0 просмотров
Рейтинг статьи
1 звезда2 звезды3 звезды4 звезды5 звезд
Загрузка...

Действие жаропонижающих препаратов

Жаропонижающие препараты (часть 1)

Основные показания:

  • Повышение температуры тела.
  • Головная боль и другие виды болей.

Особенности: все средства этой группы действуют по схожему принципу и вызывают три основных эффекта: жаропонижающий, обезболивающий и противовоспалительный. Они блокируют выработку веществ, вызывающих жар, поэтому ниже нормы температуру снизить не могут.

Наиболее частые побочные эффекты: аллергические реакции, тошнота, боли в животе, эрозии и язвы слизистой оболочки желудочно-кишечного тракта.

Основные противопоказания: индивидуальная непереносимость, обострение язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки.

Важная информация для пациента:

  • Температура – защитная реакция, ее ­нужно снижать только по показаниям. Если цифры на градуснике не превышают 38,5 °С, самочувствие при этом удовлетворительное и у человека нет серьезных хронических заболеваний, можно обойтись народными методами лечения и дать организму побороться с вирусами.
  • Важна не сила, а безопасность жаропонижающих препаратов. Чаще всего для улучшения состояния достаточно снизить температуру на 1–1,5 °C. Поэтому не следует пить одну таблетку вслед за другой, если температура не упала до нормы.
  • Жаропонижающие лекарства не должны назначаться «курсом» с целью предотвращения подъема температуры. Бороться с лихорадкой нужно, когда температура уже поднялась.
  • Не следует применять жаропонижающие без консультации с врачом более 3 дней.
  • При очень высокой температуре (выше 40 °С) необходимо срочно вызвать скорую помощь.

Торговое название препаратаДиапазон цен (Россия, руб.)Особенности препарата, о которых важно знать пациенту
Действующее вещество: Ацетилсалициловая кислота
Ацетилсалициловая кислота(разные произв.)

Аспирин (Байер)

Упсарин Упса (Бристол-Майерс Сквибб)

Обладает жаропонижающим, обезболивающим и противовоспалительным действием. Нельзя применять при гастрите и язвенной болезни, тяжелых заболеваниях печени и почек, склонности к кровотечениям, а также детям до 14 лет. Рекомендуется принимать после еды и запивать молоком или киселем. Растворимые формы менее опасны для желудка, но все равно могут оказать на него негативное действие, особенно при частом употреблении.
Действующее вещество: Ацетилсалициловая кислота + аскорбиновая кислота
Аспирин-С (Байер)97–220Предназначен для лечения повышенной температуры на фоне простуды. Побочные эффекты и противопоказания те же, что и у ацетилсалициловой кислоты.
Действующее вещество: Ацетилсалициловая кислота + парацетамол + кофеин
Аскофен-П (Фармстандарт)

Кофицил-Плюс (Барнаульский завод медпрепаратов, Фарм

Цитрамон П (разные произв.)

Цитрамон Ультра (Оболенское)

Обладает жаропонижающим действием, а также применяется при болях слабой и умеренной интенсивности. Сниженная дозировка парацетамола и ацетилсалициловой кислоты в комбинированных таблетках уменьшает вероятность побочных эффектов. Нельзя применять длительно. Противопоказан при гастрите, язвенной болезни, заболеваниях печени, а также детям до 14 лет.
Действующее вещество: Парацетамол + аскорбиновая кислота
Гриппостад (Штада)

Эффералган с витамином С (Бристол-Майерс Сквибб)

Предназначен для снижения температуры и устранения головной боли при простудных заболеваниях. Витамин С, включенный в состав препарата, необходим для укрепления сосудов и работы иммунной системы. Побочные эффекты и противопоказания те же, что и у парацетамола.
Действующее вещество: Ацетилсалициловая кислота + парацетамол + кофеин + аскорбиновая кислота
Цитрапак (Фармстандарт)23,56–74Препарат хорошо подходит для лечения лихорадки и простудных головных болей. Уменьшает чувство усталости и «разбитости». Разрешено использование во втором триместре беременности.
Действующее вещество: Парацетамол
Парацетамол (разные произв.)

Панадол (ГлаксоСмитКляйн)

Калпол (ГлаксоСмитКляйн)

Цефекон Д (Штада)

Эффералган (Бристол-Майерс Сквибб)

Один из самых известных и часто применяемых жаропонижающих препаратов. Противопоказан при нарушениях работы печени. При длительном приеме, передозировке и одновременном приеме с алкоголем повышается вероятность токсического влияния на печень и кровь. Разрешен при беременности и у грудных детей.
Действующее вещество: Парацетамол + кофеин
Мигренол (Фоур Венчерз)

Панадол экстра (ГлаксоСмитКляйн)

Солпадеин фаст (ГлаксоСмитКляйн)

Кофеин, входящий в состав препарата, придает бодрость и усиливает жаропонижающее действие парацетамола. Препарат нежелательно принимать гипертоникам. Противопоказан при бессоннице и повышенной нервной возбудимости.
Действующее вещество: Ибупрофен
Ибупрофен (разные произв.)

Бурана (Орион корпорейшн)

Ибуфен (Польфа, Медана фарма)

Миг (Берлин-хеми/Менарини)

Нурофен (Рекитт Бенкизер)

Нурофен Ультракап (Рекитт Бенкизер)

Нурофен Экспресс (Рекитт Бенкизер)

Нурофен Экспресс Нео (Рекитт Бенкизер)

Фаспик

(Замбон)

Один из самых оптимальных обезболивающих и жаропонижающих препаратов по соотношению эффективность-безопасность. Во всем мире широко используется как для снижения температуры, так и для лечения болей умеренной и средней интенсивности. Возможны побочные эффекты со стороны желудочно-кишечного тракта, но они развиваются реже, чем при использовании ацетилсалициловой кислоты.
Действующее вещество: Ибупрофен + кодеин
Нурофен плюс (Рекитт

Бенкизер)

185–383Препарат содержит кодеин, который усиливает жаропонижающее и обезболивающее действие парацетамола, а также обладает противокашлевым действием. Нельзя принимать длительно, возможно развитие привыкания.
Действующее вещество: Ибупрофен + парацетамол
Брустан

Ибуклин

Некст (Фарм

стандарт-Томскхимфарм)

Комбинированный препарат, содержащий два обезболивающих и жаропонижающих вещества. Действует мощнее, чем те же препараты, взятые по отдельности. Применяется в тех случаях, когда температуру невозможно снизить другими препаратами. Однако эта комбинация довольно опасна для почек –

обязательно проконсультируйтесь с врачом.

Действующее вещество: Метамизол натрия
Анальгин (разные произв.)

Анальгин Ультра (Оболенское)

Баралгин М

(Санофи-Авентис)

Обладает выраженным болеутоляющим и жаропонижающим действием. Для лечения симптомов простуды и гриппа рекомендуется принимать только в том случае, если температура тела превышает 39 градусов Цельсия, а другие препараты не помогают. Нельзя применять длительно. Во многих странах мира запрещен из-за грозного побочного эффекта: развития лейкопении и агранулоцитоза. При этих состояниях в организме значительно снижается выработка костным мозгом клеток лейкоцитов. В результате человек становится уязвимым перед любыми инфекциями. Вероятность этого побочного эффекта увеличивается при использовании метамизола натрия длительно и в больших дозах. Особенно опасен препарат для тех, у кого ранее наблюдались нарушения кроветворения.
Действующее вещество: Метамизол натрия + хинин
Анальгин-Хинин (Софарма)36,8–85Хинин немного усиливает жаропонижающее действие метамизола. Препарат обычно используют только на фоне очень высокой температуры тела, когда лечение другими средствами малоэффективно. Побочные действия и противопоказания схожи с таковыми у метамизола натрия.
Действующее вещество: Метамизол натрия + кофеин + тиамин
Седальгин Плюс (Актавис)163,6–192,4Препарат хорошо помогает при лихорадке и головной боли на фоне простудных заболеваний. Побочные действия и противопоказания схожи с таковыми у метамизола натрия.
Действующее вещество: Напроксен + салициламид + кофеин
Цефекон Н (Штада)27,7–49,3Комбинированный препарат в свечах для лечения повышенной температуры у взрослых. За счет содержания двух компонентов может хорошо помогать в тех случаях, когда малоэффективны парацетамол и ибупрофен. Обладает также обезболивающим действием. Противопоказан при язвенной болезни, гипертонии и других заболеваниях сердца и сосудов, бессоннице, беременности и кормлении грудью.

Помните, самолечение опасно для жизни, за консультацией по поводу применения любых лекарственных препаратов обращайтесь к врачу.

Лечебное действие

Жаропонижающее

Жаропонижающее

Жаропонижающее действие заключается в понижении температуры тела при лихорадочных состояниях.
Антипиретики – препараты, используемые для снижения высокой температуры тела при лихорадке.

Поскольку ликвидация лихорадки не влияет на течение болезни, стремление, во что бы то ни стало, нормализовать температуру говорит лишь о слабом или неправильном представлении о том, что такое лихорадка. По сути, лихорадка это иммунный ответ организма на инфекцию.
Гипертермия или лихорадка вызывается вторичным воздействием инфекции, повреждением тканей, воспалениями, злокачественными опухолями и т.д.. Лихорадка играет защитную роль, она снижает способность к размножению многих микроорганизмов, стимулирует иммунный ответ, в частности, у грудных детей, переключая его с Тh-2 на Тh-1 тип, необходимый для адекватной продукции IgG основным иммуноглобулином IgG антител и клеток памяти. Под влиянием лихорадки усиливается синтез интерферонов, повышается бактерицидность полинуклеаров и реакция лимфоцитов на митоген.

Отрицательные эффекты лихорадки сказываются при температуре тела ближе к 41 °C: (ее обозначают как гиперпирексию) из за повышения метаболизма, потребления О2 и потерь жидкости. В отличие от взрослых, здоровый ребенок переносит эти эффекты легко, хотя и испытывая дискомфорт; но у детей патологией лихорадка может значительно ухудшать состояние (вызвать отек мозга, судороги, сердечную декомпенсацию). Гиперпирексия наблюдается редко, с частотой 1 случай на 1270 посещений врача. В целом опасности, связанные с лихорадкой преувеличены, при большинстве инфекций максимум температуры устанавливается в пределах 39,5–40,0 °C, что не грозит стойкими расстройствами здоровья для ребенка старше 2–3 месяцев.

Механизм действия жаропонижающих средств

Основное действие жаропонижающих препаратов лежит в их способности ингибировать активность фермента циклооксигеназы (ЦОГ) и снижать синтез воспалительных простагландинов. Простагландины группы E, увеличивая концентрацию цАМФ (циклического аденозинмонофосфата) в гипоталамусе, способствует повышенному поступлению кальция в клетки и их активации. В результате увеличивается теплопродукция и снижается теплоотдача за счет стимуляции сосудодвигательного центра и сужения периферических сосудов. Ингибируя синтез простагландинов группы E антипиретики тормозят его активирующее влияние на образование цАМФ, что приводит к уменьшению теплопродукции и увеличению теплоотдачи. Кроме того, действие жаропонижающих препаратов частично определяется их ингибирующим влиянием на синтез эндогенных пирогенов в полиморфноядерных фагоцитах, моноцитах и ретикулоцитах.

Из истории жаропонижающих средств

Врачи древности использовали различные физические средства снижения температуры тела. Применение перуанской хинной коры в качестве жаропонижающего относится к началу 1600-х годов, а в 18-ом веке из-за дефицита хинного сырья начался поиск заменителей. В 1763 году в Королевском обществе Лондона сообщено о жаропонижающем эффекте коры английской ивы, хотя это было просто подтверждением того, что было известно еще Гиппократу, Галену, и древним египтянам.
Салициловая кислота была впервые изготовлена в 1838 году из глюкозида салицина — активного компонента коры ивы.
Другая производная, ацетилсалициловая кислота (аспирин) был синтезирован в 1853 году и стал коммерчески доступен в качестве жаропонижающего в 1899 году.
С тех пор в медицину были введены многочисленные жаропонижающие средства.

Жаропонижающие лекарственные средства

Многие лекарства имеют жаропонижающее действие и, следовательно, полезны при лихорадке:
• НПВП (нестероидные противовоспалительные препараты), такие как ибупрофен, напроксен, кетопрофен и нимесулид (не продается в США)
• Аспирин и препараты, связанные с салицилатами (холина салицилат, магния салицилат, натрия салицилат).
• Ацетаминофен (не рекомендован при алкоголизме и пациентам с нарушениями функции печени)
• Метамизол (анальгин). Во многих странах изъят из оборота в связи с риском развития агранулоцитоза
• Набуметон
• Феназон, также известный как антипирин, в комбинации с бензокаином
• Хинин

Антипиретической активностью обладают большей частью анальгетики (парацетамол, феназон и другие) и нестероидные противовоспалительные препараты (такие, как ацетилсалициловая кислота, ибупрофен и т. п.).

Жаропонижающие средства для детей

Основное действие жаропонижающих средств – снижение установочной точки терморегуляции в гипоталамусе, они не сокращают общей длительности лихорадочного периода, но удлиняют период выделения вирусов. Их выбор следует основывать не на «силе их действия» (оно зависит от дозы), а на их безопасности с учетом того, что жаропонижающие препараты – наиболее широко используемые у детей средства.

Антипиретик должен быстро снижать температуру, по крайней мере, на 1 °С, для детей он должен быть в жидкой форме и в виде суппозиториев, редко вызывать побочные эффекты, а также иметь возможно больший разрыв между терапевтической и токсической дозой. Этим параметрам в настоящее время удовлетворяют всего два препарата – парацетамол и ибупрофен, причем мета-анализ показал, что в аналогичных дозах для детей ибупрофен является более эффективным, чем парацетамол.

Парацетамол 15 мг/кг (Эффералган для детей; компания Санофи Авентис) – жаропонижающее средство первого выбора в детском возрасте. Препарат выпускается в разных лекарственных формах: раствор для приема внутрь и свечи;
Раствор Эффералган для детей (30 мг/мл) не содержит аллергизирующих добавок и может добавляться в детские смеси, молоко или соки. Наличие мерной ложки позволяет точно дозировать препарат для детей разного возраста (3 месяца – 12 лет) и веса. Действие раствора наступает в течение 30–60 минут и продолжается 4 часа и более.
Более продолжительное (но наступающее позже – через 2–3 часа) действие оказывает Эффералган в свечах.

Ибупрофен. Рекомендуемая доза 6–10 мг/кг (20–40 мг/кг/сут). Препарат можно вводить ректально (свечи по 60 мг для детей). Ибупрофен не рекомендуется для детей в возрасте до 3 месяцев (с массой тела менее 7 кг), а также у больных ветряной оспой (опасность стрептококкового фасциита). Надо отметить, что ибупрофен при сопоставимой эффективности дает больше побочных явлений (диспептических, желудочных кровотечений, снижения почечного кровотока и др.), чем парацетамол: 6% против 20% в больших сериях наблюдений. С учетом этого ряд национальных педиатрических обществ рекомендует применять ибупрофен как жаропонижающее средство второго выбора при инфекциях с выраженным воспалительным компонентом или при повышенной температуре, сопровождающейся болевыми реакциями.

Как сбить высокую температуру

• Купание или обтирание губкой теплой или прохладной водой может эффективно снижать температуру тела у пациентов при невозможности адекватной терморегуляции (например, тепловой удар), но при лихорадочных состояниях это обычно не эффективно.
• Обтирание алкоголем не лучший метод охлаждения, т.к. были зарегистрированы нежелательные явления, связанные с всасыванием алкоголя.
• Натирание тела 9% уксусом в разведении с водой комнатной температуры 1:1 или смесью лимонного сока (2 части), поварённой соли (1 часть) и воды (1 часть).
• Уменьшить высокую температуру помогут листья капусты. Листья прикладывают к голове на два часа, а затем заменяют их на свежие.
• При лихорадке сделайте прохладный компресс из разведённой наполовину воды и уксуса (предпочтительно яблочный или винный, хотя сгодится и обычный).

Жаропонижающие лекарственные растения

Традиционное использование высших растений с жаропонижающими свойствами является распространенной во всем мире особенностью многих этноботанических культурных систем. В этноботанике, растения с естественными жаропонижающими свойствами, как правило, называют жаропонижающие.

Как мы знаем, что все синтетические соединения, используемые в качестве жаропонижающих средств, являются токсичными для клеток печени, а также сердечной мышцы. Поэтому использование природных жаропонижающих в настоящее время особенно актуально.

В природе существует много растений, которые используются в качестве жаропонижающего средства. К группе потогонных и жаропонижающих растений относятся липа, малина, клюква, калина (ягоды), ивы (кора), череда, тысячелистник, ромашка.

• Кора ивы – природный источник салициловой кислоты.
1 ст.л. коры ивы белой залить 0,5 л кипятка, довести до кипения и варить на небольшом огне в течении 5 минут, затем процедить и принимать по 1/2 стакана 2-3 раза в день при
повышенной температуре тела.

• Малина обыкновенная применяется как средство обладающее жаропонижающим и потогонным эффектом.
Стебли малины (чем толще стебель, тем лучше) – самое мощное потогонное и жаропонижающее средство – отваривается 20-30 минут до тёмно-малинового цвета и выпивается в несколько приёмов (эффективны также цветки и высушенные плоды).
2-3 ст.л. сухих плодов и листьев залить 0,5 л кипятка, настоять 20 минут, процедить. Принимать по 1-2 стакана через каждые 2-3 часа.

• Ягоды и сок клюквы являются хорошим жаропонижающим средством.
Один стакан ягод клюквы растолочь ложкой, залить двумя стаканами кипящей воды и дать настояться 20-30 минут. Принимать в теплом виде 2-3 раза в день, для вкуса можно добавить мед.

• В народной медицине липу применяют в виде настоя как потогонное средство при простуде, гриппе и для полосканий полости рта как бактерицидное средство, а также при болях в голове, горле, кровотечениях, белях, бесплодии, неврозах, туберкулезе легких, экземе и фурункулезе.
Настой цветов липы: 2-3 ст.л. цветков липы залить 1 л кипятка, настоять в течение часа и процедить. Разовая доза — 1 стакан на прием. Принимать при температуре и простуде, как потогонное средство.
Настой цветов липы : цветки липы — заварить с кожурой одного яблока, добавить мёд и выпить быстро от трёх до пяти чашек одна за другой горячим настоем;

• Жаропонижающий напиток из цветков гибискуса
1 столовую ложку цветков гибискуса на 0.5 литра воды. Цветки гибискуса залейте холодной кипяченой водой, оставьте настаиваться в течение 8 часов. После того как напиток будет готов к употреблению, принимайте в любых количествах вместо чая.

• При высокой температуре растворить в стакане тёплой воды 1 столовую ложку сока лимона и поить больного. Если температура не спадает, протирать его водой, подкислённой лимоном.

• Жаропонижающими и потогонными свойствами обладают также: мята перечная, цветки василька синего, цветки арники, трава ромашки и золототысячника, душица, фиалка трёхцветная, чабрец, расторопша, листья земляники и ежевики и др.

• Цветки бузины, листья и почки смородины – заваривать и пить как чай

15 лучших жаропонижающих средств

Характеристика в рейтинге

1ВольтаренСамое быстрое действие
2Колдакт Флю ПлюсМаксимально долгое действие, при щадящей дозировке парацетамола
3ИбуклинДва мощных жаропонижающих компонента
4Цитрамон ПСамый рекомендуемый врачами из бюджетных препаратов
5ПарацетамолЛучшая цена. Практически нет противопоказаний
1НурофенСамый популярный. Удобное применение
2ПанадолВысокая эффективность
3МаксиколдОдобрен ВОЗ
4ЭффералганЛучшее соотношение цены и качества
5Цефекон ДЛучшая цена на свечи
1ЛемсипМногогодовая положительная репутация
2Колдрекс МаксГриппЗаменяет сразу несколько препаратов
3ФервексШирокая линейка
4РинзасипБогатый состав
5ФлюкомпОптимальная концентрация компонентов

Повышенная температура – достаточно частое явление как у взрослых, так и детей. Она вызвана заражением организма инфекционными заболеваниями, появлением воспалительных процессов и др. Нарушение терморегуляции сопровождается неприятными ощущениями и вызывает дискомфорт у человека. Для избавления от температуры применяют специальные жаропонижающие средства. Они не борются с инфекциями и не снимают воспаления, а лишь помогают почувствовать себя лучше на определенное время. Часто этого времени хватает на то, чтобы определить причину ее появления и даже предотвратить.

Все жаропонижающие подразделяются на две группы:

  1. Лекарства на основе парацетомола считаются самыми распространенными. Они снижают температуру на срок около 4-х часов, показаны при вирусных заболеваниях, но имеют побочные эффекты;
  2. Препараты на основе ибупрофена являются более эффективными при снижении жара, начинают действовать намного быстрее, но могут вызывать еще больше побочных реакций. Рекомендованы при воспалениях и лихорадке.

Применять жаропонижающие лекарства стоит только в определенных случаях: если температура поднялась выше 39 градусов, если она сопровождается головной болью, неприятной ломотой и лихорадкой. Врачи запрещают употреблять такие средства для профилактики. Не стоит забывать, что применение любых лекарственных препаратов требует предварительной консультации со специалистом. Особенно, если дело касается ребенка, т.к. не все жаропонижающие подходят детям.

Средства для снижения температуры имеют и ряд противопоказаний:

  • Единовременный прием сразу нескольких аналогичных жаропонижающих;
  • Аллергия на основной компонент;
  • Беременность и период лактации (для некоторых препаратов).

В нашем рейтинге представлены лучшие жаропонижающие для детей и взрослых.

Лучшие жаропонижающие для взрослых

5 Парацетамол

Самым надежным способом быстро избавиться от высокой температуры у взрослого несомненно является применение «Парацетамола». Он отпускается таблетками, в составе которых нет никаких дополнительных компонентов. Упаковка из 20 штук по 500 мг стоит порядка 20 рублей. Он продается в каждой аптеке и не требует рецепта врача. С момента принятия таблетки обычно проходит около 40 минут прежде чем температура начинает снижаться. Зато эффект сохраняется до 4-х часов. Из противопоказаний присутствуют только непереносимость вещества и хронический алкоголизм. Таблетки не только приводят в норму терморегуляцию тела, но и оказывают слабый противовоспалительный эффект, а также отлично снимают болевой синдром. Препарат «Парацетамол» уже давно считается «традиционным» средством избавления от повышенной температуры. При это он обладает самой наименьшей стоимостью, в отличие от своих аналогов.

  • Лучшая цена;
  • Эффективность, проверенная годами;
  • Мало противопоказаний.
  • Вызывает повышенное потоотделение.

4 Цитрамон П

Препарат комбинированного действия, главным действующим веществом которого является симбиоз ацетилсалициловой кислоты и парацетамола. Этим компонентам свойственно оперативно снижать температуру тела, боль и предотвращать тромбы в сосудах. Дополнительно, за счет наличия в составе кофеина, регулируется тонус сосудов мозга, что повлияет на ускорение выздоровления и избавит от затуманенности сознания. На медицинских форумах, врачи оставляют только позитивные отклики, говоря, что «Цитрамон П» должен быть в каждой домашней аптечке. Однако необходимо подметить, что препарат повышает давление, поэтому противопоказан гипертоникам. Стандартно «Цитрамон П» принимают каждые 4 часа до или после еды, суточная допустимая норма – 3-4 таблетки, курс не должен длиться более 8-ми дней. К приобретению также может привлечь бюджетная цена.

  • Предотвращает тромбы в сосудах;
  • Устраняет затуманенность;
  • Множество положительных откликов от врачей;
  • Невысокая цена.

3 Ибуклин

«Ибуклин» ‒ уникальный препарат, основанный на действии парацетамола в сочетании с ибупрофеном. Чаще всего жаропонижающие лекарства имеют в составе только один из этих компонентов. Средство двойного действия оказывает отличный анальгезирующий эффект и нормализует температуру тела взрослого человека. Выпускается в таблетках, скорость впитывания которых около 40 минут. «Ибуклин» уже много лет подряд является лидером отзывов. Показан к применению при зубных болях, невралгии, ушибах, простуде или гриппе. Есть противопоказания и побочные эффекты, указанные в инструкции. Оптимальная температура сохраняется в течение 6 часов после приема таблетки. Запрещено применение во время беременности и периода грудного вскармливания.

  • Положительные отзывы;
  • Сочетание двух эффективных компонентов.
  • Очень много противопоказаний.

2 Колдакт Флю Плюс

Капсулы комплексного и пролонгированного действия имеют в составе не одно, а несколько активных компонентов: парацетамол (200 мг), фенилэфрин (25 мг) и хлорфенирамин (8 мг). «Колдакт Флю Плюс» эффективно обезболивает и сбивает температуру, при этом не вызывает аллергических реакций и даже наоборот борется с такими проявлениями как чихание, слезоточивость и зуд глаз. Производитель утверждает, что 1 капсула рассчитана на 12 часов ее действия, то есть более чем достаточно принимать, например, утром и вечером по капсуле. В течение получаса после использования препарата, вы сможете наблюдать подавление таких симптомов как насморк, головная боль, болевые ощущения, вызванные воспалительными процессами в горле и, конечно же, спад температуры тела. В продаже также представлены сироп и таблетки, но эти формы выпуска мало распространены.

  • Щадящая концентрация парацетамола;
  • Блокировка аллергических реакций;
  • Самое долгое действие (12 часов).

1 Вольтарен

Ярким представителем нестероидных противовоспалительных препаратов являются свечи «Вольтарен» популярного производителя Novartis. Основным компонентом является диклофенак натрия, который не только активно борется с высокой температурой, но и эффективно снижает болевой синдром, а также оказывает сильный противовоспалительный эффект. Это и отличает «Вольтарен» от других жаропонижающих средств. Благодаря быстрой скорости всасывания, свечи начинают действовать уже через 5-10 минут. Рекомендованы к использованию даже при сильных болях (ревматизм, мигрень, невралгия и т.д.). Покупатели оставляют только положительные отзывы от применения. Имеет много противопоказаний, среди которых язвенная болезнь, проктит, астма и т.д.

  • Начинает действовать уже через 5-10 минут;
  • Избавляет от сильных болей;
  • Снимает воспаления;
  • Рекомендован специалистами;
  • Отличные отзывы.
  • Серьезные побочные эффекты.

Лучшие жаропонижающие для детей

5 Цефекон Д

Препарат «Цефекон Д» выпускается в форме ректальных свечей. Он рекомендуется к использованию с 3 месяцев до 12 лет, но с назначения врача применяется и в более младшем возрасте. Свечи очень удобны тем, что их можно дать даже спящему малышу, а жаропонижающее действие они оказывают уже спустя 20 минут (в отличие от других форм). Доза варьируется в зависимости от возраста ребенка, например, в год используют одну свечку по 100 мг, а в 3 года уже разрешена доза в 250 мг. Важными преимуществами средства являются его низкая стоимость и универсальность действия. Помимо снижения температуры «Цефекон Д» оказывает противовоспалительный и анальгезирующий эффект (избавляет от головной, зубной боли и т.д.). Основной компонент – парацетамол. Противопоказаниями являются возраст менее 1 месяца и аллергия на составляющие.

  • Удобная форма выпуска;
  • большой срок годности (2 года);
  • Низкая цена;
  • Доказанная эффективность;
  • Хорошие отзывы.

4 Эффералган

Самый разрекламированный сироп «Эффералган», с главным действующим компонентом парацетамолом (30 мг на 1 мл), можно назвать лучшим по качеству, при низкой цене. Применять его можно детям с 1-го месяца жизни, с массой тела от 4 кг. Флакона объемом 90 мл хватит на полный курс, который, кстати, не должен превышать 3-х дней – в качестве жаропонижающего и 5 дней – в качестве болеутоляющего. В отзывах отмечают, что температура начинает падать уже через 15 минут после приема. В комплекте поставляется нестандартная, но удобная мерная ложка. Часто родители сталкиваются с надобностью высчитать дозу лекарства по возрасту и весу крох, но производитель решил эту проблему, сделав на ложечке разметку по весу. Сироп прозрачного цвета, что говорит об отсутствии красителей. А карамельный вкус наверняка понравится маленьким пациентам. В продаже также можно найти другие формы выпуска: ректальные свечи и шипучие таблетки.

  • Разрешен с 1-го месяца жизни;
  • Удобная мерная ложка;
  • Не содержит красителей;
  • Приятный вкус;
  • Бюджетная цена.

3 Максиколд

Рекомендуемый Всемирной Организацией Здравоохранения сироп для детей, отпускающийся без рецепта, – «Максиколд», – борется с такими симптомами как: озноб, высокая температура и боли. Реализуется в 4 формах выпуска: порошок, таблетки, спрей и непосредственно сироп (клубничный и апельсиновый) оптимальной консистенции. Разрешен к применению детям с 3-х месяцев до 12 лет. Суспензия эффективна в широком спектре: устранение приступов жара, головной боли, остановка отечности мягких тканей. На 5 мл сиропа приходится 100 мг ибупрофена – главного активного вещества. «Максиколд» имеет длительный жаропонижающий эффект, после приема, сироп начинает подавлять симптомы болезни уже через 15 мин и действует до 8 часов, что поможет малышу сладко спать, а также избавит от надобности часто употреблять суспензию.

  • Разрешен детям с 3-х месяцев;
  • Не содержит красителей, сахара, спирта;
  • Действует до 8-ми часов.

2 Панадол

«Панадол» ‒ любимый многими родителями препарат. Он спасает при возникновении головной боли, прорезывании зубов, повышении температуры. Оказывает быстрое анальгезирующее и жаропонижающее действие. Имеет форму суспензии с приятным вкусом. Главным компонентом является парацетамол. Начинает действовать спустя 40 минут и удерживает низкую температуру в среднем на протяжении 4-х часов. Разрешен к использованию в любом детском возрасте начиная с трех месяцев. Ранее разрешается только после консультации с врачом. Работает при инфекционных заболеваниях, таких как корь, свинка, а также простудах и гриппе. Не оказывает негативного воздействия на желудок. Как и в любом другом средстве размер дозы зависит от возраста. Малышам до года дают максимум 16 мл в сутки, в 3 года число увеличивается до 40 мл, а в 12 уже до 80. В комплекте идет удобный мерный шприц.

  • Надежно избавляет от болей;
  • Оптимальная стоимость;
  • Приятный вкус и аромат.
  • Много противопоказаний;
  • Ароматизатор в составе.

Жаропонижающие препараты (часть 1)

Основные показания:

  • Повышение температуры тела.
  • Головная боль и другие виды болей.

Особенности: все средства этой группы действуют по схожему принципу и вызывают три основных эффекта: жаропонижающий, обезболивающий и противовоспалительный. Они блокируют выработку веществ, вызывающих жар, поэтому ниже нормы температуру снизить не могут.

Наиболее частые побочные эффекты: аллергические реакции, тошнота, боли в животе, эрозии и язвы слизистой оболочки желудочно-кишечного тракта.

Основные противопоказания: индивидуальная непереносимость, обострение язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки.

Важная информация для пациента:

  • Температура – защитная реакция, ее ­нужно снижать только по показаниям. Если цифры на градуснике не превышают 38,5 °С, самочувствие при этом удовлетворительное и у человека нет серьезных хронических заболеваний, можно обойтись народными методами лечения и дать организму побороться с вирусами.
  • Важна не сила, а безопасность жаропонижающих препаратов. Чаще всего для улучшения состояния достаточно снизить температуру на 1–1,5 °C. Поэтому не следует пить одну таблетку вслед за другой, если температура не упала до нормы.
  • Жаропонижающие лекарства не должны назначаться «курсом» с целью предотвращения подъема температуры. Бороться с лихорадкой нужно, когда температура уже поднялась.
  • Не следует применять жаропонижающие без консультации с врачом более 3 дней.
  • При очень высокой температуре (выше 40 °С) необходимо срочно вызвать скорую помощь.

Торговое название препаратаДиапазон цен (Россия, руб.)Особенности препарата, о которых важно знать пациенту
Действующее вещество: Ацетилсалициловая кислота
Ацетилсалициловая кислота(разные произв.)

Аспирин (Байер)

Упсарин Упса (Бристол-Майерс Сквибб)

Обладает жаропонижающим, обезболивающим и противовоспалительным действием. Нельзя применять при гастрите и язвенной болезни, тяжелых заболеваниях печени и почек, склонности к кровотечениям, а также детям до 14 лет. Рекомендуется принимать после еды и запивать молоком или киселем. Растворимые формы менее опасны для желудка, но все равно могут оказать на него негативное действие, особенно при частом употреблении.
Действующее вещество: Ацетилсалициловая кислота + аскорбиновая кислота
Аспирин-С (Байер)97–220Предназначен для лечения повышенной температуры на фоне простуды. Побочные эффекты и противопоказания те же, что и у ацетилсалициловой кислоты.
Действующее вещество: Ацетилсалициловая кислота + парацетамол + кофеин
Аскофен-П (Фармстандарт)

Кофицил-Плюс (Барнаульский завод медпрепаратов, Фарм

Цитрамон П (разные произв.)

Цитрамон Ультра (Оболенское)

Обладает жаропонижающим действием, а также применяется при болях слабой и умеренной интенсивности. Сниженная дозировка парацетамола и ацетилсалициловой кислоты в комбинированных таблетках уменьшает вероятность побочных эффектов. Нельзя применять длительно. Противопоказан при гастрите, язвенной болезни, заболеваниях печени, а также детям до 14 лет.
Действующее вещество: Парацетамол + аскорбиновая кислота
Гриппостад (Штада)

Эффералган с витамином С (Бристол-Майерс Сквибб)

Предназначен для снижения температуры и устранения головной боли при простудных заболеваниях. Витамин С, включенный в состав препарата, необходим для укрепления сосудов и работы иммунной системы. Побочные эффекты и противопоказания те же, что и у парацетамола.
Действующее вещество: Ацетилсалициловая кислота + парацетамол + кофеин + аскорбиновая кислота
Цитрапак (Фармстандарт)23,56–74Препарат хорошо подходит для лечения лихорадки и простудных головных болей. Уменьшает чувство усталости и «разбитости». Разрешено использование во втором триместре беременности.
Действующее вещество: Парацетамол
Парацетамол (разные произв.)

Панадол (ГлаксоСмитКляйн)

Калпол (ГлаксоСмитКляйн)

Цефекон Д (Штада)

Эффералган (Бристол-Майерс Сквибб)

Один из самых известных и часто применяемых жаропонижающих препаратов. Противопоказан при нарушениях работы печени. При длительном приеме, передозировке и одновременном приеме с алкоголем повышается вероятность токсического влияния на печень и кровь. Разрешен при беременности и у грудных детей.
Действующее вещество: Парацетамол + кофеин
Мигренол (Фоур Венчерз)

Панадол экстра (ГлаксоСмитКляйн)

Солпадеин фаст (ГлаксоСмитКляйн)

Кофеин, входящий в состав препарата, придает бодрость и усиливает жаропонижающее действие парацетамола. Препарат нежелательно принимать гипертоникам. Противопоказан при бессоннице и повышенной нервной возбудимости.
Действующее вещество: Ибупрофен
Ибупрофен (разные произв.)

Бурана (Орион корпорейшн)

Ибуфен (Польфа, Медана фарма)

Миг (Берлин-хеми/Менарини)

Нурофен (Рекитт Бенкизер)

Нурофен Ультракап (Рекитт Бенкизер)

Нурофен Экспресс (Рекитт Бенкизер)

Нурофен Экспресс Нео (Рекитт Бенкизер)

Фаспик

(Замбон)

Один из самых оптимальных обезболивающих и жаропонижающих препаратов по соотношению эффективность-безопасность. Во всем мире широко используется как для снижения температуры, так и для лечения болей умеренной и средней интенсивности. Возможны побочные эффекты со стороны желудочно-кишечного тракта, но они развиваются реже, чем при использовании ацетилсалициловой кислоты.
Действующее вещество: Ибупрофен + кодеин
Нурофен плюс (Рекитт

Бенкизер)

185–383Препарат содержит кодеин, который усиливает жаропонижающее и обезболивающее действие парацетамола, а также обладает противокашлевым действием. Нельзя принимать длительно, возможно развитие привыкания.
Действующее вещество: Ибупрофен + парацетамол
Брустан

Ибуклин

Некст (Фарм

стандарт-Томскхимфарм)

Комбинированный препарат, содержащий два обезболивающих и жаропонижающих вещества. Действует мощнее, чем те же препараты, взятые по отдельности. Применяется в тех случаях, когда температуру невозможно снизить другими препаратами. Однако эта комбинация довольно опасна для почек –

обязательно проконсультируйтесь с врачом.

Действующее вещество: Метамизол натрия
Анальгин (разные произв.)

Анальгин Ультра (Оболенское)

Баралгин М

(Санофи-Авентис)

Обладает выраженным болеутоляющим и жаропонижающим действием. Для лечения симптомов простуды и гриппа рекомендуется принимать только в том случае, если температура тела превышает 39 градусов Цельсия, а другие препараты не помогают. Нельзя применять длительно. Во многих странах мира запрещен из-за грозного побочного эффекта: развития лейкопении и агранулоцитоза. При этих состояниях в организме значительно снижается выработка костным мозгом клеток лейкоцитов. В результате человек становится уязвимым перед любыми инфекциями. Вероятность этого побочного эффекта увеличивается при использовании метамизола натрия длительно и в больших дозах. Особенно опасен препарат для тех, у кого ранее наблюдались нарушения кроветворения.
Действующее вещество: Метамизол натрия + хинин
Анальгин-Хинин (Софарма)36,8–85Хинин немного усиливает жаропонижающее действие метамизола. Препарат обычно используют только на фоне очень высокой температуры тела, когда лечение другими средствами малоэффективно. Побочные действия и противопоказания схожи с таковыми у метамизола натрия.
Действующее вещество: Метамизол натрия + кофеин + тиамин
Седальгин Плюс (Актавис)163,6–192,4Препарат хорошо помогает при лихорадке и головной боли на фоне простудных заболеваний. Побочные действия и противопоказания схожи с таковыми у метамизола натрия.
Действующее вещество: Напроксен + салициламид + кофеин
Цефекон Н (Штада)27,7–49,3Комбинированный препарат в свечах для лечения повышенной температуры у взрослых. За счет содержания двух компонентов может хорошо помогать в тех случаях, когда малоэффективны парацетамол и ибупрофен. Обладает также обезболивающим действием. Противопоказан при язвенной болезни, гипертонии и других заболеваниях сердца и сосудов, бессоннице, беременности и кормлении грудью.

Помните, самолечение опасно для жизни, за консультацией по поводу применения любых лекарственных препаратов обращайтесь к врачу.

Виды жаропонижающих препаратов

Виды жаропонижающих препаратов и особенности их применения

Жаропонижающие препараты – одни из наиболее востребованных лекарств, поскольку практически каждый человек сталкивается с повышением температуры. Их многообразие может сбить с толку, а некоторые популярные таблетки являются запрещенными в других странах. Прежде чем определиться с выбором лекарственного средства, следует понять, в каких случаях его прием необходим.

Критические значения температуры тела

Не всегда есть необходимость принимать жаропонижающие таблетки. Повышенная температура – это естественная реакция организма на раздражитель. При этом тело человека вырабатывает интерферон, который помогает ему бороться с вирусом. Препараты для снижения температуры не влияют на процесс выздоровления, а только устраняют некоторые проявления заболевания.

Если есть возможность несколько дней провести в щадящем режиме, облегчая состояние только физическими методами воздействия (обильное питье, проветривание помещения, охлаждающие компрессы), то лучше отказаться от приема лекарств. Организм сам сможет справиться с простудой.

Но есть случаи, в которых жаропонижающие средства необходимы:

  • бактериальная инфекция;
  • плохая «переносимость» повышения температуры;
  • судороги или склонность к ним;
  • температура от 38 до 38,5°С у беременных женщин и детей до двух месяцев;
  • температура от 38,5°С у маленьких детей;
  • температура от 39°С у взрослых.

Если жаропонижающие препараты, список которых сегодня достаточно обширен, не помогли в течение часа, то необходимо обратиться за неотложной помощью.

Какие лекарства снижают температуру?

Препараты, которые способны снижать температуру, обезболивать и уменьшать воспалительный процесс, представляют собой нестероидные противовоспалительные средства (НПВС). Они негормональные и действуют, угнетая фермент циклооксигеназу, состоящий из двух частей. Он отвечает за выработку веществ, сигнализирующих центру терморегуляции о необходимости повышения температуры.

НПВС подразделяют на две категории препаратов:

  • первого поколения. Действующие вещества: ибупрофен, парацетамол, ацетилсалициловая кислота, фенилбутазон, диклофенак, метамизол натрия, индометацин и другие. Угнетают обе части циклооксигеназы. Наблюдается значительное количество побочных эффектов – олигоурия, бронхоспазм, язвообразование, нарушение работы органов желудочно-кишечного тракта (ЖКТ), печени и почек.
  • второго поколения. Разработаны в последние 20 лет. Действующие вещества: мелоксикам, нимесулид, коксибы. Подавляют отдельные части циклооксигеназы. Не имеют недостатков препаратов первого поколения, но отрицательно сказываются на работе сердца.

С повышением употребления жаропонижающих, растет и риск развития побочных эффектов. Лекарство следует принимать только после повышения температуры, а не для того, чтобы ее избежать.

Препараты для взрослых

Лучше принимать монокомпонентные лекарственные средства: они легче усваиваются организмом и вызывают меньше побочных реакций. Но нельзя параллельно использовать другие препараты, содержащие те же действующие вещества, так как это увеличит их дозировку. Во врачебной практике наиболее распространенными являются НПВС первого поколения, имеющие в своей основе одно из следующих веществ:

  1. Парацетамол. Препараты в таблетках или порошках – парацетамол и комбинированные лекарственные средства на его основе (ибуклин, паноксен, колдакт, тайленол, терафлю, эффералган, колдрекс, панадол, ринза). Принимать следует не чаще 4 раз в день в дозировке 500–1000 мг. Данные препараты рекомендованы для снятия жара и боли. Парацетамол в чистом виде не вызывает значительных негативных последствий. Отрицательное воздействие на печень или аллергические реакции возможны при несоблюдении дозировки. Ибуклин содержит также ибупрофен, а паноксен – диклофенак, что усиливает их терапевтическое влияние.
  2. Ибупрофен. Препараты в таблетках – ибупрофен, нурофен, новиган. Принимать разрешено не чаще 3–4 раз в день в дозировке 200–400 мг. Кроме жаропонижающего и болеутоляющего влияния обладает еще и противовоспалительным. Быстродействующее, наиболее безопасное и эффективное средство.
  3. Ацетилсалициловая кислота. Препараты в таблетках – аспирин, аскофен, ацетилсалициловая кислота, цитропак, цитрамон. Принимают 2–6 раз в день по 40–1000 мг. Универсальное средство с жаропонижающими, противовоспалительными и анальгезирующими свойствами. Среди негативных последствий отмечают сбои в работе сердечно-сосудистой, пищеварительной и дыхательной систем, поэтому прием детьми до 12 лет не рекомендован. Аспирин нельзя употреблять при гриппе, поскольку он может вызвать кровотечение. Аскофен и цитрамон содержат также парацетамол. Чтобы снизить риск тромбоза, следует придерживаться дозировки 75–150 мг в день. Усилить действие лекарства помогут кислые напитки (сок), но это ухудшает состояние ЖКТ. Если есть проблемы в работе пищеварительной системы, можно использовать щелочные напитки (минеральная вода).
  4. Метамизол натрия. Препараты в таблетках – анальгин, баралгин, брал, триалгин, спазган, ревалгин. Принимают 250–300 мг 3 раза в день. Это жаропонижающее для взрослых хорошо помогает справиться с болью различной природы, в меньшей степени – с жаром и воспалением. В экстренных ситуациях назначается врачом внутримышечно для снижения высокой температуры. Самостоятельный прием препаратов на основе метамизола натрия может спровоцировать развитие серьезных аллергических реакций, вызывающих анафилактический шок со смертельным исходом. Доказано, что данное лекарственное вещество приводит к уменьшению количества белых элементов крови, снижая сопротивляемость организма вирусам и бактериям. В ряде стран этот препарат запрещен. Основным преимуществом лекарств, содержащих метамизол натрия, является их небольшая стоимость и возможность быстрого введения в организм посредством инъекций.

Жаропонижающие свечи для взрослых используют в случаях, когда прием препаратов орально затруднен по различным причинам. Наиболее популярны среди них следующие:

  1. Парацетамол. Назначают 0,25–0,5 г до 4 раз в день при болевом или лихорадочном синдроме.
  2. Вольтарен. НПВС на основе диклофенака натрия. Назначается при воспалительных заболеваниях, болевых и лихорадочных симптомах. Рекомендованная дозировка – 50 мг до 3 раз в день.
  3. Мелоксикам. НПВС на основе мелоксикама. Показания – различные формы артрита. Рекомендуется применять 15 мг в день, то есть один суппозиторий.
  4. Цефекон Н. НПВС на основе ацетилсалициловой кислоты. Назначают при болевых синдромах и лихорадочных состояниях, вызванных воспалительным процессом. Применяют от 1 до 3 суппозиториев в день.
  5. Индометацин. НПВС на основе индолуксусной кислоты. Используется при нарушениях работы опорно-двигательного аппарата, мочеполовой системы, ЛОР органов. Назначают 25–50 мг до 3 раз в день.

В сравнении с таблетками, жаропонижающие свечи действуют гораздо быстрее и чаще всего не оказывают отрицательного эффекта на органы ЖКТ.

Препараты для детей

Жаропонижающие средства для детей используются только в крайних случаях из-за наличия побочных эффектов. Но если их прием необходим, то следует знать, какой вид препарата предпочтительнее. Детские лекарства имеют несколько форм выпуска:

  1. Свечи. Подходят для самых маленьких детей. Действие проявляется спустя 40 минут, удобны в использовании и эффективны. Рекомендуется применять их перед сном.
  2. Сиропы и микстуры. Для более взрослых детей, способных пить из ложки. Действуют через 30 минут. Приятный вкус этих препаратов обычно достигается благодаря специальным добавкам, иногда вызывающих аллергию.
  3. Таблетки. Для детей, которые могут их проглотить.

У ребенка может быть аллергия и на основное вещество препарата. Поэтому прежде чем давать детское жаропонижающее, следует посоветоваться с врачом. Обязательный перерыв между приемом лекарств – 4 часа.

Как и у взрослых, жаропонижающие препараты для детей представляют собой НПВС с различными действующими веществами в составе. Детскую форму выпуска имеют такие препараты: анальгин, амидопирин, аспирин, бутадион, вольтарен, ибупрофен, индометацин, напроксан, нимесил, парацетамол. Но большинство указанных лекарств отрицательно влияют на важнейшие системы организма.

Запрещенные детские жаропонижающие средства, список которых включает ацетилсалициловую кислоту, антипирин, метамизол натрия, амидопирин, нимесулид, фенацетин, могут привести к тяжелым нарушениям работы внутренних органов и даже летальному исходу. Перед покупкой детского препарата для снижения температуры, следует тщательно изучить его состав, так как большое количество лекарств содержат перечисленные компоненты, но представлены под разными названиями.

Основные жаропонижающие для детей это парацетамол и ибупрофен. Их действие слабее остальных лекарственных средств, но они более безопасны. Комбинированный препарат ибуклин, включающий оба вещества, назначается при заболеваниях неясной этиологии. Обычная дозировка – до15 мг/кг массы ребенка. Но каждый случай индивидуален, и следует соблюдать предписания врача. Особенности приема данных препаратов:

  1. Парацетамол (тайленол, панадол, дофалган, ацетоминофен, калпол, эффералган, цефекон Д). Форма выпуска – свечи, сироп, таблетки. Оказывает эффективное воздействие, если заболевание имеет вирусный характер. Быстро всасывается из ЖКТ, снижает температуру на 1–1,5°С, действует до 4 часов. Не следует применять более 3 дней, поскольку возможно нарушение работы печени. Новорожденным препарат дают с промежутком от 8 до 12 часов, чтобы избежать передозировки. Суточная доза составляет до 60 мг/кг массы тела. Побочными эффектами могут быть аллергические реакции, раздражительность, головокружение, редко бронхоспазм.
  2. Ибупрофен (нурофен, ибуфен). Форма выпуска – свечи, таблетки, сироп, суспензия. Действует быстрее и сильнее, чем парацетамол, но имеет больше негативных последствий. Назначают в случае ясно выраженного воспалительного процесса, сопровождающегося сильными болевыми ощущениями и лихорадкой. Побочные эффекты касаются органов ЖКТ, вызывают снижение образования лейкоцитов в крови и выведения мочи. Максимальная суточная доза – 40 мг/кг.

Жаропонижающие свечи для детей выпускаются на основе парацетамола, ибупрофена и анальгина. Они имеют более длительное действие, чем таблетки или сироп. Иногда врач назначает первый прием препарата в виде сиропа, а следующий – суппозиториев, чтобы продлить терапевтический эффект. Помимо НПВС, применяются также гомеопатические свечи вибуркол, которые направлены на снижение болевого синдрома и температуры.

Все жаропонижающие препараты имеют побочные эффекты. Поэтому лучше обойтись без них. Но когда прием лекарств неизбежен, следует использовать наиболее безвредные и тщательно придерживаться инструкций.

Действие жаропонижающих препаратов

Из арахидоновой кислоты под действием циклооксигеназ (ЦОГ 1 и ЦОГ 2) возникают кислоты, содержащие циклическую структуру с двумя длинноцепочечными заместителями: простагландины, простациклины и тромбоксаны. Липоксигеназа преобразует арахидоновую кислоту в лейкотриены, не имеющие циклической структуры в неразветвленной углеродной цепи (А). Субстраты, возникающие из арахидоновой кислоты, быстро инактивируются; это локальные гормоны. Простагландоны и лейкотриены объединяют большое число родственных соединений. В данном обзоре рассмотрены только самые важные простагладины (PG) и их действие: PGE2 тормозит образование желудочного сока, повышает выработку слизи (защитный эффект), вызывает бронхоконстрикцию. PGF2a усиливают сокращения матки. PGI2 (простациклин) оказывает сосудорасширяющий эффект и усиливает выделение натрия почками. Простагландины, возникшие с помощью фермента ЦОГ 2, участвуют в развитии воспаления: повышают чувствительность ноцицепторов, понижают болевой порог, способствуют развитию воспалительной реакции, вызывая повышение температуры тела.

Простациклин возникает в эндотелии сосудов и играет важную роль для сосудистой системы. Он расширяет кровеносные сосуды и препятствует агрегации тромбоцитов (функциональный антагонист тромбоксана).

Тромбоксан — локальный гормон тромбоцитов, способствует их агрегации. Небольшой дефект стенки сосуда или капилляра вызывает образование тромбоксана.

Лейкотриены возникают преимущественно в лейкоцитах и тучных клетках. Первично образованные лейкотриены могут быть связаны с глутатионом. Этот комплекс, разрушаясь, дает вновь глутаминовую кислоту и глицин, увеличивая тем самым число действующих веществ в месте воспаления. Лейкотриены как участники воспалительного процесса стимулируют миграцию лейкоцитов и повышают их активность. При анафилактических реакциях они вызывают расширение сосудов, повышают их проницаемость и индуцируют бронхоконстрикцию.

Терапевтическое применение синтетических эйкозаноидов. Попытки производить стабильные производные простагландинов и использовать их в терапевтических целях до сих пор не имели большого успеха. Динопростон и мифепростон применяются для стимуляции активности матки. Мизопростол был предложен как средство для защиты слизистой оболочки желудка, однако при его испытаниях были обнаружены системные побочные эффекты. Все эти препараты имеют ограниченную органоспецифичность.

Жаропонижающие анальгетики

Эти многочисленные очень важные лекарственные средства, применяемые для обезболивания, лечения воспалительных заболеваний и снижения повышенной температуры тела, удобно разделить на две группы по механизму действия и целям применения.

Первая группа жаропонижающие анальгетики. Вторая группа — нестероидные противовоспалительные препараты, которые проявляют кислотные свойства.

Жаропонижающие анальгетики и производные n-аминофенола или пиразолона оказывают наилучший обезболивающий и жаропонижающий эффект, однако до сих пор механизм их действия выяснен не до конца. К этой группе лекарств относятся парацетамол, феназон и метамизол.

Парацетамол эффективен при зубной и головной боли, менее показан при болях воспалительной природы и висцеральных болях. Сильное жаропонижающее средство. Дозы: для взрослых 0,5-1,0 г до 4 раз в сутки, время полувыведения 2 ч. Парацетамол выводится через почки (после взаимодействия с серной и глюкуроновой кислотой). Небольшие количества поступившего в организм парацетамола в печени с помощью СУР-450 преобразуются в активный метаболит, который инактивируется, соединяясь с глутатионом. При отравлении парацетамолом (при приеме более 10 г — по ошибке или с суицидальными намерениями) повреждается печень; в качестве антидота используют ацетил цистеин, который содержит необходимые в этом случае SH-группы. Такая мера может спасти жизнь. Длительный прием парацетамола приводит к нарушению работы почек; аналогичное действие имеют комбинированные препараты на основе парацетамола. Применения таблеток парацетамола с кодеином едва ли следует опасаться.

Метамизол является производным пиразолона. Сильное жаропонижающее средство применяется также при коликах, поскольку оказывает дополнительно спазмолитическое действие. Жаропонижающий эффект хорошо выражен. Показан пероральный прием дозы 500 мг. Чтобы предотвратить спазмы желчных путей необходимы более высокие дозы препарата (до 2,5 г в/в). Нормальная доза действует около 6 ч.

Применение этого сильнодействующего жаропонижающего анальгетика отягощено очень редкими, но тяжелыми побочными эффектами. Возможно возникновение депрессии. Частота агранулоцитоза обсуждается: возможно, 1 случай на 100000 применений. При в/в введении возможно падение кровяного давления.

Метамизол не относится к часто применяемым препаратам. Он рекомендуется для краткосрочного лечения и только в особых случаях.

Нестероидные противовоспалительные препараты (НСПВП)

Эти препараты объединяются в одну группу по своей химической природе, так как все они содержат кислотную группу в ароматическом кольце; эти вещества ингибируют ферментативную активность циклооксигеназ, благодаря чему могут применяться как противовоспалительные, обезболивающие и жаропонижающие средства. Циклооксигеназы локализованы на эндоплазматическом ретикулуме и представляют собой ферменты, под действием которых из арахидоновой кислоты образуются прос-тагландины, простациклины и тромбоксан. Нестероидные вещества кислотной природы (кроме ацетилсалициловой кислоты) «работают» как обратимые ингибиторы циклооксигеназ. В структуре циклооксигеназ имеется полость, в которую встраивается субстрат (арахидоновая кислота) и в таком виде вступает в дальнейшее взаимодействие. Нестероидные противовоспалительные препараты занимают эту полость и тем самым препятствуют связыванию арахидоновой кислоты; ингибирование фермента обратимо.

Циклооксигеназы существуют в виде двух изоформ.

1) Конструктивная форма ЦОГ 1 помогает органу выполнять его физиологические функции. Ингибирование ЦОГ 1 имеет нежелательные последствия: повреждение слизистых, нарушение работы почек, изменения динамических свойств крови и сократительных функций матки.

2) Индуцибельная форма ЦОГ 2 возникает при воспалительных процессах; с ее участием продуцируются простагланди-ны, она вызывает повышение чувствительности ноцицепторов (воспринимающих вредные воздействия), повышение температуры; развитие воспаления ускоряется благодаря вазодилатации и повышению проницаемости. В некоторых органах (почки, эндотелий сосудов, ЦНС, матка) ЦОГ 2 также представлена постоянно.

Неселективные ингибиторы циклооксигеназ — производные салициловой кислоты. Большинство из них относится к карбоновым кислотам: ибупрофен, напроксен, диклофенак, индометацин и т. д.; другие представляют собой енолкислоты: азапропазон, мелоксикам. Все они ингибируют обе изоформы ЦОГ.

Молекулы ЦОГ 1 и ЦОГ 2 обнаруживают одно важное фармакологическое различие: размер активной полости фермента ЦОГ 2 больше, чем у ЦОГ 1. Неселективные ингибиторы ЦОГ могут проникать в более узкую полость и поэтому могут ингибировать обе формы ЦОГ.

Удалось открыть ингибиторы ЦОГ 2, которые, хотя и могут проникать в активную полость ЦОГ 1, но предпочитают немного более объемную полость в ЦОГ 2. На это указывает другой механизм действия ингибиторов ЦОГ 2. Ингибиторы ЦОГ 2 представляют собой гетероциклические соединения с двумя фенильными заместителями, у одного из которых в пара-положении имеется ЭОг-группа (см. формулы на рис. А). Как установлено в клинических исследованиях, ингибиторы ЦОГ 2 могут вызывать повреждения слизистой желудка. Побочные эффекты ингибиторов ЦОГ 2 свидетельствуют о том, что это постоянно представленная форма. Ожидается, что при больших дозах эти ингибиторы ограничат также активность ЦОГ 1. Экспериментальные коэффициенты селективности ЦОГ 2/ЦОГ1 лежат в интервале 20-30.

На немецком фармацевтическом рынке присутствуют (лето 2004 г.) следующие «селективные» ингибиторы ЦОГ 2: селекоксиб (доза 200-400 мг/cyr), рофекоксиб (12,5— 25 мг), вальдекоксиб (10-20 мг) и его предшественник — парекоксиб (40 мг в/в!).

Ингибиторы ЦОГ 2 должны применяться строго по назначению врача, даже когда противоревматическая терапия с применением нестероидных противовоспалительных препаратов кислотной природы осложнена повреждениями слизистой желудка (кровотечение, гастриты, язва). Противопоказания: тяжелая сердечная недостаточность, функциональные нарушения печени и почек, воспалительные заболевания кишечника, астматические реакции.

По поводу ацетилсалициловой кислоты полезно сделать несколько важных пояснений. Ацетилсалициловая кислота оказывает менее значительное повреждающее действие на слизистые оболочки, чем салициловая кислота. После всасывания отщепляется остаток уксусной кислоты (период полураспада 15-20 мин), так что в организме (in vivo) действует салициловая кислота. Ацетилсалициловую кислоту при воспалениях применяют в дозах выше 3 г ежедневно. Для снятия болевых ощущений необходимо около 500 мг. При применении этого препарата (всасывается в портальной вене) в малых дозах (100-200 мг ежедневно) надолго прекращается синтез тромбоксана тробоцитами, обусловленный активностью фермента ЦОГ 1, поскольку происходит необратимое ацетилирование фермента. Тромбоциты — безъядерные клеточные фрагменты — не могут синтезировать новые молекулы ЦОГ.

Ацетилсалициловая кислота может вызывать побочные реакции, на что нужно обращать внимание. Она раздражает слизистую желудка, у предрасположенных пациентов может начаться астма. АСК нельзя комбинировать с фенпрокумоном (избыточный эффект) и принимать на поздних сроках беременности (слабость родовых схваток, угроза кровотечения).

А. Нестероидные противовоспалительные препараты (НСПВП)’> Б. Побочные действия НПВП’>

Читать еще:  Как применять таблетки от кашля с термопсисом
Ссылка на основную публикацию
Adblock
detector