0 просмотров
Рейтинг статьи
1 звезда2 звезды3 звезды4 звезды5 звезд
Загрузка...

Воздействие лекарственного средства

Виды действия лекарств

1) МЕСТНОЕ ДЕЙСТВИЕ — действие вещества, возникающее на месте его приложения. Пример: использование местных анестетиков — внесение раствора дикаина в полость конъюктивы. Использование 1% раствора новокаина при экстракции зуба. Этот термин (местное действие) несколько условен, так как истинно местное действие наблюдается крайне редко, в силу того, что так как вещества могут частично всасываться, либо оказывать рефлекторное действие.

2) РЕФЛЕКТОРНОЕ ДЕЙСТВИЕ — это когда лекарственное вещество действует на путях рефлекса, то есть оно влияет на экстеро- или интерорецепторы и эффект проявляется изменением состояния либо соотвтетствующих нервных центров, либо исполнительных органов. Так, использование горчичников при патологии органов дыхания улучшает их трофику рефлекторно (эфирное горчичное масло стимулирует экстерорецепторы кожи). Препарат цититон (дыхательный аналептик) оказывает возбуждающее действие на хеморецепторы каротидного клубочка и, рефлекторно стимулируя центр дыхания, увеличивает объем и частоту дыхания. Другой пример — использование нашатырного спирта при обмороке (аммиак), рефлекторно улучшающего мозговое кровообращение и тонизирующго жизненные центры.

3) РЕЗОРБТИВНОЕ ДЕЙСТВИЕ — это когда действие вещества развивается после его всасывания (резорбция — всасывание; лат. — resorbeo — поглащаю), поступления в общий кровоток, затем в ткани. Резорбтивное действие зависит от путей введения лекарственного средства и его способности проникать через биологические барьеры. Если вещество взаимодействует только с функционально одноз начными рецепторами определенной локализации и не влияет на другие рецепторы, действие такого вещества называется ИЗБИРАТЕЛЬНЫМ. Так, некоторые курареподобные вещества (миорелаксанты) довольно избирательно блокируют холинорецепторы концевых пластинок, вызывая расслабление скелетных мышц. Действие препарата празозина связано с избирательным, блокирующим постсинаптические альфа-один адренорецепторы эффектом, что ведет в конечном счете к снижению артериального давления. Основой избирательности действия ЛС (селективности) является сродство (аффинитет) вещества к рецептору, что определяется наличием в молекуле этих веществ определенных функциональных группировок и общей структурной организацией вещества, наиболее адекватной для взаимодействия с данными рецепторами, то есть КОМПЛЕМЕНТАРНОСТЬЮ.

Общая характеристика действия лекарственных средств на организм

Несмотря на обилие лекарственных средств, все имзенения, вызывавемые ими в организме, имеют определенную общность и однотипность. Исходя из понятия нормы реакции, различают 5 типов изменений, вызываемых фармакологическими средствами (Н. В. Вершинин):

1) тонизирование (повышение функции до нормы);

2) возбуждение (повышение функции сверх нормы);

3) успокаивающее действие (седативное), то есть понижение повышенной функции до нормы;

4) угнетение (снижение функции ниже нормы);

5) паралич (прекращение функции). Сумма тонизирующего и возбуждающего эффектов называется рующим действием.

Основные эффекты лекарств

Прежде всего, различают:

1) физиологические эффекты, когда лекарства вызывают такие изменения, как повышение или снижение АД, частоты сердечных сокращений и т. д.;

2) биохимические (повышение уровня ферментов в крови, глюкозы и т. д. ). Кроме того, выделяют ОСНОВНЫЕ (или главные) и

НЕОСНОВНЫЕ (второстепенные) эффекты лекарств. ОСНОВНОЙ ЭФФЕКТ — это тот, на котором врач строит свои расчеты при лечении данного (!) больного (анальгетики — для обезболивающего эффекта, гипотензивные — для снижения АД и т. п. ).

НЕОСНОВНЫЕ, или неглавные эффекты, дополнительные иначе, те, которые присущи данному средству, но развитие которых у данного больного необязательно (анальгетики ненаркотические — помимо обезболивающего эффекта вызывают жаропонижающий эффект и т. п. ). Среди неосновных эффектов могут быть ЖЕЛАТЕЛЬНЫЕ и НЕЖЕЛАТЕЛЬНЫЕ ( или ПОБОЧНЫЕ ) эффекты.

Пример. Атропин — расслабляет гладкую мускулатуру внутренних органов. Однако при этом же он одновременно улучшает проводимость в АВузле сердца (при блокаде сердца), увеличивает диаметр зрачка и т. д. Все эти эффекты нужно рассматривать индивидуально в каждом конкретном случае.

Действие лекарственных средств

Виды действия лекарственных средств. Изменение действия лекарств при их повторном введении.

Виды действия ЛС:

1. Местное действие – действие вещества, возникающее на месте его приложения (анестетик – на слизистую оболочку)

2. Резорбтивное (системное) действие – действие вещества, развивающееся после его всасывания, поступления в общий кровоток, а затем в ткани. Зависит от путей введения ЛС и их способности проникать через биологические барьеры.

Как при местном, так и резорбтивном действии лекарственные средс­тва могут оказывать либо Прямое , либо Рефлекторное влияние:

А) прямое влияние — непосредственный контакт с органом-мишенью (адреналин на сердце).

Б) рефлекторное – изменение функции органов или нервных центров путем влияния на экстеро — и интерорецепторы (горчичники при патологии органов дыхания рефлекторно улучшают их трофику)

Изменения действия ЛС при их повторном введении:

1. Кумуляция – увеличение эффекта вследствие накопления в организме ЛС:

а) материальная кумуляция — накопление действующего вещества в организме

б) функциональная кумуляция – нарастающие изменения функции систем организма <изменения функции ЦНС при хроническом алкоголизме>.

2. Толерантность (привыкание) — Снижение ответной реакции организма на повторные введения ЛС; для того, чтобы восстановить реакцию на ЛС, его приходится вводить во все бóльших и бóльших дозах <диазепам>:

А) истинная толерантность – наблюдается как при энтеральном, так и при парентеральном введении ЛС, не зависит от степени его всасывания в кровоток. В ее основе — фармакодинамические механизмы привыкания:

1) десенситизация – снижение чувствительности рецептора к лекарственному средству

2) Down-регуляция – снижение числа рецепторов к лекарственному средству <при повторных введениях наркотических анальгетиков количество опиоидных рецепторов снижается и требуются все бóльшие и бóльшие дозы лекарства, чтобы вызвать желаемый ответ>. Если ЛС блокирует рецепторы, то механизм толерантности к нему может быть связан с up-регуляцией – увеличением числа рецепторов к лекарственному средству (b-адреноблокаторы)

3) включение компенсаторных механизмов регуляции (при повторных введениях гипотензивных препаратов коллапс возникает значительно реже, чем при первом введении за счет адаптации барорецепторов)

Б) относительная толерантность (псевдотолерантность) — развивается только при введении ЛС внутрь и связан со снижением скорости и полноты всасывания лекарства

3. Тахифилаксия – состояние, при котором частое введение ЛС вызывает развитие толерантности уже через несколько часов, но при достаточно редких введениях ЛС его эффект сохраняется в полной мере. Развитие толерантности связано обычно с истощением эффекторных систем.

4. Лекарственная зависимость – непреодолимое стремление к приему вещества, вводимого ранее. Выделяют психическую (кокаин) и физическую (морфин) лекарственную зависимости.

5. Гиперчувствительность – аллергическая или другая иммунологическая реакция на ЛС при повторном введении.

Зависимость действия лекарств от возраста, пола и индивидуальных особенностей организма. Значение суточных ритмов.

А) От возраста : у детей и у пожилых чувствительность к ЛС повышена (т. к. у детей существует недостаточность многих ферментов, функции почек, повышенная проницаемость ГЭБ, в пожилом возрасте замедлено всасывание ЛС, менее эффективно протекает метаболизм, понижена скорость экскреции препаратов почками):

Пожилые

1. У новорожденных снижена чувствительность к сердечным гликозидам, т. к. у них на единицу площади кардиомиоцита больше Na+/K+-АТФаз (мишеней действия гликозидов).

2. У детей ниже чувствительность к сукцинилхолину и атракурию, но повышена чувствительность ко всем другим миорелаксантам.

3. Психотропные средства могут вызвать у детей аномальные реакции: психостимуляторы – могут повышать концентрацию внимания и снижать моторную гиперактивность, транквилизаторы – напротив, способны вызвать т. н. атипичное возбуждение.

1. Резко возрастает чувствительность к сердечным гликозидам в связи со снижением числа Na+/K+-АТФаз.

2. Снижается чувствительность к b-адреноблокаторам.

3. Повышается чувствительность к блокаторам кальциевых каналов, т. к. ослабляется барорефлекс.

4. Отмечается атипичная реакция на психотропные лекарственные средства, подобная реакции детей.

1) гипотензивные средства – клонидин, b-адреноблокаторы, диуретики могут вызывать нарушение сексуальных функций у мужчин, но не влияют на работу репродуктивной системы женщин.

2) анаболические стероиды вызывают бóльший эффект в организме женщин, чем в организме мужчин.

В) От индивидуальных особенностей организма : дефицит или избыток тех или иных ферментов метаболизма ЛС приводит к увеличению или уменьшению их действия (дефицит псевдохолинэстеразы крови – аномально длительная миорелаксация при применении сукцинилхолина)

Г) От суточных ритмов : изменение действия ЛС на организм количественно и качественно в зависимости от времени суток (максимальное действие при максимальной активности).

Вариабельность и изменчивость действия лекарств.

Гипо — и гиперреактивность, толерантность и тахифилаксия, гиперчувствительность и идиосинкразия. Причины вариабельности действия лекарств и рациональная стратегия терапии.

Вариабельность отражает разности между индивидуумами в ответ на данное лекарственное средство.

Причины вариабельности действия ЛС:

1) изменение концентрации вещества в зоне рецептора – из-за различий в скорости всасывания, его распределения, метаболизма, элиминации

2) вариации в концентрации эндогенного лиганда рецептора – пропранолол (β-адреноблокатор) замедляет ЧСС у людей с повышенным уровнем катехоламинов в крови, но не влияет на фоновую ЧСС у спортсменов.

3) изменение плотности или функции рецепторов.

4) изменение компонентов реакции, расположенных дистальнее рецептора.

Рациональная стратегия терапии : назначение и дозировка ЛС с учетом вышеперечисленных причин вариабельности действия ЛС.

Гипореактивность – снижение эффекта данной дозы ЛС по сравнению с тем эффектом, который наблюдается у большинства пациентов. Гиперреакцивность — повышение эффекта данной дозы ЛС по сравнению с тем эффектом, который наблюдается у большинства пациентов.

Толерантность, тахифилаксия, гиперчувствительность – см. в.38

Идиосинкразия – извращенная реакция организма на данное ЛС, связанная с генетическими особенностями метаболизма ЛС или с индивидуальной иммунологической реактивностью, в т. ч. с аллергическими реакциями.

ФАРМАКОДИНАМИКА. Действие лекарственного средства

Рассмотрим основные виды действия ЛС:

1. Основное (главное; лечебное) действие – то, ради чего применяется препарат.

2. Побочное действие – дополнительное, как правило, нежелательное действие лекарственного препарата.

К примеру, основными действиями «Нурофена», ради которых его и применяют, являются снижение температуры тела, уменьшение боли и воспаления. Но, помимо этих полезных свойств, «Нурофен» обладает рядом побочных действий, таких как обострение язвенной болезни желудка, тошнота, диарея, аллергические реакции и т.д.

*Побочным действиям ещё будет уделено внимание в конце урока

3. Местное действие – возникает непосредственно в месте применения препарата. Например, спиртовой согревающий компресс будет являться примером местного действия этилового спирта.

4. Общее действие – возникает, когда лекарственное вещество попадает в кровь. Если, упомянутый выше, этиловый спирт употребить внутрь (перорально), после чего он, всосавшись через слизистую ЖКТ, попадёт в кровяное русло и вызовет реакцию опьянения, то это будет примером общего действия этого замечательного во всех смыслах вещества.

5. Прямое действие – возникает в результате прямого влияния лекарственного вещества на клетки органа.

Например, диуретический (мочегонный) препарат «Верошпирон» непосредственно влияет на почки и регулирует в них обмен натрия, чем оказывает на организм своё прямое (мочегонное) действие.

6. Косвенное (непрямое) действие характерно тем, что в результате прямого действия лекарственного вещества на одни органы, возникают изменения в других органах.

Для примера возьмём до сих пор популярный сосудорасширяющий препарат ─ «Валидол». Данный препарат выпускается в таблетках и применяется сублингвально (см.Урок 15), в результате чего его основное действующее вещество (ментол) возбуждает холодовые рецепторы полости рта. В свою очередь, возбуждение холодовых рецепторов полости рта провоцирует выделение в кровь особых биологически активных веществ, которые вызывают расширение сосудов сердца (облегчая, таким образом, состояние при сердечном приступе). Таким образом, становится ясно, что «Валидол» обладает косвенным действием, так как, несмотря на то, что изначально он действует на слизистую полости рта, изменения возникают в сосудах сердца.

7. Если организм, после выведения из него лекарственного вещества, полностью восстанавливает своё прежнее состояние, можно сказать, что лекарство обладает обратимым действием. Препараты обратимого действия не изменяют! структуру ткани.

В качестве примера рассмотрим, активно применяемый сегодня в стоматологии препарат, «Ультракаин», который относится к классу местных анестетиков. Действие «Ультракаина» рассчитано в среднем на 2-3 часа, после чего его обезболивающий эффект прекращается и организм начинает постепенно восстанавливать своё прежнее, чувствительное к зубной боли, состояние.

Обратимым действием обладает большинство лекарственных препаратов, в том числе все анестетики.

8. Если же организм, после выведения из него лекарственного вещества, не восстанавливает своё прежнее состояние, можно утверждать, что лекарство обладает необратимым действием. Препараты необратимого действия изменяют! структуру ткани.

Примером препаратов с необратимым действием могут служить противоопухолевые препараты (цитостатики). Цитостатики уничтожают злокачественные клетки, в результате чего, после курса приёма таких препаратов, меняется структура тканипоражённого опухолью органа, и организм приобретает новое (в идеале – здоровое) состояние. Конечно, по истечении нескольких лет опухоль может возникнуть снова, но это будет уже другая история.

Сейчас же, как и обещалось, подробнее остановимся на побочных действиях ЛС.

Интересно, что побочные действия ЛС не всегда являются нежелательными, иногда препарат применятся только ради них. Например, мало кто знает, что препарат «Синденафил», известный всем под названием «Виагра», был разработан для лечения ИБС (ишемической болезни сердца), но в результате клинических испытаний у него выявилось замечательное побочное действие, которое, в конце концов, стало основным и сделало этот препарат таким популярным.

К сожалению, не всегда всё так «радужно». Иногда побочные действия могут наносить серьёзный вред здоровью и даже угрожать жизни пациента, поэтому, при назначении того или иного препарата, следует уделять им большое внимание.

Рассмотрим наиболее серьёзные побочные действия ЛС:

Токсическое действие – вызывает нарушение функций тканей и органов в результате поступления в организм чрезмерно высоких доз ЛС.

Мутагенное действие – способность ЛС повреждать генный (наследственный) аппарат клеток, вызывая мутации потомства.

Канцерогенное действие – способность ЛС вызывать образование злокачественных опухолей.

Аллергическое действие – способность ЛС вызывать аллергические реакции.

Тератогенное действие – способность ЛС оказывать негативное влияние на развитие плода. Применение препаратов с подобным действием может привести к рождению ребёнка с уродствами или другими аномалиями.

Воздействие лекарственного средства

Влияние лекарственных средств на организм животных зависит от способа, механизма, вида действия их, от доз, используемой формы, путей введения и др. Знание данных вопросов играет существенную роль при назначении лекарств с лечебной и профилактической целью.

Способы действия лекарственных средств неодинаковы. Одни лекарства оказывают местное влияние, другие рефлекторное, третьи резорбтивное.

Под местным действием понимают изменения, происходящие в зоне контакта лекарства с тканями (гиперемия, размягчение, анемия, некроз и др.). Однако эти реакции имеют рефлекторное происхождение, поскольку возникают лишь при воздействии на эфферентные нервы (в случае выключения последних местные процессы не развиваются).

Рефлекторное действие лекарственных средств наиболее отчетливо проявляется в случае применения их в местах с наличием большого количества рецепторов (рефлекторные зоны). При этом, кроме местных изменений, возникают изменения в тех органах, в которые лекарство непосредственно не вводилось.

Резорбтивное действие наступает после всасывания лекарственных средств в кровь. В основе его также лежит рефлекторный механизм. Однако в данном случае реакция развивается вследствие раздражения рецепторов внутренних органов (интерорецепторов).

Для достижения резорбтивного действия применяют такие лекарства, которые хорошо всасываются в кровь (сердечно-сосудистые, наркотические и др.). При этом изменения, вызываемые ими, зависят от пути их введения, количества, концентрации и т. д.

Механизм действия лекарственных средств на организм зависит от их физико-химических свойств, от состояния организма в целом и его центральной нервной системы, от условий окружающей среды. В организме лекарства вступают в реакцию с нервными рецепторами, ферментами, клетками, белками, медиаторами и вызывают изменения функции органов и систем. При этом реакция организма на фармакологическое средство может носить биологический, химический или физический характер.

Для биологической реакции характерна, например, инактивация либо активация медиаторов, ферментов, витаминов, возбуждение или угнетение нервных рецепторов, фагоцитоза и т. д.

Химические реакции проявляются изменениями рН среды, окислением, дегидратацией, осаждением или свертыванием белков цитоплазмы и др. Они наиболее четко регистрируются в случае применения кислот, щелочей, солей тяжелых металлов.

Физическое воздействие лекарственных средств заключается в изменении в клетках органов и тканей ионного равновесия, осмотического давления, поверхностного натяжения, проницаемости мембран.

Следует отметить, что одно и то же вещество обычно одновременно влияет на различные функции органов и систем. Степень выраженности возникающих в них изменений бывает не одинаковой, а нередко даже прямо противоположной. При этом к лечебному свойству лекарства относят главным образом те изменения, которые наиболее резко проявляются по сравнению с остальными.

Лекарственные средства вызывают возбуждение (усиление) или угнетение (ослабление) функций.

Возбуждение может привести к восстановлению, стимулированию и перераздражению функциональной деятельности органов или тканей.

Восстановление заключается в повышении ослабленных функций органов или систем больного животного до физиологической нормы. Например, при сниженной функции сердечной деятельности применяют кофеин, камфору, с целью устранения гипотонии или атонии преджелудков назначают настойку чемерицы.

Стимулирование состоит в повышении функциональной деятельности органов или систем здорового животного до максимальных физилогических показателей. Так, с помощью фармакологических средств можно повысить гемопоэз, регенерацию тканей, секретертную деятельность желез, рост и развитие животных и т. д.

Перераздражение — это усиление функции органов или систем сверх физиологической нормы. В этом случае в органах и тканях развиваются патологические процессы. Например, применение больших доз камфоры, алкоголя приводит к возбуждению и дистрофическим изменениям в центральной нервной системе. Поэтому при значительном и длительном нерераздражении может наступить смерть.

Угнетение характеризуется ослаблением тех или иных функций организма по сравнению с исходным состоянием. При этом возможно ослабление повышенных функций до физиологической нормы (успокаивающее или седативное действие), ослабление физиолоически нормальных функций и полное прекращение их. Такое действие оказывают нейролептические, наркотические и другие средства. В больших дозах они полностью подавляют функции систем и органов вследствие глубоких изменений, происходящих при этом в центральной нервной системе.

Виды действия лекарственных средств на организм отличаются большим разнообразием.

Одни из лекарств оказывают избирательное действие, т. е. влияют лишь на определенный орган, ткань или биохимический процесс. Например, наркотические средства воздействуют только на центральную нервную систему, местноанестезирующие — на чувствительные нервные волокна, сердечные гликозиды — на сердце.

Ряд лекарственных средств оказывает на организм общее действие, проявляющееся изменениями функций многих тканей и органов. Так влияют биологические стимуляторы, витамины и другие лекарства.

Значительная часть лекарственных средств оказывает прямое влияние на ткани и органы, участвуя в первичных реакциях, происходящих в их клетках, либо косвенное — когда развиваются изменения в органах и системах, не имевших непосредственного контакта с лекарством.

Вместе с тем действие лекарственных средств подразделяют на главное, под которым понимается его наиболее выраженный эффект, и побочное, если наряду с основным эффектом возникают нежелательные изменения. Так, наркоз — главное действие, а возможная при этом остановка сердца или дыхания — побочное.

Многие лекарственные средства оказывают также этиотропное действие, т. е. влияют на факторы, вызывающие заболевания. Например, при инфекционных болезнях эффективны специфические лечебные сыворотки, антибиотики, при инвазионных— противопаразитарные средства, при витаминной недостаточности — витамины.

Часть лекарственных средств оказывает патогенетическое действие, которое заключается в повышении активности защитных реакций организма. Они нормализуют нервно-гуморальную и эндокринную регуляцию, обмен веществ, биохимические процессы. При многих заболеваниях с этой целью широко применяют новокаиновую блокаду, успокаивающие и нейролептические средства, лекарства, улучшающие сердечную деятельность, и др.

Действие лекарственных средств при одновременном применении может проявляться в виде синергизма или антагонизма.

Синергизм — одновременное влияние лекарственных средств на организм в одном направлении, что дает больший лечебный эффект, чем при назначении каждого из них в отдельности.

Синергизм бывает прямой (лекарственные средства действуют на одну систему; например, хлоралгидрат и алкоголь, влияя на одни и те же нервные клетки, вызывают наркоз) и непрямой (усиление эффекта происходит через влияние на разные системы; к примеру, атропин расширяет зрачок путем выключения функции холинергического нерва, а адреналин — через активизирование функции адренергического нерва).

Антагонизм — противоположное действие одновременно применяемых лекарственных средств. При этом возможно полное выключение или ослабление действия одних средств другими. Различают физический, химический и физиологический антагонизмы.

Физический антагонизм наблюдается, когда одно лекарство механически препятствует всасыванию другого. Например, адреналин, суживая сосуды, ограничивает поступление в кровь многих лекарственных средств.

Химический антагонизм обусловливается взаимодействием одного лекарственного средства с другим, в результате чего образуются неактивные продукты (щелочи нейтрализуют кислоты и, наоборот, кислоты — щелочи) или продукты с иными фармакологическими свойствами.

Физиологический антагонизм (функциональный) — это проти­воположное действие лекарственных средств на одни и те же реакции организма. Он может быть прямым, косвенным, двусторонним и односторонним.

При прямом антагонизме лекарства действуют на одну и ту же систему противоположным образом (атропин угнетает, а ареколин возбуждает парасимпатическую нервную систему; в результате первый ослабляет, а второй стимулирует перистальтику кишечника).

При косвенном антагонизме лекарственные средства действуют в противоположных направлениях через разные системы (адреналин возбуждает окончания симпатической, а пилокарпин — парасимпатической нервной системы; в итоге первый вызывает расширение, второй — сужение зрачка).

Двусторонний антагонизм характеризуется тем, что одно средство ослабляет (снимает) действие другого, а последнее в свою очередь оказывает аналогичное влияние на действие первого. Так взаимодействуют, например, стрихнин и хлоралгидрат. Односторонний антагонизм развивается в том случае, если действие одного лекарственного средства подавляет действие другого (атропин снимает влияние ареколина).

На принципе антагонизма лекарственных средств основано применение противоядий при различных отравлениях.

Повторное введение лекарственных средств нередко вызывает в организме кумуляцию (накопление их), привыкание и аллергию к ним.

Различают материальную и функциональную кумуляции

Материальная кумуляция развивается при назначении лекарственных средств, медленно разрушающихся и надолго задерживающихся в тканях и органах. В повышенных количествах они становятся токсичными для организма. Так действуют многие сердечные глюкозиды, бромиды, препараты мышьяка и др.

Функциональная кумуляция наступает в результате применения лекарственных средств, быстро выделяющихся из организма, но успевающих вызывать в нем медленно обратимые явления. После каждого очередного введения такого лекарства происходит суммирование ранее возникших изменений с новыми. В этой связи в органах и тканях нередко развиваются патологические процессы. Например, после однократного применения фла-вокридина в лечебной дозе развивается воспаление почек, которое резко усиливается при вторичном введении его через сутки.

Для предупреждения нежелательных эффектов лекарственные средства, оказывающие кумулятивное действие, назначают с большими интервалами и при повторных введениях их дозу уменьшают.

В случае привыкания организма к тому или иному лекарственному средству действие последнего при повторном применении ослабляется или полностью подавляется. Это обусловливается выработкой организмом способности быстро выделять лекарства во внешнюю среду, либо разрушать их, или превращать в неактивные соединения. Например, при многократном применении атропина в организме увеличивается количество фермента, инактивирующего его. Очень быстро привыкают к лекарствам микробы, гельминты и другие паразиты. Многие из них могут передавать по наследству устойчивость к тому или другому лекарственному средству.

ФАРМАКОДИНАМИКА. Действие лекарственного средства

Рассмотрим основные виды действия ЛС:

1. Основное (главное; лечебное) действие – то, ради чего применяется препарат.

2. Побочное действие – дополнительное, как правило, нежелательное действие лекарственного препарата.

К примеру, основными действиями «Нурофена», ради которых его и применяют, являются снижение температуры тела, уменьшение боли и воспаления. Но, помимо этих полезных свойств, «Нурофен» обладает рядом побочных действий, таких как обострение язвенной болезни желудка, тошнота, диарея, аллергические реакции и т.д.

*Побочным действиям ещё будет уделено внимание в конце урока

3. Местное действие – возникает непосредственно в месте применения препарата. Например, спиртовой согревающий компресс будет являться примером местного действия этилового спирта.

4. Общее действие – возникает, когда лекарственное вещество попадает в кровь. Если, упомянутый выше, этиловый спирт употребить внутрь (перорально), после чего он, всосавшись через слизистую ЖКТ, попадёт в кровяное русло и вызовет реакцию опьянения, то это будет примером общего действия этого замечательного во всех смыслах вещества.

5. Прямое действие – возникает в результате прямого влияния лекарственного вещества на клетки органа.

Например, диуретический (мочегонный) препарат «Верошпирон» непосредственно влияет на почки и регулирует в них обмен натрия, чем оказывает на организм своё прямое (мочегонное) действие.

6. Косвенное (непрямое) действие характерно тем, что в результате прямого действия лекарственного вещества на одни органы, возникают изменения в других органах.

Для примера возьмём до сих пор популярный сосудорасширяющий препарат ─ «Валидол». Данный препарат выпускается в таблетках и применяется сублингвально (см.Урок 15), в результате чего его основное действующее вещество (ментол) возбуждает холодовые рецепторы полости рта. В свою очередь, возбуждение холодовых рецепторов полости рта провоцирует выделение в кровь особых биологически активных веществ, которые вызывают расширение сосудов сердца (облегчая, таким образом, состояние при сердечном приступе). Таким образом, становится ясно, что «Валидол» обладает косвенным действием, так как, несмотря на то, что изначально он действует на слизистую полости рта, изменения возникают в сосудах сердца.

7. Если организм, после выведения из него лекарственного вещества, полностью восстанавливает своё прежнее состояние, можно сказать, что лекарство обладает обратимым действием. Препараты обратимого действия не изменяют! структуру ткани.

В качестве примера рассмотрим, активно применяемый сегодня в стоматологии препарат, «Ультракаин», который относится к классу местных анестетиков. Действие «Ультракаина» рассчитано в среднем на 2-3 часа, после чего его обезболивающий эффект прекращается и организм начинает постепенно восстанавливать своё прежнее, чувствительное к зубной боли, состояние.

Обратимым действием обладает большинство лекарственных препаратов, в том числе все анестетики.

8. Если же организм, после выведения из него лекарственного вещества, не восстанавливает своё прежнее состояние, можно утверждать, что лекарство обладает необратимым действием. Препараты необратимого действия изменяют! структуру ткани.

Примером препаратов с необратимым действием могут служить противоопухолевые препараты (цитостатики). Цитостатики уничтожают злокачественные клетки, в результате чего, после курса приёма таких препаратов, меняется структура тканипоражённого опухолью органа, и организм приобретает новое (в идеале – здоровое) состояние. Конечно, по истечении нескольких лет опухоль может возникнуть снова, но это будет уже другая история.

Сейчас же, как и обещалось, подробнее остановимся на побочных действиях ЛС.

Интересно, что побочные действия ЛС не всегда являются нежелательными, иногда препарат применятся только ради них. Например, мало кто знает, что препарат «Синденафил», известный всем под названием «Виагра», был разработан для лечения ИБС (ишемической болезни сердца), но в результате клинических испытаний у него выявилось замечательное побочное действие, которое, в конце концов, стало основным и сделало этот препарат таким популярным.

К сожалению, не всегда всё так «радужно». Иногда побочные действия могут наносить серьёзный вред здоровью и даже угрожать жизни пациента, поэтому, при назначении того или иного препарата, следует уделять им большое внимание.

Рассмотрим наиболее серьёзные побочные действия ЛС:

Токсическое действие – вызывает нарушение функций тканей и органов в результате поступления в организм чрезмерно высоких доз ЛС.

Мутагенное действие – способность ЛС повреждать генный (наследственный) аппарат клеток, вызывая мутации потомства.

Канцерогенное действие – способность ЛС вызывать образование злокачественных опухолей.

Аллергическое действие – способность ЛС вызывать аллергические реакции.

Тератогенное действие – способность ЛС оказывать негативное влияние на развитие плода. Применение препаратов с подобным действием может привести к рождению ребёнка с уродствами или другими аномалиями.

Токсическое действие лекарств и методики его устранения

Современные лекарственные препараты помогают излечиться от многих заболеваний. Одни — как самостоятельные средства, другие — в составе комплексной терапии. Некоторые из них применяются в профилактических целях. Однако каждая группа медикаментов в большинстве случаев оказывает не только терапевтический эффект, но нередко вызывает побочные реакции.

Токсическое действие лекарств обусловлено наличием в их составе химических компонентов, проявляющих отравляющие свойства при определенных концентрациях и условиях приема.

Разновидности токсического воздействия

В зависимости от органа или системы, на которую осуществляется воздействие, различают:

  • гемотоксичность — влияние на кровь;
  • гепатотоксичность — основной удар приходится на печень;
  • ульцерогенное воздействие — поражение органов пищеварительной системы с образованием язв и эрозий слизистой оболочки.

Поэтому каждый прием любого лекарственного средства должен быть обоснованным. Лечение следует проводить после предварительной консультации с врачом.

В зависимости от принципа патологического влияния различают:

  • тератогенное — свойство провоцировать анатомические дефекты вплоть до уродств во время внутриутробного развития плода;
  • эмбриотоксическое — негативное воздействие, имеющее косвенную связь с нарушениями формирования внутренних органов плода в первом триместре беременности;
  • фетотоксическое — проявляется в виде аномалий развития после окончания формирования основных внутренних систем;
  • мутагенное — приводит к повреждению клеток, генетических цепочек ДНК;
  • канцерогенное — пусковой механизм для образования и последующего роста опухолей различной этиологии.

По характеру эффектов дифференцируют:

  • первичные — непосредственный результат фармакологического действия ЛС;
  • вторичные — неблагоприятные воздействия, возникающие косвенным образом.

Также существует разделение на реакции аллергической и неаллергической природы.

Существует классификация токсических реакций по типам:

  • А — зависящие от дозировки ЛС, составляют около 75 % от общего количества побочных реакций;
  • В — независящие от дозы, или иммуноаллергические, составляющие 25 %;
  • С — обусловленные длительным применением, включая синдром отмены, лекарственную толерантность, зависимость;
  • D — реакции, проявление которых осуществляется с отсрочкой (канцерогенность, мутагенность, тератогенность).

По степени опасности выделяют несколько групп последствий токсического воздействия лекарств:

  • вызывающие краткосрочное ухудшение самочувствия;
  • требующие разовой медицинской помощи (введение инъекций, применение капельниц для нейтрализации побочных явлений);
  • устраняющиеся только в условиях стационара (специфическое лечение с целью стабилизации физического состояния);
  • требующие экстренных реанимационных мер;
  • жизнеугрожающие, плохо или совсем не поддающиеся медикаментозной коррекции.

При несвоевременной квалифицированной помощи патологическое (критическое) состояние организма нередко заканчивается летальным исходом.

Фетотоксическое действие

Медицинский термин обозначает отравляющее влияние медикаментозных препаратов на состояние плода, степень зрелости которого соответствует 12 неделям внутриутробного развития. Как правило, влечет за собой серьезные последствия, касающиеся:

  • общего развития (недостаточная масса, длина тела);
  • нарушений функций физиологических систем (кроветворной, слуховой, костной, прочих).

К примеру, фетотоксическое действие антикоагулянтов приводит к снижению свертывания крови плода, применение антибиотиков тетрациклиновой группы провоцирует задержку развития костной ткани, прием аминогликозидов способствует поражению слухового аппарата.

Чтобы избежать развития врожденных патологий, будущей матери следует бережно относиться к своему здоровью в период вынашивания ребенка. При наличии каких-либо заболеваний назначать лечение должен только врач.

Эмбриотоксические реакции

Формируются на первых неделях после зачатия. Обусловлены негативным влиянием активных веществ в составе фармпрепаратов на:

К веществам, способным спровоцировать клеточное повреждение, разрушение бластоциста, относятся:

  • гормоны — прогестерон, эстроген, дезоксикортикостерона ацетат, соматотропный гормон;
  • ингибиторы белкового (актиномицин), углеводного (йодацетат) метаболизма;
  • антиметаболиты — Цитарабин, Меркаптопурин, прочие;
  • барбитураты;
  • салицилаты;
  • антимитотические (колхицин);
  • никотинсодержащие;
  • фторсодержащие вещества.

Различают 3 группы лекарственных препаратов в зависимости от уровня опасности для плода:

  1. Противопоказаны беременным — Контерган, андрогены, антифолиевые, противозачаточные, Диэтилстильбэстрол.
  2. Назначают в случае, когда польза превышает возможные риски: антиэпилепсические средства; лекарства, принимаемые при сахарном диабете, злокачественных новообразованиях.
  3. Фармпрепараты, которые могут вызвать врожденные аномалии при определенных условиях — антибиотики (левомицетин, тетрациклин, нейролептики, противотуберкулезные, мочегонные, антагонисты витамина К).

Токсическое действие лекарств тератогенного характера развивается в промежутке между 4 и 8 неделей беременности, становясь причиной различных аномалий и пороков внутриутробного развития.

Тератогенные реакции

Имеют прямую зависимость от длительности периода употребления, дозировки. К примеру, большинство ЛС, принятых до 2-х недельного срока беременности, скорее приведут к ее прерыванию, чем к развитию внутриутробных патологий. Далее, в зависимости от времени приема, могут возникнуть аномалии:

  • 15-25 сутки после зачатия — поражение нервной системы;
  • 20-40 — сердечно – сосудистой;
  • 24-45 — нарушение нормального формирования конечностей.

Существует 3 группы лекарственных средств, обладающих выраженным тератогенным действием на человеческий эмбрион. Среди них:

  • стероидные гормональные препараты андрогенного типа;
  • Талидомид;
  • антиметаболиты.

Канцерогенность

Вещества, которые при определенных условиях могут спровоцировать рост злокачественных клеток, называются канцерогенными. К ним относятся:

  • Азатиоприн;
  • анальгетики с фенацетином;
  • пероральные циклические, комбинированные контрацептивы;
  • циклоспорины;
  • Мелфалан;
  • Эстрогены, применяемые в качестве заместительной гормонотерапии.

Существует 3 стадии формирования злокачественной опухоли:

На первой стадии происходит практически необратимая трансформация клеточной структуры, что становится началом патологического процесса.

Мутагенное действие

Мутагенность характеризуется способностью повреждать наследственный аппарат клеток — хромосомы, гены. В результате деформации происходит изменение генотипа потомственных структур. Мутагенным свойством обладает преимущественное большинство противоопухолевых препаратов.

Аллергия и дисбиоз

Дисбиоз, или дисбактериоз, представляет собой нарушение естественной микрофлоры слизистых оболочек, характеризующееся замещением полезных бактерий грибковыми и другими патогенными микроорганизмами. Как правило, развивается в результате лечения антибиотиками, некоторыми группами гормонов.

Аллергический ответ формируется вследствие идентификации организмом активнодействующих компонентов как антигенов. Различают 4 типа аллергического ответа:

  • немедленный (спустя несколько часов);
  • цитотоксический;
  • замедленный;
  • иммунокомплексный.

При развитии аллергических реакций не имеет особого значения доза, частота употребления фармпрепарата. Выраженность аллергических проявлений зависит от индивидуальных особенностей организма. Признаками могут быть и кожная сыпь, и анафилактический шок.

Побочные реакции неаллергической природы

В зависимости от патогенетических признаков различают несколько видов реакций организма:

  • обусловленные активизацией рецепторов определенных органов, тканей;
  • цитотоксического типа;
  • ферментативного типа;
  • спровоцированные метаболическими нарушениями;
  • связанные с массовым уничтожением возбудителей различных заболеваний, переменами сапрофитной микрофлоры;
  • обусловленные генетической предрасположенностью.

Эти реакции могут возникнуть в результате медикаментозной зависимости, локального раздражающего влияния, несовместимости фармакологических средств.

Причины возникновения

Токсическому действию лекарственных препаратов способствуют:

  • физико-химический состав средства;
  • возрастной фактор (до 18, после 60 лет);
  • ослабление защитных функций организма;
  • превышение дозы, некорректное применение медикаментов;
  • сочетание несовместимых веществ;
  • индивидуальная непереносимость составляющих;
  • использование ЛС при наличии противопоказаний.

Токсическое воздействие в большинстве клинических случаев направлено на конкретные органы и системы. Как правило, более других страдают печень и почки. В острой стадии могут запуститься необратимые процессы, затрагивающие одновременно несколько направлений.

Меры предосторожности

Чтобы избежать вреда от средств, обладающих токсичным влиянием на организм, следует принимать любые медикаменты согласно инструкции, после предварительной консультации со специалистом. Прежде чем врач назначит то или иное лекарство, необходимо поставить его в известность о наличии склонности к аллергическим проявлениям, индивидуальной непереносимости определенных веществ.

При медикаментозном лечении нужно строго придерживаться рекомендуемой дозировки, терапевтической схемы с целью предотвращения нежелательных эффектов от приема химического вещества. Особую осторожность стоит проявлять беременным, людям преклонного возраста.

Практически любое медикаментозное лечение сопровождается развитием нежелательных эффектов токсического характера, связанных с реакцией организма на поступление определенных химических веществ. Повышает риск негативного воздействия передозировка и нарушение инструкции по применению. Чтобы минимизировать вред, следует использовать лекарства только по назначению, а сильнодействующие, специфические средства — только под врачебным наблюдением.

Читать еще:  Боботик для новорожденных инструкция по применению
Ссылка на основную публикацию
Adblock
detector