1 просмотров
Рейтинг статьи
1 звезда2 звезды3 звезды4 звезды5 звезд
Загрузка...

Вещество в составе препаратов

Активное действующее вещество таблеток

Что такое действующее вещество?

При возникновении любого серьезного заболевания врачи своим пациентам выписывают определенные лекарственные средства, позволяющие устранить симптомы болезни и нормализовать работу внутренних органов. Фармакологический эффект любого медикамента определяет действующее вещество препарата, именно на него ориентируются специалисты, подбирая способ лечения установленной патологии

Что такое действующее вещество медикаментов

Действующее или иначе активное вещество лекарства – основа медикаментов, помогающая уменьшить симптомы заболеваний или обладающая профилактическим действием. Поступая в организм, активное вещество вступает во взаимодействие с рецепторами определенных клеток, при этом их функция затормаживается или наоборот усиливается. Это вызывает определенную фармакологическую реакцию, которая перенастраивает работу внутренних органов.

Свойства лекарственных препаратов определяются содержанием действующего вещества. Минимальная доза одних лекарств возбуждает, максимальная, наоборот, угнетает, что может стать причиной паралича. Поэтому при производстве фармакологических препаратов обязательно высчитывается максимальная суточная доза, которую организм человека воспринимает без отрицательных последствий.

Основу медикаментов, то есть активное вещество, получают разными путями. В качестве сырья могут быть использованы:

  • Разные части растений, вытяжки, эфирные масла, смолы и камеди.
  • Животное сырье. Их тканей и желез животных получают ферменты, гормоны, вакцины.
  • Органическое сырье – некоторые действующие вещества лекарственных средств получают из нефти и продуктов перегонки каменного угля.
  • Минеральные соединения.
  • Продукты жизнедеятельности ряда грибков и бактерий.
  • Вещества, полученные методом генной инженерии и синтеза.

На усвояемость лекарств в организме влияет форма препарата, вспомогательные компоненты, фаза действия активного вещества. У большинства лекарств терапевтический эффект начинает проявляться, когда в организме скапливается максимальное количество основного действующего вещества. Но ряд медикаментов начинают действовать сразу после поступления препарата или в момент снижения концентрации.

В лекарство может входить как одно действующее вещество, так и сразу несколько. В последнем случае медикаменты являются комбинированными.

Типы действия активного вещества

Активное вещество может отказывать:

  • Резорбтивное действие. Активный компонент лекарства поступает в кровеносное русло и взаимодействует с внутренними тканями и органами.
  • Местное действие. Проявляется, если лекарство наносится на кожу или слизистые оболочки.
  • Прямое действие, то есть непосредственное воздействие действующего вещества лекарства на орган-мишень. Такими свойствами наделены сердечные гликозиды, влияющие на миокард, препараты на основе адреналина, оказывающие воздействие на адренорецепторы.

Активное вещество фармакологических препаратов вызывает обратимое или необратимое действие. Под обратимым понимают те изменения в организме, которые проходят без следа после того как лекарство полностью выйдет из организма. Необратимое действие медикамента зависит не только от типа действующего вещества, но и может быть связано с превышением дозировки или с длительным использованием препарата.

Вспомогательные ингредиенты

Состав любого лекарства представлен действующими веществами и вспомогательными. Последние можно разделить на несколько групп, это:

  • Наполнители. Используются они при производстве твердой лекарственной формы в тех случаях, когда концентрация активного вещества настолько мала, что это не дает возможности изготовить удобный в применении препарат. Наполнители безвредны для организма, попадая внутрь, они без остатка растворяются и не меняют функций внутренних систем. Наполнители придают лекарству твердую форму и помогают активному веществу остаться внутри таблеток.
  • Дезинтегранты. Обеспечивают распад после контакта таблеток с водой. Дезинтегранты могут составлять единое целое с наполнителями. То есть до использования вспомогательный компонент связывает основное действующее вещество, а после поступления в организм способствует его растворению.
  • Байндеры. Основное назначение этих компонентов в таблетках – обеспечение механической прочности медикаментов.
  • Любриканты. Обычно это стеарат магния, обладает он водоотталкивающими свойствами. Необходим на этапе прессовки таблетированной формы. Любриканты предотвращают потерю основного действующего вещества.
  • Формообразующие вещества – компоненты, придающие лекарствам твердую, жидкую, пастообразную и иные формы.
  • Растворители. Ряд растворителей (этиловый спирт, глицерол, пропиленгликоль) обеспечивают противомикробную защиту и позволяют уменьшить дозу основного действующего вещества в составе лекарства. За счет этого они способствуют лучшему растворению и усваиванию медикамента в организме.

В лекарства для детей часто добавляют вкусовые ароматизаторы. Вспомогательные вещества для организма безвредны, но некоторые из них могут быть противопоказаны при ряде заболеваний, например глюкоза при диабете. Поэтому состав любого медикамента перед покупкой нужно внимательно проверять.

Препараты с аналогичным действующим веществом

Лекарства мы привыкли покупать, ориентируясь на их торговые названия. Название действующего вещества размещается под торговым и нанесено оно на упаковку мелким шрифтом. Одинаковое активное вещество могут содержать сразу несколько лекарственных средств, механизм их фармакологического действия идентичен. Разница может заключаться в используемых вспомогательных веществах и в стоимости.

Группы препаратов с аналогичным активным веществом:

  • Нурофен – Ибупрофен — Миг. В качестве основного действующего вещества в этих лекарствах используется ибупрофен.
  • Вольтарен — Диклофенак.
  • Зиртек – Цетринакс, Парлазин.

Как правило, оригинальные препараты стоят дорого. Их заменители-дженерики имеют меньшую стоимость и в большинстве случаев оказывают точно такой же терапевтический эффект. Хотя существует мнение, что степень очистки оригинальных медикаментов выше по сравнению с заменителями, за счет этого у них меньше побочных реакций.

На фармацевтическом рынке есть и лекарства-аналоги. Действующие вещества в них разные, но терапевтический эффект одинаков.

Медикаментозное лечение любого заболевания должен назначить квалифицированный врач. Специалист подбирает препараты, учитывая влияние основного действующего вещества на организм. Во многих случаях терапевтических эффект лечения достигается путем подбора индивидуальной дозы в зависимости от возраста пациента, наличия сопутствующих патологий.

Зачем в лекарства добавляют вспомогательные вещества?

При создании новых лекарственных средств ученые уделяют внимание не только поиску более эффективных и безопасных активных субстанций, но и тщательнейшему подбору вспомогательных веществ, позволяющих создавать такие лекарственные формы препарата, которые дают возможность повышать или снижать его фармакодинамику и фармакокинетику, увеличивать срок годности, а также значительно улучшать многие другие показатели

Жесткие требования

Вспомогательные вещества (ВВ) являются обязательными ингредиентами почти всех лекарственных средств. При использовании лекарств они вступают в контакт с органами и тканями организма, поэтому к ним предъявляются определенные требования. Прежде всего это обеспечение проявления надлежащего фармакологического действия лекарства с учетом его фармакокинетики. Вспомогательные вещества не должны оказывать влияния и изменять биологическую доступность лекарственного средства.

Кроме того, используемые количества вспомогательных веществ должны быть биологически безвредными и биосовместимыми с тканями организма, а также не оказывать аллергизирующего и токсического действия. Они призваны придавать лекарственной форме требуемые свойства: структурно-механические, физико-химические и, следовательно, обеспечивать биодоступность, но при этом не оказывать отрицательного влияния на вкус, запах и цвет.

Весьма важным условием является отсутствие химического или физико-химического взаимодействия с лекарственными веществами, упаковочными и укупорочными средствами, а также материалом технологического оборудования в процессе изготовления и хранения лекарственного средства. Следствием различных взаимодействий может быть снижение эффективности, а в отдельных случаях даже проявление токсических свойств препарата.

Обеспечение формы и стабильности

В большинстве случаев вспомогательные вещества используют прежде всего как формообразующие вещества, т.е. в качестве дисперсионных сред (вода или неводные среды — этанол, глицерин) в технологии изготовления жидких лекарственных форм, наполнителей для твердых лекарственных форм, основ для мазей и суппозиториев. Формообразующие вещества дают возможность изготовить лекарственные формы с учетом их агрегатного состояния, создавать необходимую массу или объем, придавать определенные геометрические параметры и обеспечивать другие физические требования, предъявляемые к лекарственным формам.

Весьма важная роль принадлежит такой группе вспомогательных веществ, как стабилизаторы, т.е. веществам, которые позволяют сохранять физико-химические и микробиологические свойства лекарственного препарата в течение определенного времени с момента его выпуска. К стабилизаторам лекарственных форм — гетерогенных дисперсных систем — можно отнести производные метилцеллюлозы, пектины, альгинаты, бентонитовые глины, оксил, твины, спены, другие ПАВ.

Одним из наиболее эффективных стабилизаторов является оксил (аэросил) — коллоидный кремния диоксид (SiО2) — очень легкий, белый, высокодисперсный, микронизированный, с большой удельной поверхностью порошок, обладающий выраженными адсорбционными свойствами. Его широко применяют для стабилизации суспензий (водных, масляных), что способствует лучшей фиксации суспензий на коже и усиливает их терапевтический эффект. Загущающую способность оксила используют при получении гелей для мазевых основ. В порошках аэросил применяют для предупреждения увлажнения смесей.

Когда активная субстанция является труднорастворимой

Для повышения растворимости лекарственных веществ используют так называемые солюбилизаторы, например, ПАВ, твин-80 и желчные кислоты. Применение солюбилизатора позволяет изготавливать лекарственные формы с новыми труднорастворимыми и даже практически нерастворимыми высокоэффективными лекарственными средствами. С точки зрения эффективности лечения положительным моментом при использовании растворов солюбилизированных веществ является быстрая и полная резорбция лекарственного вещества, что позволяет снизить его дозу. Кроме того, при использовании солюбилизаторов появляется возможность замены растворителя для инъекционных растворов. Например, вместо масляного раствора камфоры, плохо рассасывающегося и нередко образующего олеомы (опухоли), можно использовать водные солюбилизированные растворы камфоры.

Читать еще:  Ингалятор от аллергии небулайзер при аллергическом кашле для детей

Применение солюбилизаторов позволяет также заменить один путь введения лекарственного вещества другим, менее опасным и более удобным для больного.

Наиболее широко для целей солюбилизации применяют твин-80, который в сотни раз способен увеличить растворимость в воде жирорастворимых гормонов. С помощью твинов можно получить водные растворы йода, нитроглицерина, ментола, фурацилина, фенобарбитала, многих противоопухолевых веществ, не растворимых в воде.

Определенный интерес как солюбилизатор представляет 0,1% раствор глицерама (монозамещенной аммониевой соли глицирризиновой кислоты), получаемого из корней солодки голой. Растворимость гидрокортизона и преднизолона в водных растворах глицерама возрастает более чем в 100 раз.

С заданной скоростью

Во многих случаях для повышения эффективности лекарственных средств необходимо применять регуляторы высвобождения и всасывания. Известно, что ПАВ в низких концентрациях увеличивают всасывание, например, сульфаниламидов, барбитуратов, кислоты салициловой, ряда спиртов, а в высоких — снижают резорбцию, т.е. пролонгируют эффект лекарственных средств.

Использование пролонгированных лекарственных форм обусловлено отрицательными явлениями, возникающими при быстром выведении лекарственных веществ из организма, или быстрым разрушением в нем. Для создания таких форм и применяют вспомогательные вещества, что позволяет сохранять в организме в течение длительного или заданного времени терапевтически активную концентрацию лекарственного вещества, в том числе его поступление с заданной скоростью. Что же касается активаторов всасывания, то в этом качестве используют диметилсульфоксид (димексид), бензилникотинат, бензиловый спирт, скипидар и др.

Особенно эффективен димексид, который способен к пенетрации через клеточные мембраны; «транспортирует» через неповрежденную кожу антисептики (йод, пенициллин), стероиды, цитостатики, сульфаниламиды, салицилаты, бутадион, гепарин; усиливает действие ряда веществ (инсулина, алкоголя, кислоты ацетилсалициловой, нитроглицерина, сердечных гликозидов). Действие преднизолоновой и триамцинолоновой мазей при добавлении к ним 20% раствора димексида усиливается настолько, что позволяет снизить содержание стероидов в 10 раз без потери эффективности.

Вкус — немаловажный показатель

Существует также группа корригирующих вспомогательных веществ, применение которых дает возможность регулировать вкус, цвет и запах различных лекарств. Особенно важны эти свойства в педиатрии, ведь не секрет, что лекарства, имеющие неприятный вкус, для детей во много раз менее эффективны или вообще не оказывает лечебного воздействия.

В качестве корригирующих веществ используют сиропы: сахарный, вишневый, малиновый, солодковый и др., в качестве подслащивающих веществ — сахарозу, лактозу, фруктозу, сорбит, аспартам. Интенсивно сладкий вкус корригируют добавлением лимонной кислоты, цитрусового или клюквенного экстракта.

Необходимо учитывать возможность изменения всасываемости лекарственных веществ из корригированных лекарственных форм. Известно, например, что сахарный и некоторые фруктовые сиропы снижают резорбцию антибиотиков из корригируемых ими лекарственных форм. При подборе корригирующих веществ следует учитывать основные положения теории вкуса.

Украина не отстает

Во многих странах мира продолжаются всесторонние исследования, проводимые на самом высоком методическом уровне, целью которых является изучение различных свойств вспомогательных веществ. Не отстает в этом отношении и Украина. Подтверждением этому может служить, например, недавно проведенные харьковскими и киевскими учеными совместные эксперименты, в которых были получены результаты, имеющие практическую значимость для создания лекарственных препаратов с регулированным всасыванием и заданной биодоступностью [1].

Поскольку одним из важнейших звеньев в молекулярном механизме действия на организм биологически активных соединений является мембрана, в этих исследованиях было изучено влияние на ее микровязкость различных фармацевтических растворителей и полимеров (пропиленгликоля, полиэтиленгликолей с молекулярной массой 300 (ПЭГ-300), ПЭГ-400, гексиленгликоля и N-метилпирролидона, а также высокомолекулярного полимера ПЭГ-1500). Работу проводили по отработанной ранее на модельных системах методике [2] с использованием спиновых зондов — стабильных нитроксильных радикалов с липофильным органическим заместителем (с целью внедриться в липофильный слой мембран эритроцитов). По спектрам электронного парамагнитного резонанса оценивали время корреляции броуновской вращательной диффузии этих зондов в липидах мембран клеток и, соответственно, величину микровязкости.

Таким образом, различные проблемы современной технологии изготовления лекарственных форм с применением вспомогательных, но отнюдь не второстепенных веществ, продолжают успешно решаться, позволяя создавать принципиально новые высокоэффективные и безопасные формы лекарственных средств, удобные для применения.

Список литературы находится в редакции

Классификатор единиц измерения дозировки и концентрации действующих веществ в составе лекарственных препаратов

УТВЕРЖДЕН

Евразийской экономической комиссии

от 20 г. № .


Классификатор единиц измерения дозировки и концентрации действующих веществ в составе лекарственных препаратов

  1. I. ДЕТАЛИЗИРОВАННЫЕ СВЕДЕНИЯ
    классификатора единиц измерения дозировки и концентрации действующих веществ в составе лекарственных препаратов
Код единицы измерения дозировки или концентрацииОбозначение единицы измерения дозировки или концентрацииНаименование единицы измерения дозировки или концентрации
001кгкилограмм
002гграмм
003мгмиллиграмм
004мкгмикрограмм
005нгнанограмм
006тоннтонна
007ллитр
008млмиллилитр
009мклмикролитр
010нлнанолитр
011кв.см.кв.см.
012Доза излученияСредне эффективных иммунизирующих доз
013Бкбеккерель
014кБккилобеккерель
015МБкмегабеккерель
016ГБкгигабеккерель
017РДрезерфорд
018Джджоуль
019кДжкилоджоуль
020ккалкилокалория
021мольмоль
022ммольмиллимоль
023ммоль/лмиллимоль/л
024мкмольмикромоль
025Осмосмоль
026мОсммиллиосмоль
027нмольНаномоль
028МЕмеждународная единица биологической активности
029ЕДединица действия биологической активности
030млн.ЕДмлрд.ЕД
031млрд.ЕДмлрд.ЕД
032ЕД/млединица действия биологической активности/мл
033ед. белкового азотаединица белкового азота
034ед. белкового азота/млединица белкового азота/мл
035УЕусловная единица
036КИЕкалликреин инактивирующая единиц
037ЛЕединица липопротеина-липазы
038АЕантигенная единица
039ТЕтитрационная единица
040ИЕинтернациональная единица
041АТрЕантитрипсиновая единица
042ОЕоптическая единица
043ИФА едединица иммуноферментного анализа
044ООЕоспообразующая единица
045анти-Xa МЕмеждународная единица антитромботического действия
046ТЦД 5050 процентная тканевая цитопатическая доза
047ЛД 50единица полулетальной дозы
048ЕД ЭЛАЙЗАединица действия биологической активности Элайза
049ИД 50единица полуинфицирующей дозы
050ЭИД 50единицы дозы полупаталогоанатомических изменений
051ЦПД 50единица дозы полуцитопатического эффекта
052ЕС (единицы связывания)единица связывания
053единиц мутности (ОСО 42-28-85-)единица мутности
054ИРиндекс реактивности (биологическая единица стандартизации)
055ИР/млиндекс реактивности (биологическая единица стандартизации)/мл
056ед. антигенаед. антигена
057единицы D антигенаединицы D антигена
058единица Аллерганединица Аллерган
060%процент
061шт.штук
062каплякапля
063долядоля
064дозадоза
065мг/дозамг/доза
066клеткаклетка
067млн.клетокмлн.клеток
068млрд. клетокмлрд. клеток
069флокулирующих единицфлокулирующих единиц
070млрд.спормлрд.спор
071г/млграмм на миллилитр
072мг/млмиллиграмм на миллилитр
073мкг/млмикрограмм на миллилитр
074мг/гмиллиграмм на грамм
  1. II. ПАСПОРТ
    классификатора единиц измерения дозировки и концентрации действующих веществ в составе лекарственных препаратов
№ п/пОбозначение элементаОписание
123
1Код0__
2Тип2 – классификатор
3Наименованиеклассификатор единиц измерения дозировки и концентрации действующих веществ в составе лекарственных препаратов
4АббревиатураКЕИДК
5ОбозначениеЕК 0__- 2016 (ред.1)
6Реквизиты акта о принятии (утверждении) справочника (классификатора)Решение Коллегии Евразийской экономической комиссии от 20 г. №
7Дата введения в действие (начала применения) справочника (классификатора)20 г.
8Реквизиты акта о прекращении применения справочника (классификатора)
9Дата окончания применения справочника (классификатора)
10Оператор (операторы)
11Назначениеклассификатор предназначен для представления сведений о единицах измерения дозировки и концентрации лекарственных средств
12Аннотация
(область применения)
используется для обеспечения информационного взаимодействия при реализации общих процессов в рамках Евразийского экономического союза и функционирования информационной системы в сфере обращения лекарственных средств
13Ключевые словаединица измерения дозировки и концентрации, лекарственный препарат, классификатор, информационная система, сфера обращения лекарственных средств
14Сфера, в которой реализуются полномочия органов Евразийского экономического союзатехническое регулирование
15Использование международной (межгосударственной, региональной) классификации1 – классификатор гармонизирован с международными (межгосударственными, региональными) классификаторами и (или) стандартами:

Рекомендация № 20 Европейской экономической комиссии ООН «Коды для единиц измерения, используемых в международной торговле»;

ИСО 11240:2012 «Информатизация здоровья. Идентификация лекарственных средств. Элементы данных и структуры для уникальной идентификации и обмена информацией об единицах измерения»

16Наличие государственных справочников (классификаторов)
государств – членов Евразийского экономического союза
уточняется на этапе согласования с уполномоченными органами государств-членов
17Метод систематизации (классификации)иерархический, число ступеней (уровней) — 1
18Методика ведениядобавление, изменение или исключение значений классификатора выполняется оператором в соответствии с актом, устаналиваемым Комиссией. В случае исключения значения, запись классификатора отмечается как недействующая с даты исключения и с указанием сведений об акте Комиссии, регламентирующем окончание действия записи классификатора. Коды классификатора являются уникальными, повторное использование кодов классификатора, в том числе недействующих,
не допускается
19Структураинформация о структуре классификатора (состав полей классификатора, области их значений и правила формирования) приведена в разделе III
20Степень конфиденциальности данныхсведения классификатора относятся к информации открытого доступа
21Установленная периодичность пересмотрапо мере внесения соответствующих изменений, устанавливаемых актами Комиссии
22Изменения
23Ссылка на детализированные сведения из справочника (классификатора)детализированные сведения из справочника (классификатора) приведены в разделе I
24Способ представления сведений из справочника (классификатора)опубликование на информационном портале ЕАЭС.
Сведения из классификатора представляются уполномоченным органам государств – членов Евразийского экономического союза по запросу средствами интегрированной системы

III. ОПИСАНИЕ
структуры классификатора единиц измерения дозировки и концентрации действующих веществ в составе
лекарственных препаратов

  1. Настоящее Описание устанавливает требования к структуре классификатора единиц измерения дозировки и концентрации действующих веществ в составе лекарственных препаратов, в том числе определяет состав реквизитов структуры классификатора, области их значений и правила формирования.
  2. Структура классификатора единиц измерения дозировки и концентрации действующих веществ в составе лекарственных препаратов приведена в таблице 1.
  3. В таблице формируются следующие поля (графы):

«описание элемента» – текст, поясняющий смысл (семантику) элемента;

«правила формирования значения элемента» – текст, уточняющий назначение элемента, определяющий правила его формирования (заполнения) или словесное описание возможных значений элемента;

«мн.» – множественность элементов (обязательность (опциональность) и количество возможных повторений элемента).

  1. Для указания множественности элементов передаваемых данных используются следующие обозначения:

1 – элемент обязателен, повторения не допускаются;

n – элемент обязателен, должен повторяться n раз (n > 1);

1..* – элемент обязателен, может повторяться без ограничений;

n..* – элемент обязателен, должен повторяться не менее n раз
(n > 1);

n..m – элемент обязателен, должен повторяться не менее n раз и не более m раз (n > 1, m > n);

0..1 – элемент опционален, повторения не допускаются;

0..* – элемент опционален, может повторяться без ограничений;

0..m – элемент опционален, может повторяться не более m раз
(m > 1).

Структура и реквизитный состав классификатора единиц измерения дозировки и концентрации действующих веществ в составе лекарственных препаратов

Понятие о лекарственном веществе, сырье, форме, препарате

Лекарствен­ное вещество — это хи­мическое соединение природного или синтетического происхождения, которое является основным действующим началом, определяющим лекарственные свойства. Входит в состав лекарственного средства.

Лекарственное сырье явля­ется источником получения лекарственного вещества. К наиболее распространенному и давно известному лекарственному сырью относятся многие растения, как дикорастущие, так и культивируемые специализированными хозяй­ствами. Второй источник лекарственного сырья — органы и ткани различных животных, продукты жизнедеятельности грибков и бак­терий, из которых получают гормоны, ферменты, антибиотики и другие биологически активные вещества. Важную роль в этом иг­рает генная инженерия, позволяющая получать ранее неизвестные вещества. Третий источник — некоторые природные и синтетичес­кие производные. После соответствующей обработки лекарствен­ного сырья получают активно действующее лекарственное вещество.

В зависимости от способа обработки лекар­ственного сырья получают галеновы и новогаленовые препараты.

Га­леновы препараты — это препараты сложного химического состава полученные из частей растений или тканей животных. Они содержат действующие активно соединения в комплексе с балластными веще­ствами. К галеновым препаратам относятся настои, отвары, настой­ки, экстракты, сиропы и др.

Новогаленовые препараты — это водно-спиртовые вытяжки из растительного лекарственного сырья, высокой степени очистки с удалением всех балластных веществ. Благодаря такой очистке препараты могут быть введены паренте­ральным путем.

Лекарственное средство (лекарство) — это «любое вещество или продукт, используемый или планируемый к использованию, чтобы модифицировать или исследовать физиологические системы или патологические состояния для блага реципиента» (определение научной группы ВОЗ), может содержать другие вещества, обеспечивающие его стабильную форму. Термины «лекарственное средство» и «лекарство» взаимозаменяемы. Лекарство может иметь однокомпонентный или комплексный состав, обладающий профилактической и лечебной эффективностью. В РФ лекарственными считаются средства, разрешенные к применению Министерством здравоохранения в установленном порядке.

Лекарственный препарат — это лекарственное средство в готовом для применения виде. Это дозированное лекарст­венное средство в адекватной для индивидуального примене­ния лекарственной форме и оптимальном оформлении с при­ложением аннотации о его свойствах и использовании.

Лекарственная форма — физическое состояние ле­карственного средства, удобное для применения (см. ниже)

Все лекарственные средства подразделяются на три группы с учетом возможного их токсического воздействия на организм человека при неправильном примене­нии. Списки этих препаратов пред­ставлены в Государственной фармакопее. К списку A (Venena — яды) отнесены лекарственные средства, назначение, применение, дози­рование и хранение которых в связи с высокой токсичностью дол­жны производиться с особой осторожностью.

В этот список вклю­чены и средства, вызывающие наркоманию. К списку Б (heroica — сильнодействующие) отнесены лекарственные средства, назначе­ние, применение, дозирование и хранение которых должны произ­водиться с предосторожностью в связи с возможными осложнени­ями при их применении без врачебного контроля. Третья группа — лекарственные препараты, отпускаемые из аптек без рецептов.

Лекарственные растения как источник лекарственных препаратов. Отличия растительных препаратов от синтетических

Препараты из лекарственных растений особенно ценны при лечении хронических заболеваний, когда больные нуждаются в длительном приеме лекарств. Их преимущество перед синтетическими лекарствами состоит в том, что они редко вызывают побочные реакции организма, почти не токсичны, хорошо переносятся больными независимо от возраста, применяются с профилактической целью и для длительных курсов лечения. Кроме того, их можно легко приготовить в домашних условиях в виде настоек, настоев и отваров. При этом необходимо помнить, что самостоятельно можно заготавливать только те виды лекарственных растений, которые хорошо известны; не собирать растения в городской местности, вблизи автострад и железнодорожных путей.

Ученые делят лекарственные растения Дальнего Востока на три категории:

1) особо ценные виды (женьшень настоящий, заманиха высокая, лимонник китайский, родиола розовая);

2) растения, у которых родственные виды имеют большие ресурсы и собрать которые можно совместно, не подразделяя на ботанические виды (шиповник, черника, акантопанакс, малина, смородина, клюква, боярышник, рябина и другие);

3) растения, которые можно собрать попутно с другими (можжевельник, кровохлебка, валериана, чистотел).

Среди лекарственных растений много видов, повсеместно произрастающих на Дальнем Востоке и за его пределами: ромашка безъязычковая, спорыш, тысячелистник, чистотел, клевер, хвощ, багульник, береза, лиственница, бузина.

Основные понятия: ЛЕКАРСТВЕННОЕ РАСТЕНИЕ – ЛЕКАРСТВЕННОЕ РАСТИТЕЛЬНОЕ СЫРЬЕ Лекарственные растения (Plantae medicinalis) – растения, содержащие биологически активные вещества, действующие на организм человека и животных, используемые для заготовки лекарственного растительного сырья, применяемого с лечебной целью. Лекарственное растительное сырье (Medicinal plant material) целые лекарственные растения или их части, используемые в высушенном, реже свежем виде, в качестве лекарственного средства или для получения лекарственного вещества и препаратов, и разрешенные для использования уполномоченным на то органом в установленном порядке.

Лекарственное средство вещество, применяемое для профилактики, диагностики, лечения болезней, предотвращения беременности. Оно может быть получено из крови, плазмы крови, а также органов, тканей человека или животного, растений, микроорганизмов, минералов, методами синтеза или с применением биологических технологий. К лекарственным средствам относятся также вещества растительного, животного или синтетического происхождения, обладающие фармакологической активностью и предназначенные для изготовления лекарственных препаратов. Лекарственный препарат дозированные лекарственные средства, готовые к применению.

Лекарственная форма удобное для применения состояние, придаваемое лекарственному средству или лекарственному растительному сырью, позволяющее достичь необходимого лечебного эффекта. Лекарственное вещество вещество, обладающее лечебными или профилактическими свойствами и предназначенное для изготовления готовых лекарственных средств.

Не нашли то, что искали? Воспользуйтесь поиском:

Лучшие изречения: Как то на паре, один преподаватель сказал, когда лекция заканчивалась — это был конец пары: «Что-то тут концом пахнет». 8571 — | 8146 — или читать все.

95.47.253.202 © studopedia.ru Не является автором материалов, которые размещены. Но предоставляет возможность бесплатного использования. Есть нарушение авторского права? Напишите нам | Обратная связь.

Отключите adBlock!
и обновите страницу (F5)

очень нужно

Действующее вещество

Де́йствующее вещество́ (активная фармацевтическая субстанция, АФС [1] ) — химическое вещество или уникальная биологическая субстанция в составе лекарственного средства, с физиологическим действием которой на организм связывают лечебные свойства данного препарата.

Действующих (активных) веществ в составе одного лекарственного средства может быть несколько, в этом случае такой препарат называется комбинированным. Кроме действующего вещества в состав лекарственного средства могут входить и неактивные наполнители. Наполнители не должны оказывать влияние на высвобождение действующего вещества или процесс всасывания.

Содержание

Терапевтический эффект

Для того что бы действующее вещество давало оптимальный терапевтический эффект, его концентрация в месте действия должна быть адекватной в течение определенного периода времени.

Одно и то же действующее вещество, в зависимости от его биодоступности и её специфики по-разному оказывает терапевтическое действие в различной лекарственной форме, содержащей это активное вещество.

Ранее возникали проблемы при лечении некоторыми препаратами (например, дигоксином, фенитоином, примидоном), которые были связаны с разницей биодоступности. В этой связи необходимо знать пусть поступление действующего вещества в системный кровоток (форма приема или способ введения) и, соответственно, к месту его действия.

Сравнение терапевтических свойств двух медицинских препаратов, содержащих одно и то же действующее вещество, имеет ключевое значение для оценки взаимозаменяемости оригинального препарата и его копий (дженериков). Если исходить из того, что при сопоставимой динамике концентраций в плазме у одного и того же пациента будут сопоставимыми концентрации вещества в месте действия и, соответственно, терапевтические эффекты, то фармакокинетические данные можно использовать вместо результатов лечения для подтверждения эквивалентности двух препаратов (биоэквивалентности).

Фармацевтическая эквивалентность

Медицинские препараты считают фармацевтически эквивалентными, если они содержат одинаковое количество одного и того же действующего вещества в одинаковых лекарственных формах, соответствующих одинаковым или сопоставимым стандартам производства.

Фармацевтическая эквивалентность необязательно предполагает биоэквивалентность, так как особенности наполнителей и/или процесса производства могут привести к более быстрому или медленному растворению и/или всасыванию.

Фармацевтические альтернативы

Медицинские препараты считают фармацевтическими альтернативами, если они содержат одно и то же действующее вещество, но отличаются по химической форме этого вещества (соль, эфир и т. д.) или лекарственной форме или дозе.

Одно и то же количество действующего вещества в различных фармацевтических альтернативах (лекарственных формах) например -обычная и ородисперсная таблетка обладает различной биодоступностью.

Аналогичные препараты (дженерики)

В ЕС в настоящее время используется следующее определение аналогичных препаратов — Медицинский препарат считают фактически аналогичным оригинальному препарату, если они имеют одинаковые качественный и количественный состав (действующие вещества), выпускаются в одной и той же лекарственной форме и являются биоэквивалентными, за исключением тех случаев, когда научные данные свидетельствуют о том, что дженерик отличается от оригинального препарата по безопасности и эффективности.

Обычно полагают, что для препаратов немедленного высвобождения концепция фактического сходства распространяется также на различные пероральные формы (таблетки и капсулы), содержащие одно и то же действующее вещество.

Возможные отличия аналогичных медицинских препаратов могут быть связаны с особенностями неактивных компонентов и методов производства, которые в конечном итоге могут оказать влияние на безопасность и эффективность. Исследование биоэквивалентности позволяет убедиться в том, что подобные отличия не отражаются на скорости и степени всасывания лекарственных форм немедленного высвобождения.

Терапевтическая эквивалентность

Медицинский препарат считают терапевтически эквивалентным другому препарату, если он содержит то же действующее вещество и не отличается по клинической эффективности и безопасности от препарата, эффективность и безопасность которого установлены.

На практике подтверждение биоэквивалентности чаще всего позволяет обосновать терапевтическую эффективность лекарственных препаратов, которые являются фармацевтически эквивалентными или фармацевтическими альтернативами, при условии, что они содержат неактивные компоненты, не оказывающие влияния на безопасность и эффективность и соответствующие требованиям к маркировке

Однако в некоторых случаях при сопоставимой степени, но разной скорости всасывания (различной биодоступности) препараты можно считать терапевтическими эквивалентными, если эти различия не имеют клинического значения. Либо проводится клиническое исследование, подтверждающее, что различия скорости всасывания имеют терапевтическое значение для определенной лекарственной формы. [2]

Преимущество натуральных препаратов над химически синтезированными

Натуральные препараты все сильнее завоевывают фармацевтическую индустрию с каждым годом. Они значительно подвигают ассортимент средств синтетического производства, а подчас и ничуть им не уступают по качеству и биологическому действию активных компонентов.

Натуральные средства становятся предметом выбора все большего количества людей, делающих предпочтение в пользу растительных и безопасных средств.

Природные препараты (то есть созданные полностью из натурального и экологически чистого сырья с использованием современных технологий) способны оказывать влияние на организм человека, не угнетая течение его физиологических процессов (за исключением некоторых, особо сильных и ядовитых). Они оказывают адаптационное действие, легкое стимулирующее, питательное, противовоспалительное, антимикробное и множество других не менее полезных для здоровья.

Благодаря современным технологиям и использованию высокочистых растительных экстрактов, натуральные препараты содержат строго определенную дозировку действующего вещества, что позволяет легко рассчитать физиологическую и терапевтическую дозу для индивидуального потребителя.

Высококачественные растительные препараты полностью отвечают необходимым нормам качества, эффективности и безопасности. Они максимально полно способны усвоиться организмом, не нагружая его балластными или токсическими соединениями и не вызывая аллергических реакций.

Натуральные препараты обычно хорошо переносятся людьми различных возрастных категорий, они имеют минимум побочных действий и противопоказаний.

Единственными противопоказаниями к их применению будут индивидуальная непереносимость отдельных компонентов, беременность, кормление грудью и младенческий возраст.

Биодобавки часто содержат активные компоненты без каких-либо искусственных добавок, красителей, консервантов, ароматизаторов, стабилизаторов и других ингредиентов, что значительно позволяет снизить вероятность возникновения аллергических реакций и других побочных действий.

В качестве примера можно привести сравнение двух препаратов для нормализации и восстановления функций печени (оба препарата сертифицированы, имеют клинические апробации, произведены в соответствии с нормами производства и продаются в аптеках).

  1. Биологически активная добавка Лецитин. Содержит в одной капсуле 520 мг 100% соевого лецитина (фосфатидилхолина) из бобов сои. Других искусственных или натуральных компонентов в капсуле не содержится. Сама капсула состоит из желатина и воды, легко растворяется в желудочно-кишечном тракте, высвобождая содержимое. В упаковке содержится 100 капсул, средняя цена по городу составляет 780 – 900 рублей.
  2. Лекарственный препарат Эссенциале Форте Н. Содержит в одной капсуле 300 мг фосфатидилхолина из бобов сои. Кроме этого в капсулу входят вспомогательные вещества: этанол (. ) (96%), твердый жир (!), касторовое масло и соевое масло, витамин Е и некоторые другие вещества. В состав капсулы входят: желатин, вода очищенная, титана диоксид (!) (E171), краситель железа оксид желтый (!) (E172), краситель железа оксид черный (!) (Е172), краситель железа оксид красный (!) (Е172), натрия лаурил сульфат (!). В упаковке содержится от 30 до 100 капсул. Средняя цена по городу варьируется в зависимости от количества капсул в упаковке и составляет от 400 до 1800 рублей.

Таким образом, в препарате Эссенциале Форте Н содержится множество дополнительных соединений, которые могут давать дополнительную нагрузку на печень и другие органы. При некоторых заболеваниях печени такие продукты как масла, жиры и этиловый спирт (этанол) категорически запрещены, в препарате же они присутствуют. Пусть эти соединения содержатся в небольших количествах и даже технологически обоснованы, это все равно нежелательные компоненты в препарате, направленном на лечение и восстановление функций печени. Значит нужно искать такую технологию производства, которая могла бы избежать внедрения этих веществ в конечный продукт.

Далее, рассмотрим лаурил сульфат. Если Вы возьмете любой тюбик с шампунем, Вы наверняка увидите на этикетке именно это вещество или его аналог. Это соединение в последнее время не рекомендуют к использованию даже для мытья тела и головы, что же уже говорить о применении вовнутрь.

Таких примеров можно найти превеликое множество, нужно только уметь разбираться в составе препаратов, знать особенности и химические свойства большинства соединений, преимущества того или иного технологического процесса. Далеко не каждый человек сможет во всем этом самостоятельно разобраться, ситуацию ухудшает и огромнейший выбор лекарственных средств и биологически активных добавок.

Поэтому даже если Вы сделали выбор в пользу натурального высококачественного препарата, перед его применением все же будет полезна консультация специалиста: диетолога, нутрициолога, эндокринолога или натуротерапевта.

Ссылка на основную публикацию
Adblock
detector