма выпуска, упаковка и состав препарата Азитромицин

Капсулы1 капс.
азитромицин250 мг

3 шт. — упаковки ячейковые контурные (1) — пачки картонные.
3 шт. — упаковки ячейковые контурные (2) — пачки картонные.

Капсулы1 капс.
азитромицин500 мг

3 шт. — упаковки ячейковые контурные (1) — пачки картонные.
3 шт. — упаковки ячейковые контурные (2) — пачки картонные.

Фармакологическое действие

Антибактериальный препарат широкого спектра действия из группы макролидов-азалидов, действует бактериостатически. Связываясь с 50S субъединицей рибосом, угнетает пептидтранслоказу на стадии трансляции, подавляет синтез белка, замедляет рост и размножение бактерий, в высоких концентрациях оказывает бактерицидный эффект. Действует на вне- и внутриклеточно расположенных возбудителей.

Микроорганизмы могут быть изначально устойчивыми к действию антибиотика или могут приобретать устойчивость к нему.

Шкала чувствительности микроорганизмов к азитромицину (Минимальная ингибирующая концентрация (МИК), мг/л):

МикроорганизмыМИК, мг/л
ЧувствительныеУстойчивые
Staphylococcus spp.≤ 1> 2
Staphylococcus spp. групп A, В, C, G≤ 0.25> 0.5
Streptococcus pneumoniae≤ 0.25> 0.5
Haemophilus influenzae≤0.12> 4
Moraxella catarrhalis≤ 0.5> 0.5
Neisseria gonorrhoeae≤ 0.25> 0.5

аэробные грамположительные микроорганизмы: Staphylococcus aureus (метилциллинчувствительные), Streptococcus pneumoniae (пенициллинчувствительные), Streptococcus pyogenes;

аэробные грамотрицательные микроорганизмы: Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Legionella pneumophila, Moraxella catarrhalis, Pasteurella multocida, Neisseria gonorrhoeae;

анаэробные микроорганизмы: Clostridium perfringens, Fusobacterium spp., Prevotella spp., Porphyromonas spp.;

прочие: Chlamydia trachomatis, Chlamydia pneumoniae, Chlamydia psittaci, Mycoplasma pneumoniae, Mycoplasma hominis, Borrelia burgdoferi.

Умеренно чувствительны или нечувствительны:

аэробные грамположительные микроорганизмы: Streptococcus pneumoniae (умеренно чувствительные или резистентные к пенициллину).

аэробные грамположительные микроорганизмы: Enterococcus faecalis, Staphylococci spp. (метициллинустойчивые), Staphylococus aureus (включая метициллинчувствительные штаммы), Staphylococus pneumoniae, Staphylococcus spp. группы А (бета-гемолитические). Азитромицин не активен в отношении штаммов грамположительных бактерий, устойчивых к эритромицину.

группа Bacteroides fragilis.

Фармакокинетика

После приема внутрь азитромицин хорошо всасывается и быстро распределяется в организме. Биодоступность после однократного приема 0.5 г — 37% (эффект «первого прохождения» через печень), C max после перорального приема 0.5 г — 0.4 мг/л, время достижения максимальной концентрации (ТC max ) — 2-3 ч.

Концентрация в тканях и клетках в 10-50 раз выше, чем в сыворотке крови. V d — 31.1 л/кг, связывание с белками плазмы обратно пропорционально концентрации в крови и оставляет 7-50%.

Азитромицин кислотоустойчив, липофилен. Легко проходит через гистогематические барьеры, хорошо проникает в дыхательные пути, мочеполовые органы и ткани, в т.ч. в предстательную железу, кожу и мягкие ткани. К месту инфекции транспортируется также фагоцитами (полиморфно-ядерными лейкоцитами и макрофагами), где высвобождается в присутствии бактерий. Проникает через мембраны клеток и создает в них высокие концентрации, что особенно важно для эрадикации внутриклеточно расположенных возбудителей. В очагах инфекции концентрации на 24-34% выше, чем в здоровых тканях и коррелируют с выраженностью воспалительного процесса. Сохраняется в эффективных концентрациях в течение 5-7 дней после приема последней дозы.

В печени деметилируется, образующиеся метаболиты неактивны. В метаболизме азитромицина участвуют изоферменты CYP3A4, CYP3A5, CYP3A7, ингибитором которых он является. Плазменный клиренс — 630 мл/мин: T 1/2 между 8 и 24 ч после приема — 14-20 ч, T 1/2 в интервале от 24 до 72 ч — 41 ч.

Более 50% азитромицина выводится кишечником в неизмененном виде, 6% — почками. Прием пищи существенно изменяет фармакокинетику C max увеличивается (на 31%), AUС не изменяется.

У пожилых мужчин (65-85 лет) фармакокинетические параметры не меняются, у женщин увеличивается C max (на 30-50%).

Показания препарата Азитромицин

Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к препарату микроорганизмами:

  • инфекции верхних дыхательных путей и ЛОР-органов: фарингит, тонзиллит, синусит, средний отит;
  • инфекции нижних дыхательных путей: острый бронхит, обострение хронического бронхита, пневмония, в т.ч. вызванная атипичными возбудителями;
  • инфекции кожи и мягких тканей: угри обыкновенные средней степени тяжести, рожа, импетиго, вторично инфицированные дерматозы;
  • начальная стадия болезни Лайма (боррелиоз) — мигрирующая эритема (erythema migrans);
  • инфекции мочеполовых путей, вызванные Chlamydia trachomatis (уретрит, цервицит).

Открыть список кодов МКБ-10

Код МКБ-10Показание
A31.0Легочная инфекция, вызванная Mycobacterium
A46Рожа
A48.1Болезнь легионеров
A56.0Хламидийные инфекции нижних отделов мочеполового тракта
A56.1Хламидийные инфекции органов малого таза и других мочеполовых органов
A56.4Хламидийный фарингит
A69.2Болезнь Лайма
H66Гнойный и неуточненный средний отит
J00Острый назофарингит (насморк)
J01Острый синусит
J02Острый фарингит
J03Острый тонзиллит
J04Острый ларингит и трахеит
J15Бактериальная пневмония, не классифицированная в других рубриках
J16Пневмония, вызванная другими инфекционными агентами, не классифицированными в других рубриках
J16.0Пневмония, вызванная хламидиями
J20Острый бронхит
J31Хронический ринит, назофарингит и фарингит
J32Хронический синусит
J35.0Хронический тонзиллит
J37Хронический ларингит и ларинготрахеит
J42Хронический бронхит неуточненный
L01Импетиго
L02Абсцесс кожи, фурункул и карбункул
L03Флегмона
L08.0Пиодермия
L30.3Инфекционный дерматит (инфекционная экзема)
L70Угри
N30Цистит
N34Уретрит и уретральный синдром
N72Воспалительная болезнь шейки матки (в т.ч. цервицит, эндоцервицит, экзоцервицит)

Режим дозирования

Азитромицин принимают внутрь 1 раз/сут по 500 мг, независимо от приема пищи.

Взрослым (включая пожилых людей) и детям старше 12 лет с массой тела свыше 45 кг

При инфекциях верхних и нижних дыхательных путей, ЛОР-органов, кожи и мягких тканей: по 500 мг 1 раз/сут в течение 3-х дней (курсовая доза — 1.5 г).

При угрях обыкновенных средней степени тяжести: по 2 капс. 250 мг 1 раз/сут в течение 3-х дней, затем по 250 мг 2 раза в неделю в течение 9 дней. Курсовая доза — 6.0 г.

При мигрирующей эритеме: в первый день одновременно 2 капс. по 500 мг, затем со 2-го по 5-й день по 500 мг ежедневно. Курсовая доза 3.0 г.

При инфекциях мочеполовых путей, вызванных Chlamydia trachomatis (уретрит, цервицит): одномоментно 2 капс. по 500 мг.

Назначение пациентам с нарушениями функции почек : для пациентов с умеренными нарушениями функции почек (КК > 40 мл/мин) коррекция не требуется.

Побочное действие

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диарея, боли в животе, жидкий стул, метеоризм, расстройство пищеварения, анорексия, запор, изменение цвета языка, псевдомембранозный колит, холестатическая желтуха, гепатит, изменение лабораторных показателей функции печени, печеночная недостаточность, некроз печени (возможно со смертельным исходом).

Аллергические реакции: зуд, кожные высыпания, ангионевротический отек, крапивница, фотосенсибилизация, анафилактическая реакция (в редких случаях со смертельным исходом), многоформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный нскролиз.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: ощущение сердцебиения, аритмия, желудочковая тахикардия, увеличение интервала QT, двунаправленная желудочковая тахикардия.

Со стороны нервной системы: головокружение/вертиго, головная боль, судороги, сонливость, парестезия, астения, бессонница, гиперактивность, агрессивность, беспокойство, нервозность.

Со стороны органов чувств: шум в ушах, обратимое нарушение слуха вплоть до глухоты (при приеме высоких доз в течение длительного времени), нарушение восприятия вкуса и запаха.

Со стороны кровеносной и лимфатической систем: тромбоцитопения, нейтропения, эозинофилия.

Со стороны опорно-двигательного аппарата: артралгия.

Со стороны мочеполовой системы: интерстициальный нефрит, острая почечная недостаточность.

Прочие: вагинит, кандидоз.

Противопоказания к применению

  • тяжелая печеночная и/или почечная недостаточность;
  • детский возраст до 12 лет с массой тела менее 45 кг (для данной лекарственной формы);
  • грудное вскармливание;
  • одновременный прием с эрготамином и дигидроэрготамином;
  • гиперчувствительность к антибиотикам группы макролидов.

  • умеренные нарушения функции печени и почек;
  • при аритмиях или предрасположенности к аритмиям и удлинению интервала QT;
  • при совместном применении терфенадина, варфарина, дигоксина.

Применение при беременности и кормлении грудью

Азитромицин при беременности рекомендуется применять только в случаях, когда ожидаемая польза от его приема для матери превышает потенциальный риск для плода.

Во время лечения азитромицином грудное вскармливание приостанавливают.

Применение при нарушениях функции печени

Применение при нарушениях функции почек

Противопоказан при тяжелой почечной недостаточности.

Для пациентов с умеренными нарушениями функции почек (КК > 40 мл/мин) коррекция не требуется.

Применение у детей

Применение у пожилых пациентов

Особые указания

В случае пропуска приема антибиотика, пропущенную дозу следует принять как можно раньше, а последующие дозы принимать с интервалом в 24 ч.

После отмены терапии азитромицином реакции гиперчувствительности у некоторых пациентов могут сохраняться в течение продолжительного времени и могут потребовать специфической терапии под наблюдением врача.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Учитывая вероятность развития побочных эффектов со стороны ЦНС следует соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и работе с механизмами.

Передозировка

Симптомы: временная потеря слуха, тошнота, рвота, диарея.

Лекарственное взаимодействие

Антацидные средства не влияют на биодоступность азитромицина, но уменьшают максимальную концентрацию в крови на 30%, поэтому препарат следует принимать, по крайней мере, за 1 ч до или через 2 ч после приема этих препаратов и еды.

При парентеральном применении азитромицин не влияет на концентрацию циметидина, эфавиренза, флуконазола, индинавира, мидазолама, триазолама, ко-тримоксазола (сульфаметоксазол + триметоприм) в плазме при совместном применении, однако не следует исключать возможность таких взаимодействий при назначении азитромицина для приема внутрь.

При необходимости совместного применения с циклоспорином рекомендуется контролировать содержание циклоспорина в крови.

При совместном приеме дигоксина и азитромицина необходимо контролировать концентрацию дигоксина в крови, т.к. многие макролиды повышают всасывание дигоксина в кишечнике, увеличивая тем самым его концентрацию в плазме крови.

При необходимости совместного приема с варфарином рекомендуется проводить тщательный контроль протромбинового времени.

Одновременный прием терфенадина и антибиотиков класса макролидов вызывает аритмию и удлинение QT интервала. Исходя из этого, нельзя исключить вышеуказанных осложнений при совместном приеме терфенадина и азитромицина. Поскольку существует возможность ингибирования изофермента CYP3А4 азитромицином в парентеральной форме при совместном применении с циклоспорином, терфенадином, алкалоидами спорыньи, цизапридом, пимозидом, хинидином, астемизолом и другими препаратами, метаболизм которых происходит с участием этого изофермента, следует учитывать возможность такого взаимодействия при назначении азитромицина для приема внутрь.

При совместном применении азитромицина и зидовудина азитромицин не влияет на фармакокинетические параметры зидовудина в плазме крови или на выведение зидовудина почками и его глюкуронированного метаболита. Тем не менее, увеличивается концентрация активного метаболита — фосфорилированного зидовудина в моноядерных клетках периферических сосудов. Клиническое значение данного факта неясно.

При одновременном приеме макролидов с эрготаминами и дигидроэрготамином возможно проявление их токсического действия.

Условия хранения препарата Азитромицин

Хранить в сухом, защищенном от света, недоступном для детей месте при температуре не выше 25°С.

Азитромицин (Azithromycin)

Содержание

Структурная формула

Русское название

Латинское название вещества Азитромицин

Химическое название

9-Деоксо-9а-аза-9а-метил-9а-гомоэритромицин А (и в виде дигидрата)

Брутто-формула

Фармакологическая группа вещества Азитромицин

Нозологическая классификация (МКБ-10)

Код CAS

Характеристика вещества Азитромицин

Белый кристаллический порошок.

Фармакология

Связывается с 50S субъединицей рибосом, угнетает пептидтранслоказу на стадии трансляции и подавляет биосинтез белка, замедляя рост и размножение бактерий, при высоких концентрациях возможен бактерицидный эффект.

Спектр действия широкий и включает грамположительные (Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis, Streptococcus agalactiae, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, стрептококки групп C, F, G, Streptococcus viridans), кроме устойчивых к эритромицину, и грамотрицательные (Haemophilus influenzae, Moraxella catarrhalis, Bordetella pertussis, Bordetella parapertussis, Campylobacter jejuni, Legionella pneumophila, Neisseria gonorrhoeae, Gardnerella vaginalis) микроорганизмы, анаэробы (Bacteroides bivius, Peptostreptococcus spp., Peptococcus, Clostridium perfringens), хламидии (Chlamydia trachomatis, Chlamydia pneumoniae), микобактерии (Mycobacteria avium complex), микоплазмы (Mycoplasma pneumoniae), уреаплазмы (Ureaplasma urealyticum), спирохеты (Treponema pallidum, Borrelia burgdorferi).

Устойчив в кислой среде, липофилен, при пероральном приеме быстро всасывается из ЖКТ . После однократного приема внутрь 500 мг биодоступность — 37% (эффект «первого прохождения»), Cmax (0,4 мг/л) создается через 2–3 ч, кажущийся объем распределения — 31,1 л/кг, связывание с белками обратно пропорционально концентрации в крови и составляет 7–50%, T1/2 — 68 ч. Стабильный уровень в плазме достигается через 5–7 дней. Легко проходит гистогематические барьеры и поступает в ткани. Транспортируется также фагоцитами, полиморфноядерными лейкоцитами и макрофагами к месту инфекции, где высвобождается в присутствии бактерий. Проникает через мембраны клеток (эффективен при инфекциях, вызванных внутриклеточными возбудителями). Концентрации в тканях и клетках в 10–50 раз выше, чем в плазме, а в очаге инфекции — на 24–34% больше, чем в здоровых тканях. Высокий уровень (антибактериальный) сохраняется в тканях в течение 5–7 дней после последнего введения. Прием пищи значимо изменяет фармакокинетику (в зависимости от лекарственной формы): капсулы — снижается Cmax (на 52%) и AUC (на 43%); суспензия — увеличивается Cmax (на 46%) и AUC (на 14%); таблетки — увеличивается Cmax (на 31%), не изменяется AUC . В печени деметилируется, теряя активность. Плазменный клиренс — 630 мл/мин. 50% выводится с желчью в неизмененном виде, 6% — с мочой. У пожилых мужчин (65–85 лет) параметры фармакокинетики не изменяются, у женщин — увеличивается Cmax (на 30–50%), у детей в возрасте 1–5 лет — снижаются Cmax , T1/2 , AUC .

Применение вещества Азитромицин

Для приема внутрь: инфекции верхних (стрептококковый фарингит/тонзиллит) и нижних (бактериальный бронхит, интерстициальная и альвеолярная пневмония, обострение хронического бронхита) отделов дыхательных путей, лор-органов (средний отит, ларингит и синусит), мочеполовой системы (уретрит и цервицит), кожи и мягких тканей (рожа, импетиго, вторичные инфицированные дерматозы), хроническая стадия мигрирующей эритемы (болезнь Лайма), заболевания желудка и двенадцатиперстной кишки, ассоциированные с Helicobacter pylori.

Для инфузий: тяжелые инфекции, вызванные чувствительными штаммами микроорганизмов: внебольничная пневмония, инфекционно-воспалительные заболевания органов малого таза.

Противопоказания

Гиперчувствительность ( в т.ч. к другим макролидам), тяжелые нарушения функции печени и/или почек, возраст до 16 лет (инфузии), до 12 лет при массе тела менее 45 кг (капсулы, таблетки), до 6 мес (суспензия для приема внутрь).

Ограничения к применению

Нарушение функции печени и/или почек, аритмия или предрасположенность к аритмии и удлинению интервала QT .

Применение при беременности и кормлении грудью

При беременности возможно, если ожидаемый эффект терапии превышает потенциальный риск для плода.

Категория действия на плод по FDA — B.

На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.

Побочные действия вещества Азитромицин

Со стороны нервной системы и органов чувств: головокружение, вертиго, головная боль, парестезия, возбуждение, повышенная утомляемость, сонливость; редко — шум в ушах, обратимое нарушение слуха вплоть до глухоты (при приеме в высоких дозах в течение длительного времени); у детей — головная боль (при терапии среднего отита), гиперкинезия, нервозность, тревожность, нарушение сна, конъюнктивит.

Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): боль в грудной клетке, сердцебиение.

Со стороны органов ЖКТ : тошнота, рвота, диарея, метеоризм, боль в животе, повышение активности АЛТ и АСТ , уровня билирубина, холестаз, желтуха; редко — запор, изменение цвета языка, псевдомембранозный колит, панкреатит, некроз печени, печеночная недостаточность (возможно с летальным исходом); у детей — снижение аппетита, гастрит, кандидомикоз слизистой оболочки полости рта.

Со стороны мочеполовой системы: вагинальный кандидоз, нефрит.

Аллергические реакции: сыпь, зуд, крапивница; редко — ангионевротический отек, анафилактический шок.

Прочие: фотосенсибилизация, эозинофилия, транзиторная нейтрофилия; при в/в введении (дополнительно) — бронхоспазм, боль и воспаление в месте инъекции.

Взаимодействие

Антацидные средства, этанол, пища замедляют и понижают всасывание (азитромицин следует принимать за 1 ч до или через 2 ч после приема антацидов и еды). Тетрациклин и хлорамфеникол усиливают эффективность азитромицина, линкозамиды — ослабляют. При применении в терапевтических дозах азитромицин оказывает слабое влияние на фармакокинетику аторвастатина, карбамазепина, цетиризина, диданозина, эфавиренза, флуконазола, индинавира сульфата, мидазолама, рифабутина, силденафила, теофиллина (в/в и внутрь), триазолама, ко-тримоксазола, зидовудина. Эфавиренз и флуконазол оказывают слабое влияние на фармакокинетику азитромицина. Нелфинавир значимо увеличивает Cmax и AUC азитромицина (при совместном приеме необходим строгий контроль в отношении таких побочных эффектов азитромицина как нарушение функции печени и нарушение слуха). Необходимо проводить тщательный мониторинг при одновременном приеме азитромицина с дигоксином (возможно повышение концентрации дигоксина в крови), с алкалоидами спорыньи (возможно проявление их токсического действия — вазоспазм, дизестезия), с циклоспорином и фенитоином (необходим контроль их концентрации в крови). При необходимости совместного приема с варфарином рекомендуется проводить тщательный контроль ПВ (возможно увеличение ПВ и частоты развития геморрагий). Фармацевтически несовместим с гепарином.

Передозировка

Симптомы: тошнота, рвота, диарея, временная потеря слуха.

Лечение: промывание желудка (при приеме внутрь), симптоматическая терапия.

Пути введения

Меры предосторожности вещества Азитромицин

После отмены лечения реакции гиперчувствительности у некоторых пациентов могут сохраняться, что требует специфической терапии под наблюдением врача.

Азитромицин

Азитромицин: инструкция по применению и отзывы

Латинское название: Azithromycin

Код ATX: J01FA10

Действующее вещество: азитромицин (azithromycin)

Производитель: ОАО ХФЗ «Красная звезда», Фармацевтическая компания «Здоровье», ПАО НПЦ «Борщаговский ХФЗ» (Украина), ОАО «Мосхимфармпрепараты» им. Н. А. Семашко», ООО «Вертекс», ЗАО ФП «Оболенское», ОАО «ХФК Акрихин», ООО «Озон», ООО «Атолл», ОАО «Дальхимфарм» (Россия), Маклеодс Фармасьютикалз Лтд. (Индия)

Актуализация описания и фото: 16.09.2019

Цены в аптеках: от 38 руб.

Азитромицин – это антибактериальное средство широкого спектра действия.

Форма выпуска и состав

Выпускается в следующих лекарственных формах:

  • Капсулы, содержащие по 250 мг азитромицина;
  • Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, по 125 мг, 250 мг и 500 мг;

Вспомогательные вещества: сахар молочный (лактоза), микрокристаллическая целлюлоза, ПВП низкомолекулярный медицинский (повидон), магния стеарат, кремния диоксид коллоидный (аэросил).

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Азитромицин относится к группе азалидов – производных макролидов – и обладает бактериостатическим действием. Он связывается с 50S субъединицей рибосом, что приводит к угнетению пептидтранслоказы на стадии трансляции, подавлению продуцирования белка, ингибированию роста и размножения бактериальных микроорганизмов. При применении в высоких концентрациях для препарата характерен бактерицидный эффект.

Азитромицин действует на внутри- и внеклеточных возбудителей. Он проявляет активность по отношению к следующим микроорганизмам:

  • грамположительные бактерии: Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus viridians, Streptococcus agalactiae, Streptococcus spp. (групп С, F и G, кроме штаммов, демонстрирующих резистентность к эритромицину), Streptococcus pyogenes;
  • грамотрицательные бактерии: Gardnerella vaginalis, Haemophilus influenzae, Haemophilus ducreyi, Neisseria gonorrhoeae, Legionella pneumophila, Moraxella catarrhalis, Campylobacter jejuni, Bordetella pertussis, Bordetella parapertussis;
  • некоторые анаэробные бактерии: Peptostreptococcus spp., Clostridium perfringens, Bacteroides bivius;
  • другие: Borrelia burgdorferi, Chlamydia pneumoniae, Chlamydia trachomatis, Treponema pallidum, Mycoplasma pneumoniae, Ureaplasma urealyticum, Mycobacterium avium complex.

Не проявляет активность по отношению к грамположительным микроорганизмам, устойчивым к эритромицину.

Фармакокинетика

Степень абсорбции азитромицина достаточно высокая, он кислотоустойчив и липофилен. После однократного приема 500 мг биодоступность препарата, обусловленная эффектом первого прохождения через печень, составляет 37%, а максимальная концентрация в сыворотке крови – 0,4 мг/л (она достигается примерно за 2,5–2,9 часа). В клетках и тканях концентрация азитромицина оказывается в 10–50 раз выше, чем в плазме крови. Объем распределения равен примерно 31,1 л/кг.

Вещество легко преодолевает гистогематические барьеры и хорошо проникает в мягкие ткани, кожу, дыхательные пути, предстательную железу, мочеполовые ткани и органы. Оно кумулируется в среде с низким рН и в лизосомах (что имеет большое значение для эрадикации возбудителей, расположенных в полости клетки). Транспортировка азитромицина также осуществляется макрофагами, полиморфноядерными лейкоцитами и фагоцитами. Также он проникает через клеточные мембраны.

Результаты достоверных исследований подтверждают, что содержание препарата в очагах инфекционного воспаления на 24–34% выше, чем в здоровых тканях, и коррелирует с интенсивностью воспалительного отека. Бактерицидные концентрации азитромицина сохраняются в организме на протяжении 5–7 дней после приема последней дозы. Степень связывания с белками плазмы крови варьируется в широком диапазоне (от 7 до 50%) и является обратно пропорциональной концентрации препарата в крови.

В печени азитромицин участвует в процессах деметилирования с образованием метаболитов, не имеющих фармакологической активности. Он отличается сравнительно высоким плазменным клиренсом (630 мл/мин). Элиминация из сыворотки крови осуществляется в два этапа: между 8 и 24 часами после приема препарата период полувыведения составляет 14–20 часов, а между 24 и 72 часами после приема – 41 час. Выводится с желчью в неизмененном виде 50% азитромицина, а с мочой – 6% от принятой дозы. Изменения фармакокинетики при приеме лекарственного средства вместе с приемом пищи являются значимыми: максимальная концентрация вещества снижается на 52%, а площадь под кривой «концентрация ‒ время» (AUC) – на 43%. У мужчин преклонного возраста (65‒85 лет) фармакокинетические параметры остаются неизменными, а у женщин максимальная концентрация азитромицина увеличивается на 30–50%.

Показания к применению

Согласно инструкции, Азитромицин применяется при заболеваниях, которые вызваны чувствительными к нему микроорганизмами. К ним относятся инфекции:

  • Верхних дыхательных путей – ангины, синуситы, тонзиллиты, отиты;
  • Нижних отделов грудной клетки – воспаление легких, бронхиты;
  • Мягких тканей и кожных покровов – импетиго, рожа, дерматозы;
  • Мочевыводящих путей – уретриты, цервициты.

Назначение этого антибактериального средства также оправдано на начальной стадии болезни Лайма.

Противопоказания

Препарат противопоказан лицам с повышенной чувствительностью к макролидам. С осторожностью его назначают пациентам с нарушениями функций печени и почек.

Инструкция по применению Азитромицина: способ и дозировка

Перед лечением нужно проверить чувствительность к препарату микрофлоры, вызвавшей заболевание.

Капсулы и таблетки Азитромицин принимают внутрь один раз в день, за час до еды или через два часа после нее.

При инфекции дыхательных путей, кожных покровов и мягких тканей взрослым назначают по 0,5 г в первый день и по 0,25 г в последующие дни (от 2 до 5 дней). Также возможна схема приема по 0,5 г в течение 3 дней.

Для лечения болезни Лайма (боррелиоз) в начальной стадии Азитромицин назначают по 1 г в первый день, затем по 0,5 г.

Дозировка для детей определяется с учетом массы тела. Если вес ребенка более 10 кг, то в первый день назначают 10 мг/кг массы тела, а потом по 5 мг/кг, либо 3 дня по 10 мг/кг.

Пропущенную дозу следует принять как можно раньше, а последующие – с перерывом в 24 часа.

Антибиотик устойчив к кислой среде и хорошо всасывается из ЖКТ. Легко проникает в кожу, мягкие ткани, дыхательные пути и ткани мочеполовой системы.

Высокая концентрация активного вещества в месте воспаления обеспечивает стойкое бактерицидное действие, которое сохраняется 5-7 дней после приема последней принятой дозы. Этим обусловлена малая продолжительность курса лечения (3 и 5 дней).

Если предполагается одновременное назначение антацидных средств, то, по инструкции к Азитромицину, интервал между приемом препаратов должен составлять не менее 2 часов.

Побочные действия

К побочным эффектам от применения Азитромицина относятся:

  • Рвота;
  • Тошнота;
  • Метеоризм;
  • Временное повышение активности ферментов печени.

В редких случаях может наблюдаться кожная сыпь.

Передозировка

Симптомами передозировки являются сильная тошнота, рвота, диарея, потеря слуха. В качестве лечебных мер рекомендуются промывание желудка и симптоматическая терапия.

Особые указания

Не рекомендуется использование антибиотика при беременности, за исключением случаев, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для ребенка.

На время лечения препаратом следует прекратить грудное вскармливание.

Влияние на способность к управлению автотранспортом и сложными механизмами

Применение азитромицина может приводить к развитию нежелательных эффектов со стороны органа зрения и нервной системы, поэтому больные должны соблюдать осторожность при выполнении работ, требующих повышенной концентрации внимания и сосредоточенности.

Лекарственное взаимодействие

Одновременное применение азитромицина с субстратами Р-гликопротеина (к примеру, дигоксин) может способствовать повышению содержания субстрата Р-гликопротеина в сыворотке крови. При сочетании дигитоксина либо дигоксина с азитромицином иногда наблюдается значительный рост концентрации сердечных гликозидов в плазме крови, что повышает риск развития гликозидной интоксикации.

Одновременный прием азитромицина (однократный в дозе 1000 мг или многократный в дозе 1200 мг или 600 мг) с зидовудином оказывает незначительное воздействие на фармакокинетические показатели (включая выведение через почки) зидовудина либо его глюкуронидного метаболита. Однако применение данного антибиотика приводило к повышению концентрации фосфорилированного зидовудина, являющегося клинически активным метаболитом, в мононуклеарах периферической крови. Клиническое значение данного факта остается неясным.

Для азитромицина характерно незначительное взаимодействие с изоферментами системы цитохрома Р450. Поскольку при сочетании азитромицина и производных алкалоидов спорыньи теоретически может возникнуть эрготизм, совместный прием данных лекарственных средств не рекомендуется.

Комбинация азитромицина (500 мг ежедневно) и аторвастатина (10 мг ежедневно) не приводит к изменению уровня аторвастатина в плазме крови (это подтверждено анализом ингибирования ГМК-КоА-редуктазы). Однако в пострегистрационном периоде были получены сведения об отдельных случаях рабдомиолиза у пациентов, одновременно принимавших статины и азитромицин.

При одновременном применении азитромицина и терфенадина могут развиться такие симптомы, как аритмия и удлинение интервала QT. Сочетание данного макролидного антибиотика с дизопирамидом способно вызвать желудочковую фибрилляцию, с ловастатином – рабдомиолиз, а одновременный прием с рифабутином повышает риск развития лейкопении и нейтропении.

Комбинация азитромицина и циклоспорина вызывает нарушения метаболизма последнего, повышая риск возникновения побочных и токсических реакций, обусловленных циклоспорином.

Магний- и алюминийсодержащие антациды, пища и этанол ингибируют и снижают абсорбцию азитромицина.

При совместном назначении азитромицина и варфарина в терапевтических дозах изменение протромбинового времени отсутствует, однако, учитывая, что взаимодействие варфарина и макролидов может спровоцировать усиление антикоагуляционного эффекта, необходимо тщательно контролировать показатель протромбинового времени у пациентов.

Совместный прием азитромицина и эрготамина или дигидроэрготамина усиливает токсическое действие последних, выражающееся в дизестезии и вазоспазме. Комбинация данного антибиотика и триазолама приводит к снижению клиренса и усилению фармакологического действия триазолама.

Азитромицин тормозит выведение и повышает содержание в плазме крови и токсичность фелодипина, циклосерина, метилпреднизолона, непрямых антикоагулянтов, а также препаратов, подвергающихся микросомальному окислению (пероральные гипогликемические средства, карбамазепин, бромокриптин, фенитоин, терфенадин, дизопирамид, циклоспорин, вальпроевая кислота, алкалоиды спорыньи, гексобарбитал, теофиллин и другие ксантиновые производные), вследствие подавления процессов микросомального окисления в гепатоцитах азитромицином. Хлорамфеникол и тетрациклин повышают эффективность азитромицина, а линкозамиды снижают ее.

Аналоги

Действующее вещество азитромицин содержат следующие препараты:

Аналогами Азитромицина по механизму действия являются:

Сроки и условия хранения

Хранить в сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °C. Беречь от детей. Срок годности – 3 года.

Условия отпуска из аптек

Отпускается по рецепту.

Отзывы об Азитромицине

В большинстве случаев отзывы об Азитромицине, которые оставляют пациенты, страдавшие от фронтита, гайморита, ангины, хламидиоза и других заболеваний, вызванных чувствительными к препарату микроорганизмами, положительные. Это достаточно сильное средство для борьбы с бактериальной инфекцией, которое хорошо переносится больными, а побочные реакции во время курса лечения проявляются нечасто и быстро исчезают после окончания приема.

Врачи также отзываются об Азитромицине благоприятно, отмечая среди его преимуществ иммуномодулирующий и противовоспалительный эффекты, наличие подходящей для детей лекарственной формы, высокую эффективность и отличные бактерицидные свойства по отношению к возбудителям инфекционных заболеваний, поражающих органы дыхания (благодаря созданию высоких концентраций в тканях), возможность применения при беременности, а также при заболеваниях, вызванных микроорганизмами, размножающимися внутри клеток (в частности, хламидии и микоплазмы).

Азитромицин обладает постантибиотическим эффектом, что позволяет сократить продолжительность курса лечения. Также под воздействием препарата даже устойчивые к нему бактерии приобретают большую чувствительность к воздействию факторов иммунной защиты. В отличие от эритромицина, антибиотик не подвергается деструкции в кислой среде желудка и незначительно влияет на моторику ЖКТ.

Цена на Азитромицин в аптеках

В среднем цена на Азитромицин в форме капсул дозировкой 250 мг в зависимости от производителя составляет 46‒122 рубля (в упаковку входит 6 шт.). Купить покрытые пленочной оболочкой таблетки Азитромицин дозировкой 500 мг можно примерно за 55‒136 рублей (в упаковку входит 3 шт.), дозировкой 125 мг – за 177‒226 рублей (в упаковке содержится 6 шт.).

Азитромицин — официальная* инструкция по применению

ИНСТРУКЦИЯ
по медицинскому применению препарата

Регистрационный номер:

Торговое название: АЗИТРОМИЦИН

Международное непатентованное название:

Лекарственная форма:

Состав
С 1 таблетка, покрытая пленочной оболочкой, содержит
Активное вещество: Азитромицина дигидрат (эквивалентен безводному азитромицину) — 524 мг (500 мг)
Вспомогательные вещества: крахмал прежелатинизированный, гипролоза, коповидон, кросповидон, кальция гидрофосфат безводный, тальк, натрия лаурилсульфат, магния стеарат, гипромеллоза, макрогол 6000, титана диоксид, диметикон.

Описание: овальные двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой, белого цвета, с поперечной насечкой на одной стороне, разделяющей таблетку на две равные половины. На поперечном разрезе таблетки видно белое ядро и тонкое белое пленочное покрытие.

Фармакотерапевтическая группа:

Код ATX: J01FA10

Фармакологическое действие

Фармакодинамика
Азитромицин — бактериостатический антибиотик широкого спектра действия из группы макролидов-азалидов. Обладает широким спектром антимикробного действия. Механизм действия азитромицина связан с подавлением синтеза белка микробной клетки. Связываясь с 508-субъединицей рибосом, угнетает пептидтранслоказу на стадии трансляции и подавляет синтез белка, замедляя рост и размножение бактерий. В высоких концентрациях оказывает бактерицидное действие.
Обладает активностью в отношении ряда грамположительных, грамотрицательных, анаэробов, внутриклеточных и других микроорганизмов.
Микроорганизмы могут изначально быть устойчивыми к действию антибиотика или могут приобретать устойчивость к нему.
В большинстве случаев чувствительные микроорганизмы

  1. Грамположительные аэробы
    Staphylococcus aureus — метициллинчувствительньгй, Streptococcus pneumoniae -пенициллинчувствителъный, Streptococcus pyogenes
  2. Грамотрицательные аэробы
    Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Legionella pneumophila, Moraxella catarrhalis, Pasteurella multocida, Neisseria gonorrhoeae
  3. Анаэробы
    Clostridium perfringens, Fusobacterium spp., Prevotella spp., Porphyriomonas spp.
  4. Другие микроорганизмы
    Chlamydia trachomatis, Chlamydia phneumoniae, Chlamydia psittaci, Mycoplasma pneumoniae, Mycoplasma hominis, Borrelia burgdorferi

Микроорганизмы, способные развить устойчивость к азитромицину
Грамположительные аэробы
Streptococcus pneumoniae пенициллинустойчивый
Изначально устойчивые микроорганизмы Грамположительные аэробы
Enterococcus faecalis, Staphylococci (метициллинустойчивые стафилококки проявляют очень высокую степень устойчивости к макролидам).
Грамположительные бактерии, устойчивые к эритромицину.
Анаэробы
Bacteroides fragilis

Фармакокинетика
После приема внутрь азитромицин хорошо всасывается и быстро распределяется в организме. После однократного приема 500 мг биодоступность — 37 % (эффект «первого прохождения»), максимальная концентрация (0,4 мг/мл) в крови создается через 2-3 часа, кажущийся объем распределения 31,1 л/кг, связывание с белками обратно пропорционально концентрации в крови и составляет 7-50%. Проникает через мембраны клеток (эффективен при инфекциях, вызванных внутриклеточными возбудителями). Транспортируется фагоцитами к месту инфекции, где высвобождается в присутствии бактерий. Легко проходит гистогематические барьеры и поступает в ткани. Концентрация в тканях и клетках в 10-50 раз выше, чем в плазме, а в очаге инфекции — на 24-34% больше, чем в здоровых тканях.
У азитромицина очень длительный период полувыведения — 35-50 ч. Период полувыведения из тканей значительно больше. Терапевтическая концентрация азитромицина сохраняется до 5-7 дней после приема последней дозы. Азитромицин выводится, в основном, в неизмененном виде — 50% кишечником, 6% — почками. В печени деметилируется, теряя активность.

Показания к применению
Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к препарату микроорганизмами:

  • инфекции верхних отделов дыхательных путей и ЛОР-органов (синусит, тонзиллит, фарингит, средний отит);
  • инфекции нижних отделов дыхательных путей: острый бронхит, обострение хронического бронхита, пневмония, в том числе вызванные атипичными возбудителями;
  • инфекции кожи и мягких тканей (рожа, импетиго, вторично инфицированные дерматозы, угри обыкновенные средней степени тяжести);
  • начальная стадия болезни Лайма (боррелиоз) — мигрирующая эритема (erythema migrans);
  • инфекции мочеполовых путей, вызванные Chlamidia trachomatis (уретрит, цервицит).

Противопоказания
Гиперчувствительность к антибиотикам группы макролидов, тяжелая печеночная и/или почечная недостаточность, детский возраст до 12 лет (с массой тела менее 45 кг), грудное вскармливание, одновременный прием с эрготамином и дигидроэрготамином.

С осторожностью
Умеренные нарушения функции печени и почек, при аритмиях или предрасположенности к аритмиям и удлинению интервала QT, при совместном назначении терфенадина, варфарина, дигоксина.

Применение при беременности и в период лактации
При беременности препарат назначают только в том случае, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.
При необходимости применения препарата в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания на время применения препарата.

Способ применения и дозы
Внутрь, 1 раз в сутки, по крайней мере, за 1 час или через 2 часа после еды. Взрослым (включая пожилых людей) и детям старше 12 лет с массой тела свыше 45 кг.
При инфекциях верхних и нижних отделов дыхательных путей, ЛОР-органов, кожи и мягких тканей — 0,5 г/сут за 1 прием в течение 3 дней (курсовая доза — 1,5 г).
При мигрирующей эритеме (болезни Лайма) для лечения I стадии — 1 раз в сутки в течение 5 дней: 1-ый день — 1,0 г, затем со 2-го по 5-ый день — по 0,5 г ежедневно (курсовая доза — 3 г).
Угри обыкновенные — 6 г курсовая доза, 0,5 г/сут за 1 прием в течение 3 дней, затем по 0,5 г/сут 1 раз в неделю в течение 9 недель. Первую еженедельную таблетку следует принять через 7 дней после приема первой ежедневной таблетки (8 день от начала лечения), последующие 8 еженедельных таблеток — с интервалом в 7 дней.
При инфекциях мочеполовых путей, вызванных Chlamidia trachomatis (неосложненный уретрит или цервицит) — однократно 1 г.
Назначение пациентам с нарушениями функции почек: для пациентов с умеренными нарушениями функции почек (клиренс креатинина > 40 мл/мин) коррекция дозы не нужна.

Побочные действия
Со стороны кровеносной и лимфатической систем: тромбоцитопения, нейтропения.
Со стороны центральной нервной системы: головокружение/вертиго, головная боль, судороги, сонливость, парестезия, астения, бессонница, гиперактивность, агрессивность, беспокойство, нервозность.
Со стороны органов чувств: шум в ушах, обратимое нарушение слуха вплоть до глухоты (при приеме высоких доз в течение длительного времени), нарушение восприятия вкуса и запаха.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: сердцебиение, аритмия, желудочковая тахикардия, увеличение интервала QT, двунаправленная желудочковая тахикардия.
Со стороны желудочно-кишечного тракта: тошнота, рвота, диарея, абдоминальные боли/спазмы, метеоризм, расстройство пищеварения, анорексия, запор, изменение цвета языка, псевдомембранозный колит, холестатическая желтуха, гепатит, изменение лабораторных показателей функции печени, печеночная недостаточность, некроз печени (возможно со смертельным исходом).
Аллергические реакции: зуд, кожные высыпания, ангионевротический отек, крапивница, фотосенсибилизация, анафилактическая реакция, включая отек (в редких случаях со смертельным исходом), многоформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз. Со стороны опорно-двигательного аппарата: артралгия.
Со стороны мочеполовой системы: нефрит, острая почечная недостаточность.
Прочие: вагинит, кандидоз.

Передозировка
Симптомы: тошнота, временная потеря слуха, рвота, диарея.
Лечение: прием активированного угля, промывание желудка, симптоматическая терапия.

Взаимодействие с другими лекарственными препаратами
Антацидные средства не влияют на биодоступность азитромицина, но уменьшают максимальную концентрацию азитромицина в плазме крови на 30 %, поэтому препарат следует принимать, по крайней мере, за один час до или через два часа после приема этих препаратаов и еды.
Азитромицин не влияет на концентрацию карбамазепина, диданозина, рифабутина и метилпреднизолона в крови при совместном использовании.
При парентеральном применении азитромицин не влияет на концентрацию циметидина, эфавиренза, флуконазола, индинавира, мидазолама, триазолама, триметоприма/сульфаметоксазола в крови при совместном использовании, однако не следует исключать возможности таких взаимодействий при назначении азитромицина для приема внутрь.
Азитромицин не влияет на фармакокинетику теофиллина, однако при совместном приеме с другими макролидами концентрация теофиллина в плазме крови может повышаться.
При необходимости совместного применения с циклоспорином, рекомендуется контролировать содержание циклоспорина в крови. Несмотря на то, что данных о влиянии азитромицина на изменение концентрации циклоспорина в крови нет, другие представители класса макролидов способны изменять его уровень в плазме крови. При совместном приеме дигоксина и азитромицина необходимо контролировать уровень дигоксина в крови, так как многие макролиды повышают всасывание дигоксина в кишечнике, увеличивая тем самым его концентрацию в плазме крови. При необходимости совместного приема с варфарином рекомендуется проводить тщательный контроль протромбинового времени.
Было установлено, что одновременный прием терфенадина и антибиотиков класса макролидов вызывает аритмию и удлинение QT интервала. Исходя из этого, нельзя исключить вышеуказанных осложнений при совместном приеме терфенадина и азитромицина.
Поскольку существует возможность ингибирования изофермента CYP3A4 азитромицином в парентеральной форме при совместном назначении с циклоспорином, терфенадином, алкалоидами спорыньи, цизапридом, пимозидом, хинидином, астемизолом и другими препаратами, метаболизм которых происходит с участием этого фермента, следует учитывать возможность такого взаимодействия при назначении азитромицина для приема внутрь.
При совместном приеме азитромицина и зидовудина, азитромицин не влияет на фармакокинетические параметры зидовудина в плазме крови или на выведение почками его и его метаболита глюкуронида. Тем не менее, увеличивается концентрация активного метаболита — фосфорилированного зидовудина в многоядерных клетках периферических сосудов. Клиническое значение данного факта не ясно.
При одновременном приеме макролидов с эрготамином и дигидроэрготамином возможно проявление их токсического действия (вазоспазм, дизестезия).

Особые указания
В случае пропуска приема одной дозы препарата — пропущенную дозу следует принять как можно раньше, а последующие — с интервалом в 24 ч.
Также как при проведении любой антибиотикотерапии, при лечении азитромицином, возможно присоединение суперинфекции (в том числе грибковой).
Азитромицин следует принимать, по крайней мере, за один час до или через два часа после приема антацидных препаратов.
Влияние на способность управлять автотранспортом и механизмами. В период лечения необходимо воздерживаться от вождения автотранспорта и занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Форма выпуска
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 500 мг
По 3 таблетки в блистер из пленки ПВХ/ПВДХ и фольги алюминиевой печатной лакированной, один блистер помещен в картонную пачку вместе с инструкцией по применению.

Срок годности
2 года.
Не использовать после окончания срока годности.

Условия хранения
Список Б.
В сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25°С.
Хранить в недоступном для детей месте.

Условия отпуска из аптек:

Производитель и фасовщик
РеплекФарм АО, Республика Македония, 1000 Скопье, ул. Козле 188

Упаковщик

  1. РеплекФарм АО, Республика Македония, 1000 Скопье, ул. Козле 188
  2. ЗАО «Березовский фармацевтический завод», Россия 623704, Свердловская обл., г. Березовский, ул. Кольцевая, д. 13а.

Рекламации и данные о побочных эффектах направлять по адресу:

  1. В случае упаковки препарата на АО «РеплекФарм»: Представительство компании АО «Реплекфарм» в РФ: 119049 г. Москва, ул. Коровий вал, д. 7, стр. 1, офис 29.
  2. В случае упаковки препарата на ЗАО «Березовский фармацевтический завод»: ЗАО «Березовский фармацевтический завод», Россия 623704, Свердловская обл., г. Березовский, ул. Кольцевая, д. 13а.

Инструкция по применению АЗИТРОМИЦИН (AZITHROMICIN)

Форма выпуска, состав и упаковка

таб., покр. пл. об. 250 мг: 6 шт.
Рег. №: 08/08/1543 от 29.11.2010 — Аннулированное

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой1 таб.
азитромицин250 мг

Вспомогательные вещества: натрия крахмала гликолат, целлюлоза микрокристаллическая, крахмал кукурузный, натрия бензоат, тальк, натрия лаурилсульфат, магния стеарат.

Состав пленочной оболочки: полиэтилен гликоль, пропилен гликоль, краситель Tabcoat Pink (гидроксипропилметилцеллюлоза, полиэтиленгликоль, диоксид титана, эритрозин Е 127, тальк).

6 шт. — банки полимерные.

таб., покр. пл. об. 500 мг: 2, 3 или 6 шт.
Рег. №: 08/08/1543 от 29.11.2010 — Аннулированное

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой1 таб.
азитромицин500 мг

Вспомогательные вещества: натрия крахмала гликолат, целлюлоза микрокристаллическая, крахмал кукурузный, натрия бензоат, тальк, натрия лаурилсульфат, магния стеарат.

Состав пленочной оболочки: полиэтилен гликоль, пропилен гликоль, краситель Tabcoat Pink (гидроксипропилметилцеллюлоза, полиэтиленгликоль, диоксид титана, эритрозин Е 127, тальк).

6 шт. — банки полимерные.
3 шт. — банки полимерные.
2 шт. — банки полимерные.

Фармакологическое действие

Антибиотик группы макролидов — азалид. Обладает широким спектром антимикробного действия. Связываясь с 50S-субъединицей рибосомы, подавляет биосинтез белков микроорганизма. В высоких концентрациях оказывает бактерицидный эффект. Активен в отношении ряда грамположительных бактерий: Streptococcus pneumoniae, S. pyogenes, S. agalactiae, S. viridans, стрептококков группы С, F и G, Staphylococcus aureus, S. epidermidis. He оказывает действия на грамположительные бактерии, устойчивые к эритромицину. Эффективен в отношении грамотрицательных микроорганизмов:

  • Haemophilus influenzae, Н. parainfluenzae и Н. ducreyi, Moraxella catar-rhalis, Bordetella pertussis и В. parapertussis, Neisseria gonorrhoeae и N. meningitidis, Brucella melitensis, Helicobacter pylori, Gardnerella vaginalis.

Активен в отношении Campylobacter jejuni, некоторых анаэробных микроорганизмов : Clostridium perfringens, а также Micobacteria avium complex. Кроме того, эффективен в отношении внутриклеточных и других микроорганизмов , в том числе:

  • Legionella pneumophila, Chlamydia trachomatis и С. pneumoniae, Mycoplasma pneumoniae, Ureaplasma urealyticum, Listeria monocitogenes, Borrelia burgdorferi, Treponema pallidum.

Фармакокинетика

При приеме внутрь Азитромицин хорошо всасывается и быстро распределяется по всему организму. Проникает внутрь клеток, в том числе фагоцитов, которые мигрируют в очаг воспаления, способствуя созданию терапевтических концентраций препарата в месте инфекции. Уже через 12-72 ч в месте воспаления создаются высокие терапевтические концентрации (1-9 мг/кг), превышающие минимальную подавляющую концентрацию для возбудителей инфекции. Обладает длительным T 1/2 и медленно выводится из тканей (в среднем 60-76 ч). Указанные свойства определяют возможность однократного приема препарата в сутки и короткий режим дозирования (3 дня), обеспечивающий 7-10- дневной курс лечения.

Метаболизируется в основном в печени, метаболиты не активны.

Выделяется препарат в основном с желчью в неизмененном виде, небольшая часть выводится почками.

Показания к применению

  • инфекции верхних дыхательных путей (бактериальный фарингит/тонзиллит, синусит, средний отит);
  • инфекции нижних дыхательных путей (бактериальный бронхит, интерстициальная и альвеолярная пневмония, обострение хронического бронхита);
  • инфекции кожи и мягких тканей (хроническая мигрирующая эритема — начальная стадия болезни Лайма, рожа, импетиго, вторичные пиодерматозы);
  • инфекции, передаваемые половым путем (уретрит, цервицит);
  • заболевания желудка и 12-перстной кишки, ассоциированные с Helicobacter pylori.

Режим дозирования

Внутрь, 1 раз/сут. Биодоступность таблеток не зависит от приема пищи.

При инфекции верхних и нижних дыхательных путей, кожи и мягких тканей (за исключением хронической мигрирующей эритемы): взрослым и детям старше 12 лет 500 мг 1 раз/сут в течение 3-х дней (курсовая доза 1,5 г), детям от 6 до 12 лет:

  • из расчета 10мг/кг массы тела 1 раз/сут в течение 3 дней (курсовая доза 30 мг/кг).

При хронической мигрирующей эритеме взрослым и детям старше 12 лет 1 раз/сут в течение 5 дней: 1-й день – 1.0 г (2 таблетки по 500 мг), затем со 2-го по 5 день — по 500 мг (курсовая доза 3.0 г), детям от 6 до 12 лет:

  • в 1-й день — в дозе 20 мг/кг массы тела и затем со 2 по 5-й день — ежедневно в дозе 10 мг/кг массы тела (курсовая доза 30 мг/кг).

При заболеваниях желудка и 12-перстной кишки, ассоциированных с Helicobacter pylori :

  • 1 г/сут (2 таблетки по 500 мг) в течение 3-х дней в сочетании с антисекреторным средством и другими лекарственными препаратами.

При инфекциях, передаваемых половым путем неосложненный уретрит/цервицит — 1 г однократно, осложненный, длительно протекающий уретрит/цервицит, вызванный Chlamydia trachomatis — по 1 г три раза с интервалом в 7 дней (1-7-14). Курсовая доза 3 г.

Побочные действия

Встречаются редко (в 1% случаев и менее):

Со стороны ЖКТ:

  • мелена, холестатическая желтуха, вздутие, тошнота, рвота, понос, запор, снижение аппетита, гастрит.

Аллергические реакции:

  • кожные высыпания;
  • фотосенсибилизация, отек Квинке.

Со стороны мочеполовой системы:

  • вагинальный кандидоз, нефрит.

Со стороны сердечно-сосудистой системы:

  • сердцебиение, боль в грудной клетке.

Со стороны нервной системы:

  • головокружение, головная боль, вертиго, сонливость, у детей — головная боль (при терапии среднего отита), гиперкинезия, тревожность, невроз, нарушения сна.

Прочие:

  • обратимое умеренное повышение активности печеночных ферментов, повышенная утомляемость, зуд, крапивница, конъюнктивит.

В крайне редких случаях:

  • нейтрофилия и эозинофилия. Измененные показатели возвращаются к границам нормы через 2-3 недели после прекращения лечения. О возникновении любого побочного эффекта следует осведомить лечащего врача.

Противопоказания к применению

  • повышенная чувствительность к антибиотикам группы макролидов;
  • тяжелые нарушения функции печени и почек;
  • беременность;
  • кормление грудью (на время лечения приостанавливают).

С осторожностью применяют при выраженных нарушениях функции печени, почек, сердечных аритмиях (возможны желудочковые аритмии и удлинение интервала QT).

Применение при беременности и кормлении грудью

Противопоказан при беременности, в период лактации.

Применение при нарушениях функции печени

Применение при нарушениях функции почек

Применение у детей

Особые указания

В случае пропуска приема одной дозы препарата — пропущенную дозу следует принять как можно раньше, а последующие — с перерывами в 24 ч.

Необходимо соблюдать перерыв 2 ч при одновременном применении антацидов.

После отмены лечения реакции гиперчувствительности у некоторых пациентов могут сохраняться, что требует специфической терапии под наблюдением врача.

Передозировка

Симптомы:

  • тошнота, временная потеря слуха, рвота, диарея.

Лекарственное взаимодействие

Антацидные средства (содержащие алюминий, магний) в значительной степени уменьшают всасывание азитромицина, поэтому препарат следует принимать, по крайней мере, за 1 ч до или через 2 ч после приема этих препаратов.

Не связывается с ферментами комплекса цитохрома Р450 и в отличие от макролидных антибиотиков, к настоящему времени не отмечено взаимодействия с теофиллином, терфенадином, карбамазепином, триазоламом, дигоксином.

Макролиды при одновременном приеме с циклосерином, непрямыми антикоагулянтами, метилпреднизолоном, фелодипином и препаратами, подвергающимися микросомальному окислению (циклоспорин, гексобарбитал, алкалоиды спорыньи, вальпроевая кислота, дизопирамид, бромкриптин, фенитоин, пероральные гипогликемические средства) замедляют выведение, повышают концентрацию и токсичность указанных препаратов; в то время как при применении азалидов такого взаимодействия не отмечалось к настоящему времени.

При необходимости совместного приема с варфарином рекомендуется проводить тщательный контроль протромбинового времени.

При одновременном приеме макролидов с эрготамином и дигидроэрготамином возможно проявление их токсического действия (вазоспазм, дизестезия).

Линкозамины ослабляют, а тетрациклин и хлорамфеникол усиливают эффективность азитромицина.

Читать еще:  Виды ингаляторов и их характеристика
Ссылка на основную публикацию
Adblock
detector