0 просмотров
Рейтинг статьи
1 звезда2 звезды3 звезды4 звезды5 звезд
Загрузка...

Взаимодействие с другими лекарствами

Глава 2.7. Взаимодействия лекарств

Изменение фармакологического эффекта, усиление побочных или токсических действий как возможный вариант взаимодействия лекарств. Типы лекарственного взаимодействия. Можно ли избежать негативных эффектов при совместном применении лекарств?

Вы, вероятно, сталкивались с тем, что после посещения врача у вас в руках оказываются несколько рецептов. Чтобы быстро и всесторонне воздействовать на болезнь, врач порой назначает сразу несколько лекарств, причем сочетания препаратов могут быть самыми различными.


Существенным фактором является и то, что многие препараты, которые мы приобретаем в аптеках, являются комбинированными, то есть содержат несколько действующих веществ. А лекарства – это химические вещества, которые могут вступать во взаимодействие друг с другом, конкурировать за места связывания или быть несовместимыми (то есть усиливать или ослаблять фармакологическое действие, в том числе побочное).

Одновременное применение нескольких лекарств может вызвать эффект, отличающийся по силе, длительности и даже по характеру действия от наблюдаемого при их раздельном использовании – это называется взаимодействием лекарств .

Взаимодействие может проявляться уже на этапе всасывания лекарств. Так, средства, нейтрализующие соляную кислоту ( антациды ), активированный уголь или другие адсорбирующие вещества, а также ионообменные смолы (например, колестирамин ) могут связывать принимаемые одновременно с ними лекарства, не позволяя им всасываться в кровь. Естественно, что терапевтический эффект при этом ослабляется или не наступает совсем. На этапе всасывания могут образовываться и неактивные комплексы, что также препятствует лечебному действию препаратов. Примером этого может служить связывание тетрациклинов с ионами железа, кальция или магния. Лекарства, которые изменяют кислотность в желудочно-кишечного тракте, могут влиять на скорость и полноту всасывания веществ, являющихся слабыми кислотами или слабыми основаниями. Известно, что такие вещества всасываются тем лучше, чем меньше степень их ионизации и, следовательно, выше растворимость в жирах. На всасывание лекарств влияет интенсивность волнообразных сокращений, перемещающих содержимое пищевода, желудка и кишечника по желудочно-кишечному тракту ( перистальтика ). Лекарства, усиливающие перистальтику, ухудшают всасывание других лекарств, а уменьшающие – улучшают его.

Распределение лекарств в организме, их превращение ( биотрансформация ) и выведение – следующие этапы, на которых может проявляться взаимодействие лекарств. Мы уже говорили, лекарства связываются с белками крови и за счет этого разносятся по всем органам и тканям. Если одно вещество вытесняет другое из его комплекса с белком, то концентрация последнего в плазме и тканях повышается, а фармакологическое действие усиливается. Например, средства, обладающие выраженной противовоспалительной активностью и оказывающие обезболивающее и жаропонижающее действие ( нестероидные противовоспалительные средства ) высвобождают из комплекса с белками крови сахароснижающие лекарства типа толбутамида , что может привести к резкому понижению содержания глюкозы в крови вплоть до потери сознания и расстройства жизненно важных функций организма.

Взаимодействие лекарств может происходить на стадии биотрансформации, если препараты принимаются в комбинации с другими лекарствами, способными повысить или подавить активность ферментов печени. Аналогичные явления имеют место и на пути выведения, главным образом в почках, где скорость выведения многих лекарств из организма зависит от реакции мочи.

Наиболее распространенным типом лекарственного взаимодействия является конкурентная борьба лекарств за места связывания на клеточных мембранах. При этом одно лекарство может усиливать или ослаблять действие другого.

Усиление конечного эффекта называют синергизмом , который может появляться либо за счет простого суммирования эффектов, либо за счет потенцирования действия. Во втором случае общий эффект может превышать простую сумму эффектов обоих лекарств, иногда даже значительно. Так происходит, например, при одновременном применении лекарственных средств, тормозящих функции центральной нервной системы, например, антипсихотических средств , или нейролептиков , совместно с наркозными средствами , эффект которых значительно усиливается. Синергизм может быть прямым, если оба лекарства действуют на один и тот же биологический субстрат, или косвенным, когда локализация их действия различна.

Например, ноотропное средство пирацетам (раздел 3.1.9) – далее цитируем “РЛС-Энциклопедию лекарств”, – “в пожилом и старческом возрасте усиливает действие антиангинальных препаратов, снижает потребность в нитроглицерине. Повышает эффективность антидепрессантов.”

Ослабление или угнетение действия одного лекарства другим, принимаемым одновременно, называют антагонизмом . Это довольно широко встречающийся тип лекарственного взаимодействия, который врачам приходится учитывать при назначении нескольких лекарств. Например, при совместном применении пенициллина и тетрациклинов противомикробное действие пенициллина ослабляется, так как он разрушает только делящиеся клетки микробов, а тетрациклин подавляет их деление.

Химическое или физико-химическое взаимодействие лекарств приводит к образованию соединений, отличающихся по активности от исходных. Мы уже упоминали о такого типа взаимодействии, рассматривая механизм действия адсорбирующих веществ и других соединений, способных образовывать комплексы. Этот тип взаимодействия часто используют при лечении передозировки или отравлений лекарствами.

Есть еще один вид взаимодействия лекарств, который называют фармацевтической несовместимостью. Речь идет о таких случаях, когда в процессе изготовления, хранения или смешения лекарств в одном шприце компоненты смеси вступают во взаимодействие и наступают изменения, делающие препарат непригодным для использования. В основе такой несовместимости также лежат химические, физико-химические или физические взаимодействия компонентов. Например, разная растворимость в используемом растворителе, коагуляция (“свертывание”), адсорбция и другие процессы. Таким образом, возможности лекарственного взаимодействия весьма разнообразны.


При разработке комбинированных препаратов и их производстве в промышленных условиях стараются учесть все возможные варианты взаимодействия, и применяемые в одной форме лекарства не имеют нежелательных реакций. Возможна и обратная ситуация: комбинации различных лекарств нередко используют для усиления терапевтических эффектов или устранения нежелательного действия. Так, вместе с антибактериальными средствами в одну лекарственную форму включают стероидные гормоны ( кортикостероиды ) или противогрибковые средства . Такая комбинация относится к числу целесообразных. Некоторые психотропные средства могут значительно усиливать обезболивающее действие наркотических анальгетиков , и это тоже учитывается в медицинской практике.

Предвидеть все возможности взаимодействия на этапе разработки препарата невозможно. Специалисты-разработчики постоянно отслеживают все возникающие случаи взаимодействия и включают соответствующие предупреждения в инструкции по применению препарата. Но в некоторых случаях, особенно когда препарат новый, данные о возможных взаимодействиях с другими лекарствами появляются уже в процессе применения.


Предвидеть возможное взаимодействие лекарств при их одновременном назначении – это задача врача. Только он, обладая достаточными знаниями и опытом, может предотвратить нежелательные последствия от совместного приема нескольких лекарств, разделив по времени их прием или выбрав комбинации с минимальным уровнем взаимодействия. Пациенту важно знать, что такие случаи возможны, и предупреждать врача обо всех назначенных ему другими врачами-специалистами лекарствах.

Взаимодействие лекарств в клинической практике – какие лекарства нельзя сочетать

Некоторые лекарства могут взаимодействовать с продуктами питания, алкоголем и друг с другом. Взаимодействие лекарств в клинической практике – это очень распространенная проблема, особенно в отделениях гериатрии, где применение многих лекарственных препаратов является необходимым из-за сосуществования многих хронических заболеваний.

Взаимодействие между лекарственными средствами

Явление применение многих лекарств особенно часто отмечается у пожилых людей, имеющих различные хронические заболевания. Врач должен скорректировать терапию и распланировать приём лекарств в течение дня так, чтобы препараты не влияли друг на друга. Лекарства, влияя друг на друга, могут нейтрализовать действие, усилить его, а также усилиь побочные эффекты.

Часто применяемые нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП) в терапии боли могут взаимодействовать с препаратами, используемыми в лечении сердечно-сосудистых заболеваний, с антикоагулянтами и противосудорожными препаратами. Следует также иметь в виду, что приём больше одного препарата от боли не приводит к «суммированию» действия, а только усиливает риск повреждения верхнего отдела желудочно-кишечного тракта, почек и печени.

Типов взаимодействия лекарств много. Примером является ослабление действия антидиабетических препаратов и антикоагулянтов при одновременном применении глюкокортикоидов. Кроме того, глюкокортикоиды в сочетании с НПВС усиливают риск развития кровотечений из желудочно-кишечного тракта, а одновременное применение диуретиков увеличивает количество потерянных ионов калия.

Важно сообщить врачу о препаратах, которые вы принимаете, чтобы последующие назначения лекарств проводились с осторожностью и учетом проводимой терапии.

Взаимодействие лекарств с пищевыми продуктами

Принимая какие-либо лекарства, стоит получить у врача или из брошюры, прилагаемой к лекарству, информацию, как данный препарат следует употреблять по отношению к еде.

Некоторые препараты следует приниматься во время еды, другие через определенный промежуток. Кроме того, некоторые ингредиенты пищи могут взаимодействовать с препаратом, ограничивать его эффективность или повышать риск побочных эффектов.

Прежде всего, следует помнить, что жидкостью, используемой для облегчения проглатывания препарата, должна быть только вода. Главное взаимодействие между пищей и лекарством происходит на этапе всасывания, т.е. в то время, когда препарат принимается непосредственно перед едой, во время или через 10 минут после приема пищи.

Продукты, богатые кальцием, то есть, прежде всего, молоко, сыр или йогурт, образуют с некоторыми препаратами соли кальция, совершенно нерастворимые в воде и, следовательно, препятствующие всасыванию препарата. Чаще всего подобное взаимодействие возникает с фторхинолоном и тетрациклинами, которые применяются при инфекциях мочевых и дыхательных путей.

Читать еще:  В каких случаях необходимы уколы

Используемые иногда при сердечной недостаточности или нарушениях ритма сердца препараты наперстянки плохо усваиваются при диете богатой клетчаткой.

Кроме того, некоторые вещества в продуктах питания, могут влиять на метаболизм лекарств в организме. Классическим примером является грейпфрутовый сок, который блокирует действие ферментов печени, ответственных за метаболизм некоторых препаратов. Следствием этого является увеличение их концентрации в крови и отравление. Это действие обусловлено наличием в соке грейпфрута флавоноидов и фуранокумаринов.

Взаимодействие лекарственных средств с алкоголем

Выделяется два типа взаимодействия алкоголя с лекарствами. Во-первых, алкоголь влияет на метаболизм препарата, его всасывание и выведение. Во-вторых, также может влиять на выраженность действия препарата. Может привести, например, к полной потери сознания и остановке дыхания.

Среди населения царит мнение, что с алкоголем не сочетаются антибиотиками. Это правда, хотя и не каждый антибиотик вступает в реакцию с алкоголем, вызывая пагубные осложнения. На реакцию препарата с алкоголем влияет множество факторов, например, вес или возраст. Алкоголь, в первую очередь, повышает чувствительность печени к воздействию токсических препаратов. Могут появиться тошнота, рвота или головная боль. Хроническое употребление алкоголя влияет на активность ферментов в организме, что увеличивает разрушительное действие лекарственных препаратов (например, парацетамола на печень).

Сочетание алкоголя с некоторыми лекарственными средствами может вызвать дисульфирамную реакцию. Это касается только некоторых препаратов, в том числе некоторых антибиотиков. Эффект дисульфирамной реакции заключается в ингибировании действия альдегиддегидрогеназы, окисляющей ядовитый ацетальдегид до уксусной кислоты. Если в организме происходит чрезмерное накопление ацетальдегида, появляются такие симптомы, как покраснение лица, снижение давления, повышенное потоотделение, быстрый сердечный ритм, нарушения дыхания, тошнота, рвота и беспокойство.

Взаимодействие с другими лекарствами

Взаимодействие лекарств.

Несовместимость лекарств

Взаимодействие ЛС – это изменение выраженности и характера эффектов при одновременном или предварительном применении нескольких лекарств.

Эффекты

Желательный результат

Нежелательный результат

Основной

Синергизм: суммация, потенцирование

Антагонизм

Побочные и токсические

Ослабление

Усиление

Эффективность лекарственной терапии

Повышение

Снижение

Причины нежелательных взаимодействий:

1) полипрагмазия – 6 и более ЛС дают побочных эффектов в 7 раз больше, чем если ЛС меньше 6.

2) ошибки врачей

3) нарушение режима дозирования

Обоснование комбинированной терапии:

1. Монотерапия недостаточно эффективна.

2. Отсутствие при большинстве болезней этиотропной терапии Þ необходимость лекарственного воздействия на разные звенья патогенеза

3. Полиморбидность – чем старше человек, тем больше у него заболеваний, протекающих одновременно

4. Необходимость в коррекции нежелательных эффектов ЛС

5. Снижение количества приемов и введения ЛС

I. Фармацевтическое взаимодействие — Вид взаимодействия, связанный с физико-химической реакцией между ЛС в процессе изготовления лекарственного препарата, еще до введения этих средств в организм человека

А) типичные ошибки, приводящие к фармацевтической несовместимости: выписывание сложных рецептов, неправильное хранение, не учитывается возможность адсорбции ЛС на поверхности пластмассы

Б) проблемы при инфузионной терапии: смешивание растворимых солей, производных нерастворимых слабых кислот или оснований приводит к их преципитации; в жидких лекарственных формах гидролизуются сердечные гликозиды и алкалоиды, разрушаются АБ; рН среды (в щелочной среде выпадают в осадок алкалоиды)

В) рекомендации: 1) Все смеси лучше готовить ex tempore 2) Наиболее надежен раствор с одним ЛС 3) Все растворы перед употреблением необходимо проверить на наличие взвесей 4) Взаимодействие может происходить без видимых изменений растворов 5) Нельзя добавлять ЛС в кровь и растворы АК 6) При отсутствии специальных указаний препараты следует растворять в 5%-ом р-ре глюкозы (рН 3,5-6,5), изотоническом растворе NaCl (рН 4,5-7,0).

Раствор глюкозы, стабилизированный HCl, несовместим с адреналином, бензилпенициллином, апоморфином, канамицином, витамином С, олеандомицином, сердечными гликозидами. Сердечные гликозиды несовместимы с атропином, папаверином, платифиллином. АБ несовместимы с гепарином, гидрокортизоном. Витамины группы В несовместимы между собой, с витаминами PP, С. Витамин РР и С также между собой несовместимы.

Нельзя смешивать ни с какими другими препаратами: фенотиазид, хлорпромазин, барбитураты, препараты витамина С, амфотерицин В, фуросемид, сульфадиазин, аминофиллин, адреномиметики.

II. Фармакологическое — взаимодействие лекарств, которое проявляется только в организме человека после их совместного применения

А) фармакокинетическое

1) на этапе всасывания.

При введении Per Os взаимодействие детерминируют:

1. кислотность среды

2. прямое взаимодействие в ЖКТ

Тетрациклины взаимодействуют с кальцием, аллюминием, железом, магнием с образованием хелатных комплексов. Холестирамин нарушает всасывание производных кислот, препаратов кальция, варварина, дигоксина, дигитоксина, жирорастворимых витаминов, триметоприма, клиндамицина, цефалексин, тетрациклина. Препараты железа лучше всасываются с витамином С. Препараты железа с карбонатами, тетрациклинами плохо всасываются.

Замедляют перистальтику: некоторые антидепрессанты, противогистаминные ЛС, фенотиазиновые антипсихотические, наркотические ЛС, повышают абсорбцию дигоксина, кортикостероидов, антикоагулянтов, снижают всасывание леводопы. Усиливают перистальтику и увеличивают эвакуацию из ЖКТ: метоклопрамид, слабительные. Снижают всасывание ЛС: фенобарбитал – гризеофульвина, аспирин – индометацина и диклофенака, ПАСК – рифампицина.

Способы контроля всасывания при парентеральном введении: местные анестетики + адреналин + фенилэфрин – снижается всасывание местных анестетиков

4. кишечная флора

5. изменение механизма всасывания

2) при распределении и депонировании:

1. прямое взаимодействие в плазме крови: гентамицин + ампициллин или карбенициллин – снижают активность гентамицина

2. конкурентное вытеснение из связи с альбуминами в плазме крови: индометацин, дигитоксин, варфарин связаны с белками крови на 90-98%, следовательно, повышение свободной фракции ЛС в два раза – резкое возрастание токсических эффектов; НПВС вытесняют: варфарин, фенитоин, метотрексат.

Детерминаты, определяющие клиническое значение такого взаимодействия:

ü величина Vd (большая – нет проблем, малая — возможны)

ü влияние одного ЛС вещества на активность механизмов транспорта через механизмы других ЛС: дозозависимо повышается транспорт ЛС – инсулин, АКТГ, ангиотензин, кинины и др.; инсулин повышает концентрацию изониазида только в легких, а концентрацию хлопромазина – только в ГМК.

3. вытеснение из связи с белками ткани: хинидин вытесняет дигоксин + снижает экскрецию почками, поэтому повышается риск токсичности дигоксина

3) в процессе метаболизма

ЛС могут повышать или снижать активность цитохрома Р450 и его ферментов

Ингибиторы ферментов, часто вступающих во взаимодействие:

1. АБ: ципрофлоксацин, эритромицин, изониазид, метронидазол

2. Сердечно-сосудистые препараты: амиодарон, дилтиазем, хинидин, верапамил

3. Антидепрессанты: флуоксетин, сертрален

4. Антисекреторные препараты: циметидин, омепразол

5. Антиревматические препараты: аллопуринол

6. Фунгициды: флуконазол, интраканазол, кетоконазол, миконазол

7. Противовирусные: индинавир, ретонавир, саквинавир

8. Другие: дисульфирам, вальпроат натрия

Препараты, дающие токсические эффекты при ингибировании МАО: адреномиметики, симпатомиметики, антипаркинсонические, наркотические анальгетики, фенотиазины, седативные, антигипертензивные диуретики, гипогликемические ЛС

4) В процессе выведения — более 90% ЛС экскретируются с мочой.

Влияние на рН мочи и на степень ионизации ЛС, на их липофильность и их реабсорбцию

1. взаимодействие во время пассивной диффузии: часть ЛС экскретируется в неизменном виде, часть ЛС ионизируется при рН мочи 4,6-8,2. Ощелачивание мочи клинически важно: отравления ацетилсалициловой кислотой или фенобарбиталом, при приеме сульфаниламидов (снижение риска кристаллурии), приеме хинидина. Повышение кислотности мочи: повышается экскреция амфетамина (имеет практическое значение для выявления этого ЛС у спортсменов)

2. взаимодействие в период активного транспорта: пробенезид + пенициллин повышает продолжительность движения пенициллина, пробенецид + салицилаты – устранение урикозурического действия пробенецида, пенициллин + СА – снижение экскреции пенициллина

Влияние состава мочи на экскрецию ЛВ:

Увеличение сахара в моче – увеличение экскреции: витамина С, хлорамфеникола, морфина, изониазида, глутатиона и их метаболитов.

Б) фармакодинамическое –это взаимодействие ЛС, связанное с изменением фармакодинамики одного из них под влиянием другого <под влиянием тиреоидных гормонов усиливается синтез b-адренорецепторов в миокарде и усиливается влияние адреналина на миокард>.

Примеры клинически значимых нежелательных синергичных взаимодействий:

НПВС + варварин – увеличение риска кровотечения

Алкоголь + бензодиазепины – потенцирование седативного эффекта

Ингибиторы АПФ + К+-сберегающие диуретики – увеличение риска гиперкалиемии

Верапамил + b-Адреноблокаторы – брадикардия и асистолия

Алкоголь является сильным индуктором микросомальных ферментов, приводит к развитию толерантности к ЛС (особенно к наркозным и снотворным средствам), увеличивает риск развития лекарственной зависимости.

ОПАСНЫЕ ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ ОРАЛЬНЫХ КОНТРАЦЕПТИВОВ С ЛЕКАРСТВАМИ, НАПИТКАМИ, ПРОДУКТАМИ

Таблетки и некоторые другие средства контрацепции (патчи, спирали, инъекции) обычно содержат женские половые гормоны эстроген и прогестин. Они предупреждают овуляцию и наступление беременности. Но некоторые лекарства не позволяют гормонам выполнять свою работу. Если принимать их одновременно с КОК, действие контрацептива может снижаться, а в некоторых случаях наступают более серьёзные последствия для здоровья женщины.

КАКИЕ ПРЕПАРАТЫ НЕЛЬЗЯ ПРИНИМАТЬ ОДНОВРЕМЕННО С ГОРМОНАЛЬНЫМИ КОНТРАЦЕПТИВАМИ

  1. Антибиотики и ОК

Курсовой приём антибиотиков бывает необходим при инфекциях, вызванных бактериями (пневмония, гаймориты, прыщи, инфекции мочевыводящих путей и т. п.). В большинстве случаев антибиотические лекарства можно совмещать с ОК. Единственным антибиотиком, который негативно взаимодействует с гормональными контрацептивами, является рифампин (Рифадин, Rifadin). Этот препарат используется для лечения туберкулёза и может вызывать нерегулярные месячные.

Рифампин снижает эффективность гормонов, уменьшая действие этинилэстрадиола и прогестина у женщин, принимающих оральные контрацептивы. Рифампин также может снизить эффективность трансдермального противозачаточного пластыря (Ortho Evra и др.) и вагинального кольца (NuvaRing и др.), в этом случае придётся использовать дополнительный метод контрацепции.

Раньше считалось, что любые антибиотики могут снизить эффективность КОК. Однако последние исследования показали, что они не влияют на приём оральных контрацептивов. Наиболее популярные антибиотические средства — ампициллин, ципрофлоксацин, кларитромицин, доксициклин, метронидазол, офлоксацин, рокситромицин, temafloxacin, тетрациклин — можно использовать совместно с КОК.

  1. Препараты против ВИЧ и гормоны

Некоторые лекарственные средства, которые назначают при ВИЧ, могут мешать нормальной работе ОК. К ним относятся Дарунавир (Презиста), Эфавиренз (Сустива), Лопинавир / Ритонавир (Калетра), Невирапин (Вирамун). Чтобы откорректировать терапию или назначить другое контрацептивное средство, нужно проконсультироваться с врачом.

Гризеофульвин (Griseofulvin, Gris-PEG) используется для лечения кожных инфекций, таких как нога спортсмена (ступня атлета) и паховый зуд. Кетоконазол (Низорал и др.) применяют главным образом, когда другие противогрибковые препараты недоступны или не помогают. Учёные полагают, что эти лекарства могут повлиять на эффективность противозачаточных таблеток (невысокий риск).

  1. Препараты против судорог и гормональные женские таблетки

Некоторые из противосудорожных средств нарушают гормональный баланс, что делает противозачаточные таблетки менее эффективными. К таким препаратам относятся Карбамазепин (Карбатрол, Эпитол, Эквитро, Тегретол), Фелбамат (Felbatol), Окскарбазепин (трилептал), Фенобарбитал (Luminal), Фенитоин (Dilantin, Phenytek), Примидон (Mysoline), Топирамат (Топамакс).

  1. Аналептики при гормональной контрацепции

Модафинил (Провигил) — это стимулятор, обычно используемый для лечения симптомов расстройства сна, таких как нарколепсия и апноэ. Исследования показывают, что этот препарат снижает эффективность ОК. Используйте другой метод контрацепции, пока вы принимаете modafinil (Provigil) и в течение месяца после его отмены.

Безрецептурные болеутоляющие средства могут работать хуже, когда женщина принимает противозачаточные таблетки.

Кроме того, в инструкции к анальгину указано, что оральные контрацептивы нарушают его метаболизм в печени, из-за чего токсичность анальгина повышается.

  1. Препараты для снижения артериального давления

Некоторые лекарства от высокого кровяного давления (например, циклопентиазид) также могут хуже работать, если женщина пьёт ОК.

Противозачаточные гормональные таблетки могут усиливать побочные действия и токсический эффект некоторых препаратов от астмы (например, теофиллина).

  1. Транквилизаторы и антидепрессанты

Побочный эффект от некоторых из этих препаратов — бензодиазепама и имипрамина — также может быть сильнее из-за взаимодействия с КОК.

Если есть необходимость в приёме этих лекарств, то лучше делать это заранее или как минимум через 2 часа после приёма ОК, чтобы оральные контрацептивы успели усвоиться.

  1. Железо

При приёме противозачаточных таблеток обычно не рекомендуют пить железо. На фоне ОК у женщин чаще всего наблюдаются скудные кровотечения, и уровень железа в крови остаётся в норме.

Если при приёме КОК у вас развились сильные кровотечения и/или вы подозреваете у себя железодефицитную анемию, сдайте анализы и проконсультируйтесь с врачом.

Избыток железа может быть токсичным для организма, вызывать расстройство желудка, боль в животе, рвоту, потемнение кожных покровов.

Нежелательно совмещать приём ОК с аскорбинкой. Однако в то же время из-за гормональных таблеток может возникнуть авитаминоз. Если вы хотите пить витамины во время курса гормонов, делайте это в разное время (с интервалом в несколько часов между приёмом ОК и витаминами).

ПРОДУКТЫ ПИТАНИЯ И НАПИТКИ, КОТОРЫЕ НЕ СОЧЕТАЮТСЯ С ГОРМОНАЛЬНЫМИ ТАБЛЕТКАМИ

  1. Алкоголь

Обычно алкоголь никак не влияет на ОК. Тем не менее, если от спиртного появилась рвота и после приёма гормонов прошло менее 2 часов, эффективность КОК может быть снижена. Если это произошло, примите ещё одну таблетку как можно скорее и сразу же обратитесь к своему врачу.

Химические вещества в грейпфруте (фрукте и соке) мешают ферменту CYP3A4 в кишечнике поглощать некоторые лекарства. Это приводит к тому, что препарат работает не так, как должен, а побочные действия лекарства усиливаются. Содержащиеся в грейпфруте соединения фуранокумарины, блокируют ферменты CYP3A4, ответственные за разрушение эстрогенов. Когда грейпфрут употребляется вместе с ОК, уровень эстрогена в крови может повышаться, что приводит к риску возникновения новых или более сильных побочных эффектов, таких как тошнота, чувствительность груди, маточные кровотечения.

Одно исследование показало, что грейпфрутовый сок действительно значительно повышает пиковые уровни 17 альфа-этинилэстрадиола в крови (до 137 %).

Грейпфрут может негативно взаимодействовать не только с оральными контрацептивами, но и с другими лекарствами:

  • фексофенадин (fexofenadine, Allegra), который используется для лечения аллергии;
  • буспирон (Buspar) и сертралин (Zoloft) — для лечения депрессии и тревоги;
  • силденафил (Виагра) — мужской препарат для лечения эректильной дисфункции;
  • нифедипин (Procardia), нимодипин (Nimotop) и нисолдипин (Sular), которые используются для лечения высокого кровяного давления;
  • аторвастатин (Lipitor), ловастатин (Mevacor) и симвастатин (Zocor) — для лечения высокого уровня холестерина;
  • саквинавир (Инвираза), который используется для лечения ВИЧ-инфекции
  • эритромицин, примахин (primaquine) и хинин, которые используют для лечения инфекций;
  • амиодарон (Cordarone), который используется для лечения нерегулярного сердечного ритма
  • циклоспорин и такролимус (Prograf) — применяют для предотвращения отторжения при трансплантации органов.

Кроме грейпфрута, с оральными контрацептивами могут плохо сочетаться севильские апельсины (их часто используют в мармеладе), помело, лайм, тангело, или танжело (мандарин, скрещённый с грейпфрутом).

Ферменты CYP450, находящиеся в кишечнике и печени, могут оставаться заблокированными после употребления грейпфрута вплоть до 24 часов и дольше. Поэтому даже если есть фрукт или пить грейпфрутовый сок отдельно от ОК (например, через несколько часов), это всё равно может привести к более высоким уровням эстрогена. Ежедневное использование грейпфрута может привести к значительному, непредсказуемому эффекту. Даже лекарства, которые принимаются только один раз в день, могут дать побочное действие из-за влияния ферментов грейпфрута.

Если ваш препарат не сочетается с грейпфрутом, лучше вообще не употребляйте этот продукт — ни в виде сока, ни виде фрукта.

Большинство других фруктов и продуктов, в том числе апельсиновый и клюквенный сок, можно есть и пить, находясь на КОК. Они не взаимодействуют с гормональными таблетками.

Другие побочные эффекты грейпфрута

Сочетание эстрогена с большим количеством грейпфрута в редких случаях может приводить к более серьёзным побочным действиям. Так, известен случай, когда женщина, принимавшая КОК (дроспиренон и этинилэстрадиол), включила в свой ежедневный рацион по снижению веса грейпфрут. Через три дня такой диеты (примерно по одному грейпфруту каждое утро) у неё развился острый венозный тромбоз (сгусток крови в глубокой вене ноги). Врачи частично списали это на взаимодействие грейпфрута с противозачаточными таблетками.

Кроме того, грейпфрут способен влиять на уровень эстрогенов в крови у женщины, даже если она не принимает ОК. Через 8 часов после употребления фрукта эстрон-3-сульфат поднимается на 26 % по сравнению с исходным уровнем.

РАСТИТЕЛЬНЫЕ ЛЕКАРСТВЕННЫЕ ДОБАВКИ ПРИ ПРИЁМЕ ОК

Некоторые БАДы и растительные препараты тоже плохо сочетаются с противозачаточными таблетками.

Некоторые люди используют его для лечения лёгкой и умеренной депрессии и расстройств сна. Исследование показывает, что женщины, которые одновременно принимали противозачаточные таблетки и зверобой, имели более высокие показатели прорывного кровотечения. Эта трава может нарушить метаболизм эстрогенов из таблеток, влияя на ферменты печени.

Иногда девушки пьют эту траву, чтобы остановить выпадение волос и уменьшить проявления гирсутизма. Сочетать карликовую пальму с ОК не рекомендуется.

Используют при проблемах с почками и мочевым пузырём. Перед приёмом необходимо проконсультироваться с врачом.

Чеснок в таблетках иногда помогает снизить кровяное давление, высокий холестерин, его также принимают при других заболеваниях сердца и крови. Перед совместным приёмом с ОК нужно посоветоваться с доктором.

Льняное семя используют при проблемах с пищеварением (сильный запор, синдром раздражённого кишечника). При регулярном приёме в больших количествах лён также может влиять на уровни гормонов.

Другие натуральные средства, которые потенциально могут влиять на гормоны (соевые изофлавоны, красный клевер, мята и т. д.), можно совмещать с ОК только после консультации врача.

Взаимодействие с другими лекарствами

Этот тип взаимодействия происходит вне организма. На этапах приготовления и хранения комбинированных лекарственных препаратов, а также при смешивании лекарственных средств в одном шприце могут возникнуть изменения, которые делают препарат непригодным для использования. При этом, активность компонентов смеси снижается или исчезает, либо появляются новые свойства, иногда токсические.

Фармацевтическая несовместимость может быть:

Фармакологическое взаимодействие

При этом типе взаимодействия, введенные в организм лекарственные вещества изменяют фармакодинамику и(или) фармакокинетику друг друга.

Фармакокинетический тип взаимодействия

Всасывание

На этапе всасывания лекарственное вещество из просвета кишечника проникает в кровь. Эффективность этого процесса может зависеть от pH среды. Так, абсорбция препарата кетоконазол уменьшается при совсестном назначении его с антацидными средствами или блокаторами H2-гистаминовых рецепторов из-за снижения степени его ионизации.

В ЖКТ так же возможно связывание лекарственного вещества с адсорбирующими средствами или анионобменными смолами либо образование нерастворимых комплексов. Эти явления так же снижают всасывание препаратов.

Степень абсорбции препарата зависит и от перистальтики кишечника. Так, при усилении моторики ЖКТ всасываемость дигоксина снижается, а при ослаблении — увеличивается.

Угнетение ферментов, способствующих всасыванию — еще один из видов взаимодействия. По такому механизму происходит уменьшение всасывания фолиевой кислоты при назначении дифенина.

Биотрансформация

Основной орган, в котором происходит метаболизм лекарственных веществ — печень. В печени происходят две фазы биотрансформации. В первой фазе происходит окисление, опосредуемое системой цитохромов P450 (CYP450). Эти ферменты могут индуцироваться или ингибироваться, что ведет к ускорению или замедлению метаболизма лекарственных веществ. Во второй фазе биотрансформации увеличивается гидрофильность метаболитов, что облегчает их выведение почками.

Индукция ферментов приводит к увеличению синтеза CYP450. В результате, ускоряется метаболизм лекарственных препаратов, что может привести к снижению или отсутствию их эффекта. Таким действием обладают, например, барбитураты и рифампицин, которые ускоряют как собственные метаболизм, так и метаболизм других лекарственных веществ.

Ингибирующее влияние на ферменты биотрансформации приводит к замедлению метаболизма препаратов. В результате повышается их концентрация в плазме крови и увеличивается риск токсического действия. Подобным образом действуют такие препараты как флуконазол, эритромицин и тетурам.

Связывание с белками крови

Взаимодействие веществ возможно на этапе их транспорта (связывания) с белками крови. В этом случае одно вещество может вытеснять другое из комплекса с белками плазмы крови.

Выведение

Фармакодинамический тип взаимодействия

В зависимости от конечного результата взаимодействия ЛС выделяют следующие варианты: синергизм (сенситизация, аддитивное действие, суммация, потенцирование); антагонизм; индифференция.

Изменение конечного терапевтического эффекта при различных вариантах взаимодействия двух препаратов (А и Б) можно представить:

1. сенситизация и аддитивное действие (А или Б АБ); 4. антагонизм (А + Б Примечания

  1. Медицинская энциклопедия на Академике [1]

Литература

Харкевич Д. А. «Фармакология с общей рецептурой».

См. также

  • Харкевич Д. А. Фармакология:Учебник. — М .: ГЭОТАР-Медиа, 2006. — 736 с.
  • George R. Bailie, Curtis A. Johnson, Nancy A.Mason, Wendy L. St. Peter.MEDfacts, Pocket Guide Of Drug Interactions. — 2 ed. — NPA. — P. 69.

Wikimedia Foundation . 2010 .

Смотреть что такое «Взаимодействие лекарственных средств» в других словарях:

Взаимодействие лекарственных средств — изменение характера, выраженности, продолжительности фармакологического эффекта при одновременном назначении нескольких лекарственных средств. Оно может быть фармацевтическим, фармакокинетическим, фармакодинамическим. Взаимодействие лекарственных … Официальная терминология

ЛЕКАРСТВЕННЫХ СРЕДСТВ, ВЗАИМОДЕЙСТВИЕ — Объединение эффектов двух (или более) лекарственных средств, принимаемых вместе, когда их объединенный эффект отличается от того, который был бы, если бы каждое из этих лекарств принималось отдельно. Классический пример – алкоголь и седативные… … Толковый словарь по психологии

Лекарственных средств взаимодействие — объединённый эффект действия двух и более лекарств, принимаемых одновременно. Обычно этот эффект существенно отличается от суммы воздействия каждого лекарства в отдельности и нередко бывает непредсказуемым. Существуют отношения антагонизма… … Энциклопедический словарь по психологии и педагогике

Несовмести́мость лека́рственных средств — ослабление, потеря, извращение лечебного действия, либо усиление побочного или токсического эффекта лекарственных средств в результате их взаимодействия. Различают фармакологическую и фармацевтическую Н.л.с. Под фармакологической несовместимостью … Медицинская энциклопедия

Побо́чное де́йствие лека́рственных средств — нежелательные эффекты, возникающие при применении лекарственных средств в лечебных дозах. Нежелательные эффекты, вызываемые лекарственными средствами в дозах, превышающих терапевтические, рассматриваются как токсические. Побочные эффекты… … Медицинская энциклопедия

Взаимоде́йствие лека́рственных сре́дств — количественное или качественное изменение эффектов, вызываемых лекарственными средствами при одновременном или последовательном применении двух и более препаратов. Различают фармакологическое и фармацевтическое взаимодействие лекарственных… … Медицинская энциклопедия

Фармаколо́гия клини́ческая — (греч. pharmakon лекарство + logos учение) раздел фармакологии и клинических дисциплин, изучающий действие лекарств на человека. Как научное направление Ф. к. возникла в 30 х гг. 20 в., но приобрела исключительную важность и выделилась в… … Медицинская энциклопедия

Привыка́ние к лека́рственным сре́дствам — (синоним толерантность к лекарственным средствам) ослабление эффектов лекарственных средств при их повторном применении. Быстрое привыкание к лекарствам (после 2 4 введений) обозначают термином «тахифилаксия». Привыкание к лекарственным средствам … Медицинская энциклопедия

Антипсихотические препараты — Реклама Торазина (торговое название аминазина в США) Антипсихотические препараты, или антипсихотики, психотропные препараты, предназна … Википедия

Медицина — I Медицина Медицина система научных знаний и практической деятельности, целями которой являются укрепление и сохранение здоровья, продление жизни людей, предупреждение и лечение болезней человека. Для выполнения этих задач М. изучает строение и… … Медицинская энциклопедия

Совместимость Варфарина c другими лекарствами

Варфарин продолжает оставаться одним из основных антикоагулянтов непрямого действия, несмотря на его активное взаимодействие с множеством лекарственных препаратов и появление таких новичков на фармакологическом рынке, как Ксарелто и Прадакса. Блокируя викасол-зависимые факторы свертывания крови, Варфарин оказывает выраженный «кроверазжижающий» эффект.

В этой статье будет приведен перечень лекарственных средств, которые своим действием усиливают или снижают активность Варфарина.

Препараты, усиливающие действие Варфарина

Таких лекарственных препаратов насчитывается больше сотни. При неправильном подходе к лечению могут возникать определенные трудности. Практически каждый пациент, принимающий Варфарин, имеет большое количество сопутствующих заболеваний, поэтому должен знать, какие препараты ему можно принимать, а какие — нельзя.

Препараты усиливающие действиеПрепараты усиливающие действиеПрепараты усиливающие действие
АллопуринолФлуконазолЦефменоксим
АмиодаронФторурацилЦефперазон
АмоксициллинФлутамидЦефуроксим
АргатробанФлувастатинКетоконазол
Ацетилсалициловая кислотаАльфа- и бета- интерферонСульфаметоксазол- триметоприм
АзапропазонГатифлоксацинХинин
АзитроміцинГемфиброзилКларитромицин
Витамин А,ЕГрепафлоксацинКлиндамицин
БезафибратИфосфамидКлофибрат
ДекстропропоксифенПротигрипозна вакцинаХлоралгидрат
ДигоксинФлувоксаминКодеин
ДисульфирамИзониазидЛатамоксеф
ДоксициклинИтраконазолЛефлуномид
ЕритромицинКапецитабинЛепирудин
ЕтопозидКарбоксиуридинЛевофлоксацин
ФенофибратЦефамандолЛовастатин
ФенилбутазонЦефалексинМетолазон
ФепразонЦефметазолМоксалатам
ПарацетамолСульфафеназолМоксифлоксацин
ПрогуанилСульфафуразолНалидиксовая кислота
ПропафенонСульфаметизолНорфлоксацин
ПропранололСульфофенурОфлоксацин
РофекоксибСульфинпиразонОксифенбутазон
РокситромицинСулиндакОмепразол
ЦелекоксибСтероидные гормоныХинидин
ЦиметидинЦиклофосфамидТетрациклин
СимвастатинТамоксифенТолментин
ЦипрофлоксацинТегафурТрамадол
ТрастузумабТроглитазонЗафирлукаст
Все НПВС (ибупрофен, кетопрофен, диклофенак, индометацин и т.д)ТироксинВальпроат

Препараты, снижающие действие Варфарина

На рынке присутствуют два лекарственных препарата, которые являются полными антагонистами Варфарина. Это — Викасол (Менадион, витмани К3) и Канавит (Фитомеадион, витамин К1). Их часто используют для профилактики и остановки кровотечений, в частности — как антидоты при передозировке Варфарином. Все остальные лекарства в большей или меньшей мере ослабляют его действие. Вот список препаратов, уменьшающих действие Варфарина.

Препараты, ослабляющие действие ВарфаринаПрепараты, ослабляющие действие Варфарина
АзатиопринХлордиазепоксид
Витамин СМеркаптопурин
Барбитурати (фенобарбитал)Месалазин
ДиклоксацилинМитотан
ДизопирамидНафцилин
ГризеофульвинНевирапин
КарбамазепинПримидон
КлоксацилинРифампицин
ХлорталидонЦиклоспорин
СпиронолактонТразодон

Памятка пациенту, принимающему Варфарин

Пациент должен помнить и немедленно реагировать, если у него появится хотя бы один из ниже перечисленных симптомов:

  • Изменения цвета мочи. Из-за появления эритроцитов в моче, она приобретает красный или буро-красный цвет.
  • Кровь после порезов или повреждений долго не останавливается.
  • Появление синяков на теле. При малейшем контакте с кожей, на ней появляются кровоподтеки и гематомы (синяки).
  • Во время чистки зубов определяются примеси крови. Кровотечение из десен.
  • Если появилась ничем не спровоцированная резкая слабость, бледность, падение артериального давления. Внутренние кровотечения, вызванные передозировкой Варфарина очень опасны.

Многие пациенты, которые по различным причинам не могут часто сдавать анализы на МНО (ПТИ), выходят из положения следующим образом. Они обращают внимание на маленькие кровоизлияния из десен и слизистой во время чистки зубов или употребления твердой пищи. Сдают клинический анализ мочи (данный анализ делается везде, достаточно только микросикопа и определенного навыка лаборанта или медицинского работника). В моче будет определяться повышенное количество эритроцитов (на начальном этапе, когда эритроцитов не много, моча еще не будет менять цвет). Данные изменения говорят пациенту и доктору о том, что необходимо уменьшить дозу препарата на некоторое время.

Значение МНО (международное нормализованное отношение) при приеме Варфарина должно находиться в диапазоне 2,0 -3,0. Контроль необходимо осуществлять плюс-минус 1 раз в месяц.

Задайте любой интересующий вопрос врачу бесплатно!

Ссылка на основную публикацию
Adblock
detector